在本文中,我们报告了在三卤代脱氮嘌呤的Suzuki交叉偶联反应中有机三氟硼酸钾盐作为亲核有机硼试剂的用途。通过使用该方案以良好至优异的产率合成了区域异构的C-2-取代的咪唑并[4,5- b ]吡啶类似物。芳基和杂芳基三氟硼酸酯容易反应,以高收率得到偶联产物,而三氟硼酸烷基酯则反应性较低。发现乙酸四丁铵的利用在提高交叉偶联过程的反应速率中起重要作用。另外,在硼酸和有机三氟硼酸钾盐之间进行了比较研究。
在本文中,我们报告了在三卤代脱氮嘌呤的Suzuki交叉偶联反应中有机三氟硼酸钾盐作为亲核有机硼试剂的用途。通过使用该方案以良好至优异的产率合成了区域异构的C-2-取代的咪唑并[4,5- b ]吡啶类似物。芳基和杂芳基三氟硼酸酯容易反应,以高收率得到偶联产物,而三氟硼酸烷基酯则反应性较低。发现乙酸四丁铵的利用在提高交叉偶联过程的反应速率中起重要作用。另外,在硼酸和有机三氟硼酸钾盐之间进行了比较研究。
Palladium-Catalyzed C,N-Cross Coupling Reactions of 3<i>-</i>Halo-2-aminopyridines
作者:Felix Perez、Ana Minatti
DOI:10.1021/ol200371n
日期:2011.4.15
A simple approach toward N-3-substituted-2,3-diaminopyridines is presented, based on Pd-catalyzed C,N-cross coupling. The use of RuPhos- and BrettPhos-precatalysts in combination with LiHMDS allows for C,N-cross coupling reactions of unprotected 3-halo-2-aminopyridines with primary and secondary amines.