摘要:
新型蒽醌铂衍生物[Pt(ppy)Cl(1C3)]的合成(2)[Hppy = N,C-螯合2-苯基吡啶; 1C3 = 1-[((3-氨基丙基)氨基]-蒽-9,10-二酮]及其IC 50对一组代表卵巢癌(A2780和A2780 cis R)和乳腺癌(T47D)的人肿瘤细胞系的值)的报告。在孵育24小时时,复合物2在T47-D中比顺铂(约9倍)和游离配体1C3(约2倍)更具活性。从24到72 h顺铂IC 50下降约10倍,而2时变化很小,这表明作用方式存在实质性差异。复杂2还显示出对A2780的高细胞毒性(在24 h时比顺铂高约3倍)。另一方面,在24-72 h时,观察到A2780顺式R中的2的极低抗性因子(RF)(RF = 1.3)。2与DNA的相互作用随后是电泳迁移率和紫外可见光谱,并通过1 H NMR和ESI-MS研究了其与模型核碱基9-EtG的反应。在复合物2的理论B3LYP / def2-TZVPP