摘要:
几个绕丹宁衍生物(9 - 39),用于它们作为抗癌剂的潜在的评价合成。用于合成氮杂-芳族醛的Villsmeier环化,罗丹宁衍生物的制备以及若丹宁和氮杂-芳族醛之间的Knoevenagel型缩合反应是合成31种化合物的关键步骤。合成的若丹宁衍生物的体外抗增殖活性(9 – 39在一组六种人类肿瘤细胞系上进行了研究。HGC,MNK-74,MCF-7,MDAMB-231,DU-145和PC-3细胞系。一些化合物能够以微摩尔浓度抑制癌细胞系的增殖。发现有六种化合物对HGC细胞株有效。发现化合物15对HGC –胃,MCF7 –乳腺癌和DU145 –前列腺癌细胞系具有活性;化合物39对MNK-74有效;发现四种化合物对MCF-7细胞系有效;三种化合物对MDAMB-231有活性;发现有九种化合物对DU-145有效。三种化合物对PC-3细胞系具有活性。这些化合物构成了未来开发新型更有效的抗癌药物的有希望的起点。