β-N-oxalyl-D-α,β-diaminopropionic acid | 58086-31-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: β-N-oxalyl-D-α,β-diaminopropionic acid
• 英文别名: D-Dencichin；(2R)-2-amino-3-(oxaloamino)propanoic acid
• CAS: 58086-31-0
• 化学式: C₅H₈N₂O₅
• 分子量: 176.129
• InChiKey: NEEQFPMRODQIKX-UWTATZPHSA-N

物化性质

• 密度：
  1.596±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-2-氧代乙酸钾 、 D-2,3-二氨基丙酸盐酸盐 在 lithium hydroxide monohydrate 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 以77%的产率得到β-N-oxalyl-D-α,β-diaminopropionic acid
  参考文献：
  名称：

  D-三七素的制备方法及其用途

  摘要：

  本发明公开了一种D-三七素的制备方法及其用途，包括对D-天冬酰胺的氨基进行Fmoc保护，得到第一中间体；对所述第一中间体进行Hoffman降解反应，得到第二中间体；在有机碱的作用下，将所述第二中间体脱去Fmoc保护，得到第三中间体；在强碱条件下，将所述第三中间体与草酸单钾酯进行缩合反应，得到所述D-三七素。本发明采用高效安全的制备方法合成得到D-三七素，制备工艺简单，收率较高，通过本发明提供的方法制备得到的化合物D-三七素具有较好的治疗血小板减少症作用，优于临床用药白介素-11，可以成为治疗血小板减少症的候选药物。

  公开号：

  CN105439883A

文献信息

• D-三七素的高效制备方法
  申请人：南京天际联盟医药科技有限公司

  公开号：CN109180532B

  公开（公告）日：2021-04-16

  本发明涉及一种止血化合物D‑三七素的高效合成方法，包括以下步骤：D‑丝氨酸首先与二碳酸二叔丁酯反应生成Boc‑D‑丝氨酸，以甲磺酰氯活化Boc‑D‑丝氨酸的羟基后发生Gabriel反应，得到N‑α‑Boc‑D‑α,β‑二氨基丙酸，最后与草酸单甲酯钾盐缩合后水解酸化得到三七素粗品，经过纯化得到三七素精品，产品含量达99.8%以上，与现有的D‑三七素合成方法相比，反应条件更加温和，操作简便，原料成本较低，环境友好，适合工业化生产，为D‑三七素后期开展临床实验解决原料来源问题。