(R)-2-((4-methoxybenzyl)amino)propan-1-ol | 570398-17-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-2-((4-methoxybenzyl)amino)propan-1-ol
• 英文别名: (2R)-2-(4-Methoxybenzylamino)-propan-1-ol；(2R)-2-[(4-methoxyphenyl)methylamino]propan-1-ol
• CAS: 570398-17-3
• 化学式: C₁₁H₁₇NO₂
• 分子量: 195.261
• InChiKey: JECRNIMUUGOGMJ-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-((4-methoxybenzyl)amino)propan-1-ol 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SUBSTITUTED PYRIDO-PIPERAZINONE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE PYRIDO-PIPÉRAZINONE D'UN NOUVEAU TYPE EN TANT QUE MODULATEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE

  摘要：

  本发明涉及新颖的Formula (I)中R1、R2、R3、R4、R5、L、Z和X所定义含义的取代吡啶哌唑酮衍生物。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包含该化合物作为活性成分的药物组合物，以及将该化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2014111457A1
• 作为产物：
  描述：

  (R,E)-2-((4-methoxybenzylidene)amino)propan-1-ol 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以93%的产率得到(R)-2-((4-methoxybenzyl)amino)propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DU VIRUS DE L'HÉPATITE C

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：其中环A和A'独立地是5个成员的可选取代的芳香杂环；Q是C(=O)NR1R1'或式U是C(R4)2，O，S，S(=O)2，C(R4)2C(R4)2，CH2O，OCH2，CH2S，SCH2，CH2S(=O)2，S(=O)CH2或C=C(Ru)2；X是CH2，CHR12，CR12R12，O，S，S(=O)2或NRx；m是0，1，2或3；n是0，1，2或3；其他变量如权利要求中所定义，用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染，以及相关方面。

  公开号：

  WO2013095275A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 3, 4 - DIHYDRO - 2H - PYRIDO [1, 2 -A] PYRAZINE - 1, 6 - DIONE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF (INTER ALIA) ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3,4-DIHYDRO-2H-PYRIDO[1,2-A]PYRAZINE-1,6-DIONE SUBSTITUÉS POUVANT ÊTRE UTILISÉS POUR LE TRAITEMENT DE (ENTRE AUTRES) LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2013171712A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention is concerned with novel substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2- a]pyrazine-1,6-dione derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及新颖的Formula (I)中的取代3,4-二氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-1,6-二酮衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、Z和X的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新颖化合物的方法，包括将这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及将这些化合物用作药物的用途。
• NOVEL SUBSTITUTED PYRIDO-PIPERAZINONE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20180319797A1

  公开（公告）日：2018-11-08

  The present invention is concerned with novel substituted pyrido-piperazinone derivatives of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , L, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及新颖的Formula (I)中的取代吡啶哌唑酮衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、L、Z和X的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包含上述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将这些化合物用作药物的用途。
• A facile synthetic route to diazepinone derivatives via ring closing metathesis and its application for human cytidine deaminase inhibitors
  作者：Minkyoung Kim、Kondaji Gajulapati、Chorong Kim、Hwa Young Jung、Jail Goo、Kyeong Lee、Navneet Kaur、Hyo Jin Kang、Sang J. Chung、Yongseok Choi

  DOI：10.1039/c2cc35484e

  日期：——

  A variety of diazepinone derivatives were prepared from α-amino acids and amino alcohols by a new synthetic methodology based on ring closing metathesis as a key step. The diazepinones were coupled with ribose derivatives to afford novel diazepinone nucleosides. Among them, (4R)-1-ribosyl-4-methyl-3,4-dihydro-1H-1,3-diazepin-2(7H)-one (3) showed a potent inhibitory effect (Ki = 145.97 ± 4.87 nM) against human cytidine deaminase.

  通过一种基于环闭合互变的新的合成方法，从α-氨基酸和氨基醇中制备了多种二氮杂庚烯酮衍生物。这些二氮杂庚烯酮与核糖衍生物偶联，生成新型二氮杂庚烯酮核苷。其中，(4R)-1-核糖基-4-甲基-3,4-二氢-1H-1,3-二氮杂庚烯-2(7H)-酮（3）对人细胞胞苷脱氨酶表现出显著的抑制作用（Ki = 145.97 ± 4.87 nM）。
• PIPERAZINE HETEROARYL DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE OF SAME IN MEDICINE
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.

  公开号：US20200157111A1

  公开（公告）日：2020-05-21

  The present invention relates to a piperazine heteroaryl derivative, a preparation method therefor and the use of same in medicine. In particular, the present invention relates to the piperazine heteroaryl derivative as shown in the general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the derivative, and the use of same as a capsid protein inhibitor, in particular in the prevention and/or treatment of diseases such as hepatitis B, influenza, herpes, AIDS, etc. The definitions of each group in the general formula (I) are the same as those defined in the description.

  本发明涉及一种哌嗪杂环芳基衍生物，其制备方法以及在医学上的用途。具体来说，本发明涉及如通用式（I）所示的哌嗪杂环芳基衍生物，其制备方法，包括该衍生物的药物组合物，以及将其用作壳蛋白抑制剂，特别是在预防和/或治疗乙型肝炎、流感、疱疹、艾滋病等疾病方面。通用式（I）中每个基团的定义与描述中定义的相同。
• Synthesis of the Azetidinyl-Thiazoline Fragment of Vioprolides A and C
  作者：Nathalie Chopin、Francois Couty、Gwilherm Evano

  DOI：10.2174/157017810791514814

  日期：2010.7.1

  An efficient synthesis of the azetidinyl-thiazoline fragment of the antifungal and cytotoxic macrolides vioprolides A and C is reported. Key steps of the synthesis include formation of the thiazoline by condensation of N-Alloc- trans (2S,4R)-4-methylazetidine-2-carbonitrile with L-cysteine and formation of the four-membered ring by intramolecular alkylation of a suitably protected N-Alloc derivative prepared from (R)-alaninol.

  报道了一种有效合成抗真菌和细胞毒性大环内酯药物vioprolides A和C的氮烷基硫唑环片段的方法。合成的关键步骤包括通过将N-Alloc-trans（2S，4R）-4-甲基氮烷-2-碳腈与L-半胱氨酸缩合形成硫唑环，以及通过对由(R)-丙醇胺制备的适当保护的N-Alloc衍生物进行分子内烷基化形成四元环。