5-carboxy-3-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole | 137499-31-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-carboxy-3-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole
• 英文别名: 4-[5-carboxy-1H-indol-3-yl]N-methylpiperid-3-ene；3-(1-Methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole-5-carboxylic acid；3-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl)-1H-indole-5-carboxylic acid
• CAS: 137499-31-1
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂O₂
• 分子量: 256.304
• InChiKey: SQIKSDTWWCLKAA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  509.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.294±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  56.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-carboxy-3-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole 以 乙醇 、 硫酸 为溶剂， 以0.24 gm (42%)的产率得到5-carboxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indole 5-ethoxycarbonyl-3-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  5-Substituted-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-and

  摘要：

  这项发明提供了新颖的Formula I的5-HT.sub.1F激动剂，其中A-B、R、R.sup.1和X如规范中所定义，对治疗偏头痛及相关疾病有用。

  公开号：

  US05708008A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-4-哌啶酮 、 吲哚-5-羧酸 在 盐酸 、 氢氧化钾 作用下， 以 甲醇 、 sodium hydroxide 、 水 为溶剂， 以5.46 gm (71%)的产率得到5-carboxy-3-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  Use of serotonin 5-HT1F agonists for the prevention of migraine

  摘要：

  这项发明提供了预防偏头痛的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种5-HT1F受体激动剂。

  公开号：

  EP0832650A3

文献信息

• Indole-substituted five-membered heteroaromatic compounds as 5-HT.sub.1
  申请人：Merck Sharp & Dohme Limited

  公开号：US05317103A1

  公开（公告）日：1994-05-31

  A class of indole-substituted five-membered heteroaromatic compounds are specific agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated.

  一类吲哚取代的五元杂环芳香化合物是5-HT.sub.1-类受体的特异性激动剂，因此在治疗临床疾病，特别是偏头痛和相关疾病方面具有用处，这些疾病需要这些受体的选择性激动剂。
• Use of a serotonin 5-HTlf agonist in the manufacture of a medicament for treating or ameliorating the symptoms of common cold or allergic rhinitis
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0824917A3

  公开（公告）日：2000-08-30

  This invention provides methods for the treatment or amelioration of the symptoms of the common cold or allergic rhinitis which comprises administering to a mammal in need thereof a serotonin 5-HT1F agonist.

  这项发明提供了治疗或缓解普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种5-HT1F受体激动剂。
• [EN] A METHOD FOR THE PREVENTION OF MIGRAINE<br/>[FR] METHODE DE PREVENTION DE MIGRAINE
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1998011895A1

  公开（公告）日：1998-03-26

  (EN) This invention provides methods for the prevention of migraine which comprises administering to a mammal in need thereof a serotonin 5-HT1F agonist.(FR) L'invention concerne une méthode de prévention de migraine, qui consiste à administrer à un patient mammifère un agoniste 5-HT1F de la sérotonine.

  这项发明提供了预防偏头痛的方法，包括向需要的哺乳动物施用5-HT1F血清素激动剂。
• Methods of treating or ameliorating the symptoms of common cold or allergic rhinitis with serotonin 5-HT1F agonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06380201B1

  公开（公告）日：2002-04-30

  This invention provides methods for the treatment or amelioration of the symptoms of the common cold or allergic rhinitis which comprises administering to a mammal in need thereof a serotonin 5-HT1F agonist.

  本发明提供了一种治疗或缓解普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要该治疗的哺乳动物施用一种5-羟色胺5-HT1F激动剂。
• 5-substituted-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-and
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05962474A1

  公开（公告）日：1999-10-05

  This invention provides novel 5-HT.sub.1F agonists of Formula I ##STR1## where A--B, R,R.sup.1 and X are as defined in the specification, which are useful for the treatment of migraine and associated disorders.

  本发明提供了式I的新型5-HT.sub.1F激动剂：##STR1## 其中A-B、R、R.sup.1和X如规范中所定义，这些激动剂对于治疗偏头痛及其相关疾病是有用的。