2,2-dimethyl-N-(4-methylpyrimidin-2-yl)propanamide | 723341-86-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2,2-dimethyl-N-(4-methylpyrimidin-2-yl)propanamide
• CAS: 723341-86-4
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O
• mdl: MFCD06152540
• 分子量: 193.249
• InChiKey: UOAITHNNKASUMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2-dimethyl-N-(4-methylpyrimidin-2-yl)propanamide 、 6-苯基-咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲醛 在 lithium diisopropyl amide 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正庚烷 、 乙基苯 、 水 为溶剂， 反应 4.42h， 以80%的产率得到2,2-dimethyl-N-{4-[(E)-2-(6-phenylimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)vinyl]pyrimidin-2-yl}propanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC AGENTS
  [FR] AGENTS THERAPEUTIQUES

  摘要：

  一种化合物的化学式：（I）（这里应插入化学式，请参见附带的纸质副本）化学式：（I）；用作在温血动物（如人类）中的Tie2受体酪氨酸激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2004058776A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-甲基嘧啶 、 三甲基乙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以67%的产率得到2,2-dimethyl-N-(4-methylpyrimidin-2-yl)propanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC AGENTS
  [FR] AGENTS THERAPEUTIQUES

  摘要：

  一种化合物的化学式：（I）（这里应插入化学式，请参见附带的纸质副本）化学式：（I）；用作在温血动物（如人类）中的Tie2受体酪氨酸激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2004058776A1

文献信息

• Therapeutic agents
  申请人：Luke William Arthur Richard

  公开号：US20060069109A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  A compound of the Formula: (I) (A chemical formula should be inserted here—please see paper copy enclosed herewith) Formula: (I); for use as a Tie2 receptor tyrosine kinase inhibitor in a warm-blooded animal such as man.

  化合物的化学式为：（I）（化学式应插入此处-请参阅随附的纸质副本）化学式：（I）； 用于作为Tie2受体酪氨酸激酶抑制剂在温血动物（如人）中使用。
• Discovery of imidazole vinyl pyrimidines as a novel class of kinase inhibitors which inhibit Tie-2 and are orally bioavailable
  作者：David Buttar、Mike Edge、Steve C. Emery、Martina Fitzek、Cheryl Forder、Alison Griffen、Barry Hayter、Chris F. Hayward、Philip J. Hopcroft、Richard W.A. Luke、Ken Page、John Stawpert、Andy Wright

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.06.106

  日期：2008.8

  Tie-2 is a receptor tyrosine kinase which is involved in angiogenesis and thereby growth of human tumours. The discovery and SAR of a novel class of imidazole-vinyl-pyrimidine kinase inhibitors, which inhibit Tie-2 in vitro is reported. Their synthesis was carried out by condensation of imidazole aldehydes with methyl pyrimidines. These compounds are lead-like, with low molecular weight, good physical properties and oral bioavailability. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• ANTI-ANGIOGENETIC THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1575963B1

  公开（公告）日：2008-05-07
• THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1575963A1

  公开（公告）日：2005-09-21
• [EN] THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004058776A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  A compound of the Formula: (I) (A chemical formula should be inserted here-please see paper copy enclosed herewith) Formula: (I); for use as a Tie2 receptor tyrosine kinase inhibitor in a warm-blooded animal such as man.

  一种化合物的化学式：（I）（这里应插入化学式，请参见附带的纸质副本）化学式：（I）；用作在温血动物（如人类）中的Tie2受体酪氨酸激酶抑制剂。