3-(1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-5-(pyrrolidin-1-yl)-1H-indole | 947498-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-(1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-5-(pyrrolidin-1-yl)-1H-indole
• 英文别名: 3-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl)-5-pyrrolidin-1-yl-1H-indole
• CAS: 947498-78-4
• 化学式: C₁₈H₂₃N₃
• 分子量: 281.401
• InChiKey: KXJDCCKRDKZVOK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  22.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-4-哌啶酮 、 5-(pyrrolidin-1-yl)-1H-indole 在 氢氧化钾 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以37%的产率得到3-(1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-5-(pyrrolidin-1-yl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  WO2007/98418

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Compounds having 5-HT6 receptor affinity
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20080039462A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5HT6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 -R 3 A, B, D, E, G, Q, and x are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供具有5HT6受体亲和力的化合物，其化学式为（I）：其中R1-R3A、B、D、E、G、Q和x如本文所定义。 本公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这种化合物的组合物以及使用它们的方法。
• COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20100152177A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5HT6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 -R 3 A, B, D, E, G, Q, and x are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有5HT6受体亲和力的化合物，其化学式为(I)：其中R1-R3A，B，D，E，G，Q和x如此处所定义。本公开还涉及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物的方法。
• US7696229B2
  申请人：——

  公开号：US7696229B2

  公开（公告）日：2010-04-13
• [EN] COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY<br/>[FR] COMPOSES AYANT UNE AFFINITE POUR LE RECEPTEUR 5-HT6
  申请人：MEMORY PHARM CORP

  公开号：WO2007098418A1

  公开（公告）日：2007-08-30

  [EN] The present disclosure provides compounds having affinity for the 5HT6 receptor which are of the formula (I), wherein R¹-R³ A, B, D, E, G, Q, and x are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.
  [FR] La présente invention concerne des composés présentant une affinité pour le récepteur 5HT6, lesdits composés étant représentés par la formule (I), dans laquelle R¹-R³, A, B, D, E, G, Q et x sont tels que définis dans le présent document. L'invention concerne également des procédés de préparation de tels composés, des compositions contenant de tels composés et des procédés d'utilisation de ces compositions.
• [EN] METHODS AND PACKAGES TO ENHANCE SAFETY WHEN USING IMIQUIMOD TO TREAT CHILDREN DIAGNOSED WITH SKIN DISORDERS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET ENSEMBLES D'ARTICLES DESTINÉS À AMÉLIORER LA SÉCURITÉ LORS DE L'UTILISATION D'IMIQUIMOD POUR TRAITER DES ENFANTS CHEZ QUI ONT ÉTÉ DIAGNOSTIQUÉS DES TROUBLES DERMATOLOGIQUES
  申请人：GRACEWAY PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2008118763A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  [EN] Pharmaceutical packages and methods for enhancing the safety of imiquimod when used to treat children affected by skin disorders are disclosed. More particularly, the safety profile of imiquimod use is enhanced by providing information to the children, guardians of the children, including parents and health care professionals, that systemic absorption of imiquimod and other effects may be observed when imiquimod therapy is used to treat children of between about 2 and about 12 years of age. Examples of systemic absorption include a serum imiquimod concentrations of less than about 2 ng/mL, a decrease in median white blood cell count by about 1.4*10⁹/L or a decrease in median absolute neutrophil count by about 1.42*10⁹/L. Topical and/or transdermal delivery of imiquimod, including creams, ointments, gels, lotions, salves and pressure- sensitive adhesive compositions to treat dermatological disorders in children, namely, moiluscum contagiosum, viral infections, such as Type I or Type Il Herpes simplex infections and condyloma acuminata, genital warts and perianal warts, actinic keratosis and superficial basal ceil carcinoma, and to induce interferon biosynthesis, are disclosed.
  [FR] La présente invention concerne des ensembles d'articles pharmaceutiques et des procédés destinés à améliorer l'innocuité de l'imiquimod lorsqu'il est utilisé pour traiter des enfants atteints de troubles dermatologiques. Plus particulièrement, le profil d'innocuité de l'utilisation d'imiquimod est amélioré en informant les enfants, les gardiens des enfants, y compris les parents et les professionnels de la santé, que l'absorption systémique d'imiquimod et d'autres effets peuvent être observés lorsqu'une thérapie par l'imiquimod est utilisée pour traiter des enfants qui ont entre environ 2 et 12 ans. Des exemples d'absorption systémique comprennent des concentrations sérologiques d'imiquimod de moins de 2 ng/mL environ, une diminution du nombre moyen de globules blancs à environ 1,4*10⁹/L ou une diminution du nombre absolu moyen de neutrophiles à environ 1,42*10⁹/L. L'invention concerne également l'administration topique et/ou transdermique d'imiquimod, comprenant les crèmes, les onguents, les gels, les lotions, les pommades et les compositions adhésives sensibles à la pression afin de traiter des troubles dermatologiques chez les enfants, à savoir le moiluscum contagiosum, les infections virales, telles que les infections à Herpes simplex de type I ou de type II et le condylome acuminé, les verrues des parties génitales et périanales, la kératose actinique et le carcinome basocellulaire superficiel, et afin d'induire la biosynthèse d'interféron.