2-(1-tert-butoxycarbonyl-piperidin-4-ylamino)-pyrimidine-5-carboxylic acid | 951004-24-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-(1-tert-butoxycarbonyl-piperidin-4-ylamino)-pyrimidine-5-carboxylic acid
• 英文别名: 2-[[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperidin-4-yl]amino]pyrimidine-5-carboxylic acid
• CAS: 951004-24-3
• 化学式: C₁₅H₂₂N₄O₄
• 分子量: 322.364
• InChiKey: OHOYSFQQWHHZKZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(1-tert-butoxycarbonyl-piperidin-4-ylamino)-pyrimidine-5-carboxylic acid 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-(piperidin-4-ylamino)-pyrimidine-5-carboxylic acid dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine, quinazoline, pteridine and triazine derivatives

  摘要：

  这项发明涉及以下式的化合物 其中A，R1至R5和G如描述和声明中所定义，并其药学上可接受的盐。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及用于制备它们的方法和它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

  公开号：

  US20070225271A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-氨基哌啶 在 乙醇 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-(1-tert-butoxycarbonyl-piperidin-4-ylamino)-pyrimidine-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES AS HDAC1/2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE HDAC 1/2

  摘要：

  本文提供了化合物、包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗与HDAC1和/或HDAC2活性相关的疾病或障碍的方法。

  公开号：

  WO2016094824A1

文献信息

• PIPERIDINE DERIVATIVES AS HDAC1/2 INHIBITORS
  申请人：Acetylon Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160168093A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat diseases or disorders associated with HDAC1 and/or HDAC2 activity.

  本文提供了化合物、包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗与HDAC1和/或HDAC2活性相关的疾病或障碍的方法。
• INDUCTION OF GATA2 BY HDAC1 AND HDAC2 INHIBITORS
  申请人：ACETYLON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20160137630A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat diseases or disorders associated with Gata2 deficiency, particularly diseases or disorders that involve any type of HDAC1 and/or HDAC2 expression. Such diseases include acute myeloid leukemia (AML); familial myelodysplastic syndrome (MDS); leukemia; sickle-cell anemia; beta-thalassemia; monocytopenia and mycobacterial infections; dendritic cell, nonocyte, B, and natural killer lymphoid deficiency; Emberger syndrome; asymptomatic neurocognitive impairment; mild neurocognitive disorder; and HIV-associated dementia.

  本文提供了化合物、包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗与Gata2缺陷相关的疾病或障碍的方法，特别是涉及任何类型的HDAC1和/或HDAC2表达的疾病或障碍。这些疾病包括急性髓性白血病（AML）；家族性骨髓增生异常综合征（MDS）；白血病；镰形细胞贫血；β-地中海贫血；单核细胞减少和分枝杆菌感染；树突状细胞、非细胞、B和自然杀伤淋巴细胞缺乏；恩伯格综合征；无症状神经认知障碍；轻度神经认知障碍；以及艾滋病相关痴呆症。
• Piperidine derivatives as HDAC1/2 inhibitors
  申请人：Regenacy Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US10239837B2

  公开（公告）日：2019-03-26

  Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat diseases or disorders associated with HDAC1 and/or HDAC2 activity.

  本文提供了化合物、包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗与 HDAC1 和/或 HDAC2 活性相关的疾病或紊乱的方法。
• WO2016/57779
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PYRIMIDINE, QUINAZOLINE, PTERIDINE AND TRIAZINE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2001867B1

  公开（公告）日：2009-07-01