| 1432466-21-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• CAS: 1432466-21-1
• 化学式: C₁₈H₂₆BNO₄
• 分子量: 331.22
• InChiKey: ZPKZEEBIJQKEGB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.34
• 重原子数：
  24.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  57.12
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 Oxone 、 碳酸氢钠 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  通过β-氨基-α-酮酯的动态动力学拆分不对称合成抗-β-氨基-α-羟基酯

  摘要：

  提出了一种通过对映体聚合还原相应的外消旋 α-酮酯来不对称合成富含对映体的抗-α-羟基-β-氨基酸衍生物的方法。通过重氮乙酸乙酯与亚胺的曼尼希加成，然后用 Oxone 氧化重氮基团来制备必需的 α-酮酯。通过 Ru(II) 催化的不对称转移氢化实现了最近开发的 β-取代-α-酮酯的动态动力学拆分，提供了具有常规高非对映选择性和对映选择性的标题基序。

  DOI：

  10.1021/ol4009206
• 作为产物：
  描述：

  氨基甲酸叔丁酯 在 甲酸 、 cesium fluoride 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 60.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  通过β-氨基-α-酮酯的动态动力学拆分不对称合成抗-β-氨基-α-羟基酯

  摘要：

  提出了一种通过对映体聚合还原相应的外消旋 α-酮酯来不对称合成富含对映体的抗-α-羟基-β-氨基酸衍生物的方法。通过重氮乙酸乙酯与亚胺的曼尼希加成，然后用 Oxone 氧化重氮基团来制备必需的 α-酮酯。通过 Ru(II) 催化的不对称转移氢化实现了最近开发的 β-取代-α-酮酯的动态动力学拆分，提供了具有常规高非对映选择性和对映选择性的标题基序。

  DOI：

  10.1021/ol4009206

文献信息

• Catalytic Asymmetric Construction of Halogenated Stereogenic Carbon Centers by Direct Vinylogous Mannich-Type Reaction
  作者：Feng Zhong、Wen-Jun Yue、Hai-Jun Zhang、Cheng-Yuan Zhang、Liang Yin

  DOI：10.1021/jacs.8b09484

  日期：2018.11.14

  A catalytic asymmetric vinylogous Mannich-type reaction of γ-halo-α,β-unsaturated N-acylpyrazoles and N-Boc-aldimines was disclosed, which afforded an array of halogenated (F-, Cl-, and Br-) allylic stereogenic carbon centers in high yields with good to high regio-, diastereo-, and enantioselectivities. The brominated product served as a suitable electrophile for common SN2 nucleophilic substitution

  揭示了 γ-卤代-α,β-不饱和 N-酰基吡唑和 N-Boc-醛亚胺的催化不对称乙烯基曼尼希型反应，提供了一系列卤化（F-、Cl-和 Br-）烯丙基立体碳高产率中心，具有良好到高的区域选择性、非对映选择性和对映选择性。溴化产物作为合适的亲电子试剂用于常见的 SN2 亲核取代和铜介导的 SN2' 烯丙基烷基化与金属试剂。本方法的效用通过共同中间体的不对称合成来证明，该中间体用于合成两种手性 2,3-二取代哌啶药物。
• Enantioselective Copper-Catalyzed Reductive Coupling of Vinylazaarenes with N-Boc Aldimines
  作者：Hon Lam、Bonnie Choi、Aakarsh Saxena、Joshua Smith、Gwydion Churchill

  DOI：10.1055/s-0034-1379548

  日期：——

  The diastereo- and enantioselective reductive coupling of vinylazaarenes with N-Boc aldimines is described, The reactions proceed using chiral copper-bisphosphine complexes in the presence of TMOS as a hydride source to give reductive coupling products in moderate to high enantioselectivities.