5-methyl-4-(4'-piperidyl)imidazole | 155511-82-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 5-methyl-4-(4'-piperidyl)imidazole
• 英文别名: 4-(5-methyl-1H-imidazole-4-yl)piperidine；4-(5-methyl-1H-imidazo-4-yl)piperidine；4-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)piperidine
• CAS: 155511-82-3
• 化学式: C₉H₁₅N₃
• 分子量: 165.238
• InChiKey: OAAFGNFILDPKMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  40.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methyl-4-(4'-piperidyl)imidazole 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 亚硝酸特丁酯 、 二碳酸二叔丁酯 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 copper(I) bromide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS FOR TARGETED DEGRADATION OF CARRIER PROTEINS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的化合物，通过这些化合物，可以解锁转膜蛋白，如SLC转运蛋白，以进行化学诱导降解，从而首次可以解决多种疾病。特别是，本发明涉及具有诱导SLC转运蛋白通过泛素蛋白酶体途径降解的能力的化合物。该发明还涉及用作药物的化合物和组合物，以及包含这些化合物的制药组合物，特别用作与癌症相关的SLC转运蛋白的降解剂，以及用于治疗癌症等各种疾病的用途。此外，本发明涉及一种治疗疾病或状况的方法，例如癌症，包括给予本发明的化合物。

  公开号：

  EP3808741A1
• 作为产物：
  描述：

  在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以100%的产率得到5-methyl-4-(4'-piperidyl)imidazole
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS FOR TARGETED DEGRADATION OF CARRIER PROTEINS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的化合物，通过这些化合物，可以解锁转膜蛋白，如SLC转运蛋白，以进行化学诱导降解，从而首次可以解决多种疾病。特别是，本发明涉及具有诱导SLC转运蛋白通过泛素蛋白酶体途径降解的能力的化合物。该发明还涉及用作药物的化合物和组合物，以及包含这些化合物的制药组合物，特别用作与癌症相关的SLC转运蛋白的降解剂，以及用于治疗癌症等各种疾病的用途。此外，本发明涉及一种治疗疾病或状况的方法，例如癌症，包括给予本发明的化合物。

  公开号：

  EP3808741A1

文献信息

• Heterocyclic sodium/proton exchange inhibitors and method
  申请人：Ahmad Saleem

  公开号：US06887870B1

  公开（公告）日：2005-05-03

  Heterocyclic are provided which are sodium/proton exchange (NHE) inhibitors which have the structure wherein n is 1 to 5; X is N or C—R 5 wherein R 5 is H, halo, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkyl, aryl or heteroaryl; Z is a heteroaryl gorup, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein, and where X is N. R 1 is preferably aryl or heteroaryl, and are useful as antianginal and cardioprotective agents. In addition, a method is provided for preventing or treating angina pectoris, cardiac dysfunction, myocardial necrosis, and arrhythmia employing the above heterocyclic derivatives.

  提供了杂环化合物，这些化合物是钠/质子交换（NHE）抑制剂，其结构如下： 其中n为1至5；X为N或C—R5，其中R5为H、卤素、烯基、炔基、烷氧基、烷基、芳基或杂芳基；Z为杂芳基团，R1、R2、R3和R4如本文所定义，且其中X为N。R1最好为芳基或杂芳基，并且可用作抗心绞痛和心脏保护剂。此外，提供了一种方法，用于预防或治疗心绞痛、心脏功能障碍、心肌坏死和心律失常，采用上述杂环衍生物。
• Imidazol-4-ylpiperidine derivatives, their preparation and their
  申请人：Synthelabo

  公开号：US05589476A1

  公开（公告）日：1996-12-31

  A compound of formula (I): ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or a straight or branched (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl group; and A represents a 5,6-dihydro-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinol-2-yl group, a 4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 4-methyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 4-phenyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 4-phenylmethyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 5-methyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5,4-de]quinoxalin-2-yl group, a 6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinol-2-yl group, or a 5-methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-2-yl group which may be unsubstituted or substituted in the 6-position by a phenylmethyl group; or an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid.

  式（I）的化合物：##STR1##其中R.sub.1代表氢原子或直链或支链（C.sub.1-C.sub.4）烷基基团；A代表5,6-二氢-4H-咪唑并[4,5,1-ij]喹啉-2-基基团，4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并噁唑-2-基基团，4-甲基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并噁唑-2-基基团，4-苯基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并噁唑-2-基基团，4-苯甲基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并噁唑-2-基基团，5-甲基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并噁唑-2-基基团，5,6-二氢-4H-咪唑并[1,5,4-de]喹啉-2-基基团，6-氧代-5,6-二氢-4H-咪唑并[4,5,1-ij]喹啉-2-基基团，或5-甲基-4,5,6,7-四氢咪唑并[4,5,1-jk][1,4]苯并二氮杂环-2-基基团，该基团可以在6位被苯甲基基团取代或未取代；或其与药学上可接受的酸形成的盐。
• Benzimidazole derivatives, preparation and therapeutic use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040029866A1

  公开（公告）日：2004-02-12

  The invention relates to benzimidazole derivatives of general formula (I) 1 in which X represents a nitrogen atom or a carbon atom; and when X represents a nitrogen atom R3 represents in particular a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group, R4 represents in particular a hydrogen atom; a (C1-C6)alkyl; (C3-C7)cycloalkyl; 4-piperidyl; —(CH 2 ) p —NR5R6; —(CH 2 ) p —CONR5R6; —CO—(CH 2 ) p —NR5R6; —(CH 2 ) p -phenyl; —(CH 2 ) p -morpholinyl; —(CH 2 ) p -pyrrolidinyl; —(CH 2 ) p -tetrahydroisoquinoline; —(CH 2 ) p -heteroaryl; heteroarylcarbonyl; phenylcarbonyl; (C1-C6)alkylcarbonyl; —(CH 2 ) p —COOR′; or phenylsulphonyl group; and when X represents a carbon atom R3 represents a hydrogen atom; a group —NR5R6; —NHCOR7; —CONHR5; —COR7; —NHCONH 2 ; —OH or —CH 2 OH, R4 represents in particular a hydrogen atom; an optionally substituted group —(CH 2 ) p -phenyl; a group —(CH 2 ) p -heteroaryl; or a group —(CH 2 ) t NR7R8. Preparation process and therapeutic application.

  该发明涉及通式（I）中的苯并咪唑衍生物，其中X代表氮原子或碳原子；当X代表氮原子时，R3特指氢原子或（C1-C4）烷基基团，R4特指氢原子；（C1-C6）烷基；（C3-C7）环烷基；4-哌啶基；-（CH2）p-NR5R6；-（ ）p-CONR5R6；-CO-（ ）p-NR5R6；-（ ）p-苯基；-（ ）p-吗啉基；-（ ）p-吡咯烷基；-（ ）p-四氢异喹啉基；-（ ）p-杂环芳基；杂环芳基酰基；苯基酰基；（C1-C6）烷基酰基；-（ ）p-COOR′；或苯磺酰基；当X代表碳原子时，R3特指氢原子；-NR5R6基团；-NHCOR7；-CONHR5；-COR7；-NHCONH2；-OH或- OH，R4特指氢原子；可选择取代的-（ ）p-苯基；-（ ）p-杂环芳基；或-（ ）tNR7R8基团。制备过程和治疗应用。
• [EN] CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR CGRP
  申请人：HEPTARES THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017072723A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The disclosures herein relate to heterocyclic calcitonin gene-related peptide (CGRP) antagonists of formula (I) useful in the treatment or prevention of cerebrovascular or vascular disorders such as migraine.

  本文披露的是公式（I）的杂环钙化素基因相关肽（CGRP）拮抗剂，可用于治疗或预防脑血管或血管疾病，如偏头痛。
• Piperidine derivatives, their preparation and their application in
  申请人：Synthelabo

  公开号：US05418241A1

  公开（公告）日：1995-05-23

  The invention provides a compound which is a piperidine derivative of formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 is hydrogen or straight or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, R.sub.2 is hydrogen or straight or branched (C.sub.1 -C.sub.8) alkyl, Z and Z.sub.1 which may be the same or different, each is hydrogen, chlorine, hydroxyl, amino, nitro, hydroxymethyl, (C.sub.1 -C.sub.2) alkyl, (C.sub.1 -C.sub.8) alkoxy straight or branched (C.sub.1 -C.sub.5) alkoxycarbonyl or aryl (C.sub.1 -C.sub.2) alkoxy, Z is in position 4, 6 or 7 and Z and Z.sub.1 cannot both be hydrogen, or its addition salt with a pharmaceutically acceptable acid and its therapeutic application.

  这项发明提供了一种化合物，该化合物是式(I)的哌哟啶衍生物：其中R.sub.1是氢或直链或支链(C.sub.1-C.sub.6)烷基，R.sub.2是氢或直链或支链(C.sub.1-C.sub.8)烷基，Z和Z.sub.1可以相同也可以不同，每个都是氢、氯、羟基、氨基、硝基、羟甲基、(C.sub.1-C.sub.2)烷基、(C.sub.1-C.sub.8)烷氧基、直链或支链(C.sub.1-C.sub.5)烷氧羰基或芳基(C.sub.1-C.sub.2)烷氧基，Z位于4、6或7位，Z和Z.sub.1不能同时为氢，或其与药学上可接受的酸的加合盐以及其治疗应用。