DOTA-NLys-Nspe-Npm-(NLys-Npm-Npm)3-NH2 | 1373880-63-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: DOTA-NLys-Nspe-Npm-(NLys-Npm-Npm)3-NH2
• CAS: 1373880-63-7
• 化学式: C₁₁₃H₁₅₁N₂₁O₁₉
• 分子量: 2107.57
• InChiKey: OCJVVKREZJGXMM-HPDVAWLESA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 三异丙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 DOTA-NLys-Nspe-Npm-(NLys-Npm-Npm)3-NH2
  参考文献：
  名称：

  64Cu 标记抗菌肽的体内生物分布和小动物 PET

  摘要：

  类肽是一类快速发展的仿生聚合物，基于寡聚N取代的甘氨酸主链，旨在模拟肽和蛋白质。受天然抗菌肽的启发，成功发现了一组具有强效、广谱抗病原菌活性的阳离子两亲性肽；然而，解决类肽体内药代动力学的研究有限。在此，合成了三种不同类肽和两种对照肽的64 种铜标记 DOTA 缀合物，并通过生物分布研究和小动物正电子发射断层扫描 (PET)进行了体内分析。该研究旨在评估肽模拟物的结构差异如何影响体内药代动力学。作为两亲性分子，类肽的主要摄取发生在肝脏中。通过删除类肽中的一个疏水残基观察到肾脏摄取增加，并且64 Cu - 3在本研究中测试的所有缀合物中实现了最高的肾脏摄取。与肽相比，我们的数据表明类肽具有较高的组织积累、较慢的消除和较高的体内稳定性的一般体内特性。使用拟肽研究了不同的给药途径（静脉内、腹膜内和口服）。当口服给药时，类肽显示出较差的生物利用度，让人想起肽的生物利用度。然而，观察到类肽在没有快速

  DOI：

  10.1021/bc300091d