tert-butyl ethyl(pyridin-4-ylmethyl)carbamate | 158958-40-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl ethyl(pyridin-4-ylmethyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-ethyl-N-(pyridin-4-ylmethyl)carbamate
• CAS: 158958-40-8
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₂
• 分子量: 236.314
• InChiKey: WXIQEJFITQDZII-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl ethyl(pyridin-4-ylmethyl)carbamate 、 n,n-二甲基亚甲基碘化胺 在 氯甲酸乙酯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以61%的产率得到tert-butyl ethyl(1-(pyridin-4-yl)vinyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  使用 Eschenmoser 盐直接甲基化 4-烷基吡啶

  摘要：

  在用过量的氯甲酸乙酯、三乙胺和 Eschenmoser 盐处理后，4-烷基吡啶转化为共轭的 1,1-二取代的烯基吡啶（乙烯基吡啶）。该反应在温和条件下通过亚烷基二氢吡啶中间体进行。

  DOI：

  10.1055/a-1916-5335
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 N-(4-吡啶甲基)乙胺 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以96%的产率得到tert-butyl ethyl(pyridin-4-ylmethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  使用 Eschenmoser 盐直接甲基化 4-烷基吡啶

  摘要：

  在用过量的氯甲酸乙酯、三乙胺和 Eschenmoser 盐处理后，4-烷基吡啶转化为共轭的 1,1-二取代的烯基吡啶（乙烯基吡啶）。该反应在温和条件下通过亚烷基二氢吡啶中间体进行。

  DOI：

  10.1055/a-1916-5335

文献信息

• Cross-linked glycopeptide-cephalosporin antibiotics
  申请人：——

  公开号：US20040266666A1

  公开（公告）日：2004-12-30

  This invention provides cross-linked glycopeptide—cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  这项发明提供了交联的糖肽 - 头孢菌素化合物及其药用盐，可用作抗生素。该发明还提供了含有这种化合物的药物组合物；使用这些化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法；以及用于制备这种化合物的过程和中间体。
• Novel antibacterial agents
  申请人：Christensen G. Burton

  公开号：US20070134729A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  This invention relates to novel multibinding compounds (agents) that are antibacterial agents. The multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands in their monovalent (i.e., unlinked) state have the ability to bind to a an enzyme involved in cell wall biosynthesis and metabolism, a precursor used in the synthesis of the bacterial cell wall and/or the bacterial cell surface thereby interfere with the synthesis and/or metabolism of the cell wall. In particular the multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands has a ligand domain capable of binding to penicillin binding proteins, a transpeptidase enzyme, a substrate of a transpeptidase enzyme, a beta-lactamase enzyme, pencillinase enzyme, cephalosporinase enzyme, a transglycoslase enzyme, or a transglycosylase enzyme substrate; Preferably, the ligands are selected from the beta lactam or glycopeptide class of antibacterial agents.

  本发明涉及一种新型多结合化合物（药剂），其为抗菌剂。该发明的多结合化合物由2-10个配体通过连接剂或连接剂共价连接而成，其中每个单价（即未连接的）配体具有与细胞壁生物合成和代谢中的酶、合成细菌细胞壁和/或细菌细胞表面的前体有结合能力，从而干扰细胞壁的合成和/或代谢。特别地，本发明的多结合化合物由2-10个配体通过连接剂或连接剂共价连接而成，其中每个配体具有能够结合青霉素结合蛋白、横向肽酶酶、横向肽酶酶底物、β-内酰胺酶、青霉素酶、头孢菌素酶、横向转移酶酶或横向转移酶酶底物的配体结构域。优选地，配体选自β-内酰胺类或糖肽类抗菌剂。
• [EN] QUINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DU TYPE DE LA QUINOLIZINONE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1995010519A1

  公开（公告）日：1995-04-20

  (EN) Antibacterical coumpounds having formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof, preferred examples of which include those coumpounds wherein R1 is cycloalkyl of from three to eight carbon atoms or substituted phenyl; R2is selected from the group consisting of (a) halogen, (b) loweralkyl, (c) loweralkenyl, (d) cycloalkyl of from three to eight carbons, (e) cycloalkenyl of from four to eight carbons, (f) loweralkoxy, (g) aryloxy, (h) aryl(loweralkyl)oxy, (i) aryl(loweralkyl), (j) cycloalkyl(loweralkyl), (k) amino, (l) (loweralkyl)amino, (m) aryl(loweralkyl)amino, (n) hydroxy substituted (loweralkyl)amino, (o) phenyl, (p) substituted phenyl, (q) bicyclic nitrogen-containing heterocycle, (r) nitrogen-containingaromatic heterocycle, and (s) nitrogen-containing heterocycle having formula (Ia) where x is between zero and three; R3 is halogen; R4 is hydrogen, loweralkyl, a pharmaceutically acceptable cation, or a prodrug ester group; R5 is hydrogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), or -NR13R14; and R6 is loweralkyl, as wellas pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of the same in the treatment of bacterial infections.(FR) Composés antibactériens de la formule (I) et sels, esters et amides pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, dont des exemples préférés comprennent des composés dans lesquels: R1 est un cycloalcoyle avec deux à huit atomes de carbone ou un phényle substitué; R2 est sélectionné dans le groupe comprenant: (a) halogène, (b) alcoyle inférieur, (c) alcényle inférieur, (c) cycloalcoyle avec trois à huit atomes de carbone, (e) cycloalcényle avec quatre à huit atomes de carbone, (f) alcoxy inférieur, (g) aroyloxy, (h) aroyl(alcoyle inférieur)oxy, (I) aroyl(alcoyle inférieur), (j) cycloalcoyle(alcoyle inférieur), (k) amino, (l) (alcoyle inférieur)amino, (m) aroyl(alcoyle inférieur)amino, (n) (alcoyle inférieur)amino substitué par hydroxy, (o) phényle, (p) phényle substitué, (q) hétérocycle dicyclique azoté, (r) hétérocycle aromatique azoté et (s) hétérocycle azoté de la formule (Ia), dans laquelle R3 est un halogène; R4 est l'hydrogène, un alcoyle inférieur, un cation pharmaceutiquement acceptable ou un groupe ester promédicamenteux; R5 est l'hydrogène, un alcoyle inférieur, un halo(alcoyle inférieur) ou -NR13R14; et R6 est un alcoyle inférieur. L'invention décrit également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et l'utilisation de celles-ci dans le traitement des infections bactériennes.

  (中) 具有公式(I)及其药学上可接受的盐、酯和酰胺的抗菌化合物，其中R1是由三到八个碳原子的环烷基或取代的苯基; R2选自以下组中：(a)卤素，(b)较低的烷基，(c)较低的烯基，(d)由三到八个碳原子的环烷基，(e)由四到八个碳原子的环烯基，(f)较低的烷氧基，(g)芳氧基，(h)芳基(较低的烷氧基)，(i)芳基(较低的烷基)，(j)环烷基(较低的烷基)，(k)氨基，(l)(较低的烷基)氨基，(m)芳基(较低的烷基)氨基，(n)羟基取代的(较低的烷基)氨基，(o)苯基，(p)取代的苯基，(q)含氮的双环杂环，(r)含氮芳香杂环，(s)具有公式(Ia)的含氮杂环，其中x在零到三之间; R3是卤素; R4是氢、较低的烷基、药学上可接受的阳离子或前药酯基; R5是氢、较低的烷基、卤代(较低的烷基)或-NR13R14; R6是较低的烷基，以及包含这种化合物的药物组合物和在治疗细菌感染中使用它们的用途。
• Cross-linked glycopeptide - cephalosporin antibiotics
  申请人：Fatheree R. Paul

  公开号：US20080103299A1

  公开（公告）日：2008-05-01

  This invention provides cross-linked glycopeptide-cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明提供了交联的糖肽-头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐，其可用作抗生素。本发明还提供了含有这种化合物的制药组合物；使用这种化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法；以及用于制备这种化合物的过程和中间体。
• CROSS-LINKED GLYCOPEPTIDE-CEPHALOSPORIN ANTIBIOTICS
  申请人：LINSELL Martin S.

  公开号：US20110224130A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  This invention provides cross-linked glycopeptide-cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明提供了交联的糖肽-头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐，其可用作抗生素。本发明还提供了含有这种化合物的药物组合物；使用这种化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法；以及用于制备这种化合物的过程和中间体。