DNP-Pro-Leu-Ala-Leu-Trp-Ala-Arg-OH | 135662-04-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: DNP-Pro-Leu-Ala-Leu-Trp-Ala-Arg-OH
• 英文别名: (2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-(2,4-dinitrophenyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]pentanoic acid
• CAS: 135662-04-3
• 化学式: C₄₆H₆₅N₁₃O₁₂
• 分子量: 992.102
• InChiKey: ZOYUSWUFUJNFBR-KDKQPVBBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  71
• 可旋转键数：
  24
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  387
• 氢给体数：
  10
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DNP-Pro-Leu-Ala-Leu-Trp-Ala-Arg-OH 在 human matrix metalloproteinase 1 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 Leu-Trp-Ala-Arg
  参考文献：
  名称：

  Detection of in Vivo Matrix Metalloproteinase Activity Using Microdialysis Sampling and Liquid Chromatography/Mass Spectrometry

  摘要：

  基质金属蛋白酶（MMPs）是分解细胞外基质的内切蛋白酶家族，其上调可导致多种疾病。 本研究开发了一种液相色谱/串联质谱（LC/MS/MS）方法，用于定量检测植入式微透析采样探针样本中的 MMP-1 和 MMP-9 底物及其 N 端多肽产物。 利用纯化的人 MMP-1 和 MMP-9 进行了体外研究，以优化该检测方法并确定广谱 MMP 抑制剂 GM 6001 的局部给药效果。 10 μM 的 GM 6001 局部给药足以完全抑制体外产物的形成。 在雄性Sprague-Dawley大鼠体内进行的研究将微透析探针植入皮下组织。 植入微透析探针后，直接注入MMP-1和MMP-9底物（各50 μM），回收产物浓度约为2 μM。 在 50 μM GM 6001 与底物共渗期间，MMP-1 和 MMP-9 底物的产物形成分别减少了 30% 和 25%。 空白透析液中可裂解 MMP 底物的酶活性为阴性。 这种方法可在体内取样时观察微透析探针周围不同 MMP 的活性。

  DOI：

  10.1021/ac901703g