1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazole | 1342268-71-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: 1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazole
• 英文别名: 1-(oxan-4-yl)pyrazole
• CAS: 1342268-71-6
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: WAGVYTPQQZVQJF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  27
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazole 在 正丁基锂 、 硫酸 、 溴 、 硝酸 、 sodium acetate 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 40.5h， 生成 tert-butyl (3-methyl-4-((5-methyl-4-nitro-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)oxy)butan-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF LEUCINE RICH REPEAT KINASE 2
  [FR] INHIBITEURS DE LA KINASE 2 À RÉPÉTITION RICHE EN LEUCINE

  摘要：

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以其为特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2019012093A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴四氢吡喃 、 吡唑 在 碳酸氢钠 作用下， 反应 240.0h， 生成 1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIMIDINE, PROCÉDÉ POUR LEUR PRÉPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT

  摘要：

  式（I）的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R12、X、A和n的定义如描述中所述。

  公开号：

  WO2015097123A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES ET LEURS APPLICATIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2016000615A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  The present invention provides herein is a heteroaryl compound or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, a racemate, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, as well as a pharmaceutical composition containing the compound disclosed herein. The present invention also provides herein is use of the compound or the pharmaceutical composition thereof disclosed herein in the manufacture of a medicine for treating autoimmune diseases or proliferative diseases.

  本发明提供的是一种杂环芳基化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、消旋体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、代谢物、药学上可接受的盐或其前药，以及含有本文所披露的化合物的药物组合物。本发明还提供的是使用本文所披露的化合物或其药物组合物制造用于治疗自身免疫疾病或增殖性疾病的药物。
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2015113452A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of or prevention of diseases characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。
• [EN] HETEROARYL SYK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SYK DE TYPE HÉTÉROARYLE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015140054A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The invention relates to new substituted heteroarylsof formula (1) wherein A is selected from the group consisting of N and CH, D is selected from the group consisting of S and O, E is C, T is C, G is C, and wherein each of the broken (dotted) double bonds in ring 1 are selected from either a single bond or a double bond under the proviso that all single and double bonds of ring 1 are arranged in such a way that they all form together with ring 2 an aromatic ring system, and wherein R1, M and R3 are defined according to claim 1, and to the above compounds for the treatment of a disease selected from the group consisting of asthma, COPD, allergic rhinitis, allergic dermatitis, lupus erythematodes, lupus nephritis and rheumatoid arthritis.

  该发明涉及新的取代杂环芳基的化合物，其化学式为（1），其中A选自N和CH组成的群，D选自S和O组成的群，E为C，T为C，G为C，环1中的每个断裂（虚线）双键选自单键或双键，条件是环1的所有单键和双键排列方式使它们与环2一起形成芳香环系统，R1、M和R3根据权利要求1定义，以及上述化合物用于治疗从哮喘、慢性阻塞性肺病、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、红斑狼疮、红斑狼疮性肾炎和类风湿性关节炎等疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS BTK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE BTK
  申请人：BEIJING INNOCARE PHARMA TECH CO LTD

  公开号：WO2022037649A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  Disclosed are heterocyclic compounds of formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts used as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (BTK) and its C481 mutant. Disclosed also are methods for preparing compounds of formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts. Those compounds can be used to treat and/or prevent related diseases mediated by BTK or its C481 mutant, especially cancer and autoimmune diseases.

  公开了公式（I）的杂环化合物或其药学上可接受的盐，用作Bruton酪氨酸激酶（BTK）及其C481突变体的抑制剂。还公开了制备公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的方法。这些化合物可用于治疗和/或预防由BTK或其C481突变体介导的相关疾病，特别是癌症和自身免疫疾病。
• [EN] DNA-DEPENDENT PROTEIN KINASE INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE PROTÉINE KINASE DÉPENDANTE DE L'ADN
  申请人：DIZAL JIANGSU PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020238900A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  Disclosed herein are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as DNA-PK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (I), and methods of using such compounds or compositions to treat DNA-PK related disorder (e.g., cancer).

  本文披露了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作DNA-PK抑制剂。还披露了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物来治疗DNA-PK相关疾病（例如癌症）的方法。