7-bromo-8-nitro-4-quinazolinone | 451494-35-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-bromo-8-nitro-4-quinazolinone
• 英文别名: 7-bromo-8-nitro-3H-quinazolin-4-one；7-bromo-8-nitro-4(3H)-Quinazolinone
• CAS: 451494-35-2
• 化学式: C₈H₄BrN₃O₃
• 分子量: 270.042
• InChiKey: SUCGUEXTMCWZMS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  87.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-8-nitro-4-quinazolinone 、 7-bromo-6-nitroquinazolin-4(3H)-one 、 3-氯-4-氟苯胺 在 N,N-二甲基甲酰胺 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (7-bromo-6-nitro-4-quinazolinyl)-(3-chloro-4-fluorophenyl)amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、光学活性化合物、消旋体或其二对映异构体混合物具有优越的酪氨酸特异性蛋白激酶抑制活性，并且可用作药物剂，特别是作为各种癌症、银屑病或由动脉硬化引起的疾病的预防或治疗剂。

  公开号：

  US20040116422A1
• 作为产物：
  描述：

  7-溴喹唑啉-4(3H)-酮 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 反应 1.0h， 生成 7-bromo-8-nitro-4-quinazolinone 、 7-bromo-6-nitroquinazolin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  ALKYNE SUBSTITUTED QUINAZOLINE COMPOUND AND METHODS OF USE

  摘要：

  这项发明提供了炔基取代的喹唑啉化合物，例如式(I)的化合物，这些化合物是不可逆的ErbB激酶抑制剂。这些化合物在治疗ErbB激酶活性参与的疾病和紊乱方面非常有用，比如高增殖性疾病（例如癌症）。

  公开号：

  US20160031860A1
• 作为试剂：
  描述：

  硫酸 、 硝酸 、 7-溴喹唑啉-4(3H)-酮 在 水 、 7-bromo-8-nitro-4-quinazolinone 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give an about 5.6:1 mixture (1.3 g, 65%) of the objective 7-bromo-6-nitro-3H-quinazolin-4-one and 7-bromo-8-nitro-3H-quinazolin-4-one的产率得到7-bromo-6-nitroquinazolin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂物、其光学活性化合物、外消旋体混合物或其对映体混合物具有优越的酪氨酸特异性蛋白激酶抑制活性，并且可用作制药剂，特别是用作预防或治疗各种癌症、银屑病或由动脉硬化引起的疾病等。

  公开号：

  US07294629B2

文献信息

• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：Mitsubishi Pharma Corporation

  公开号：EP1369418A1

  公开（公告）日：2003-12-10

  A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, a solvate thereof, an optically active compound thereof, a racemate thereof or a diastereomer mixture thereof has a superior tyrosine-specific protein kinase inhibitory activity and is useful as a pharmaceutical agent, particularly as an agent for theprophylaxis or treatment of various cancers, psoriasis or diseases caused by arteriosclerosis, and the like.

  式(I)化合物 或其药学上可接受的盐、其水合物、其溶液、其光学活性化合物、其外消旋物或其非对映异构体混合物具有优异的酪氨酸特异性蛋白激酶抑制活性，可用作药物制剂，特别是用于预防或治疗各种癌症、牛皮癣或动脉硬化引起的疾病等。
• Alkyne substituted quinazoline compound and methods of use
  申请人：Newgen Therapeutics, Inc.

  公开号：US11524956B2

  公开（公告）日：2022-12-13

  The invention provides alkyne substituted quinazoline compounds, such as compounds of the formula (I), which are irreversible ErbB kinase inhibitors. The compounds are useful in the treatment of diseases and disorders where ErbB kinase activity is implicated such as a hyperproliferative disorder (e.g., cancer).

  本发明提供了烷基取代的喹唑啉化合物，如式（I）化合物，它们是不可逆的 ErbB 激酶抑制剂。这些化合物可用于治疗与 ErbB 激酶活性有关的疾病和失调，如过度增殖性失调（如癌症）。
• US7294629B2
  申请人：——

  公开号：US7294629B2

  公开（公告）日：2007-11-13
• US9090588B2
  申请人：——

  公开号：US9090588B2

  公开（公告）日：2015-07-28
• [EN] ALKYNE SUBSTITUTED QUINAZOLINE COMPOUND AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉ QUINAZOLINE SUBSTITUÉ PAR ALCYNE ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：NEWGEN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2012122058A2

  公开（公告）日：2012-09-13

  The invention provides alkyne substituted quinazoline compounds, such as compounds of the formula (I), which are irreversible ErbB kinase inhibitors. The compounds are useful in the treatment of diseases and disorders where ErbB kinase activity is implicated such as a hyperproliferative disorder (e.g., cancer).