5-methyl-4-(4'-piperidyl)imidazole | 155511-82-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 5-methyl-4-(4'-piperidyl)imidazole
• 英文别名: 4-(5-methyl-1H-imidazole-4-yl)piperidine；4-(5-methyl-1H-imidazo-4-yl)piperidine；4-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)piperidine
• CAS: 155511-82-3
• 化学式: C₉H₁₅N₃
• 分子量: 165.238
• InChiKey: OAAFGNFILDPKMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  40.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methyl-4-(4'-piperidyl)imidazole 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 亚硝酸特丁酯 、 二碳酸二叔丁酯 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 copper(I) bromide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS FOR TARGETED DEGRADATION OF CARRIER PROTEINS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的化合物，通过这些化合物，可以解锁转膜蛋白，如SLC转运蛋白，以进行化学诱导降解，从而首次可以解决多种疾病。特别是，本发明涉及具有诱导SLC转运蛋白通过泛素蛋白酶体途径降解的能力的化合物。该发明还涉及用作药物的化合物和组合物，以及包含这些化合物的制药组合物，特别用作与癌症相关的SLC转运蛋白的降解剂，以及用于治疗癌症等各种疾病的用途。此外，本发明涉及一种治疗疾病或状况的方法，例如癌症，包括给予本发明的化合物。

  公开号：

  EP3808741A1
• 作为产物：
  描述：

  在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以100%的产率得到5-methyl-4-(4'-piperidyl)imidazole
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS FOR TARGETED DEGRADATION OF CARRIER PROTEINS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的化合物，通过这些化合物，可以解锁转膜蛋白，如SLC转运蛋白，以进行化学诱导降解，从而首次可以解决多种疾病。特别是，本发明涉及具有诱导SLC转运蛋白通过泛素蛋白酶体途径降解的能力的化合物。该发明还涉及用作药物的化合物和组合物，以及包含这些化合物的制药组合物，特别用作与癌症相关的SLC转运蛋白的降解剂，以及用于治疗癌症等各种疾病的用途。此外，本发明涉及一种治疗疾病或状况的方法，例如癌症，包括给予本发明的化合物。

  公开号：

  EP3808741A1

文献信息

• Heterocyclic sodium/proton exchange inhibitors and method
  申请人：Ahmad Saleem

  公开号：US06887870B1

  公开（公告）日：2005-05-03

  Heterocyclic are provided which are sodium/proton exchange (NHE) inhibitors which have the structure wherein n is 1 to 5; X is N or C—R 5 wherein R 5 is H, halo, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkyl, aryl or heteroaryl; Z is a heteroaryl gorup, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein, and where X is N. R 1 is preferably aryl or heteroaryl, and are useful as antianginal and cardioprotective agents. In addition, a method is provided for preventing or treating angina pectoris, cardiac dysfunction, myocardial necrosis, and arrhythmia employing the above heterocyclic derivatives.

  提供了杂环化合物，这些化合物是钠/质子交换（NHE）抑制剂，其结构如下： 其中n为1至5；X为N或C—R5，其中R5为H、卤素、烯基、炔基、烷氧基、烷基、芳基或杂芳基；Z为杂芳基团，R1、R2、R3和R4如本文所定义，且其中X为N。R1最好为芳基或杂芳基，并且可用作抗心绞痛和心脏保护剂。此外，提供了一种方法，用于预防或治疗心绞痛、心脏功能障碍、心肌坏死和心律失常，采用上述杂环衍生物。
• Imidazol-4-ylpiperidine derivatives, their preparation and their
  申请人：Synthelabo

  公开号：US05589476A1

  公开（公告）日：1996-12-31

  A compound of formula (I): ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or a straight or branched (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl group; and A represents a 5,6-dihydro-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinol-2-yl group, a 4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 4-methyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 4-phenyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 4-phenylmethyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 5-methyl-4,5-dihydroimidazo[1,5,4-de][1,4]benzoxazin-2-yl group, a 5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5,4-de]quinoxalin-2-yl group, a 6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinol-2-yl group, or a 5-methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-2-yl group which may be unsubstituted or substituted in the 6-position by a phenylmethyl group; or an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid.

  式（I）的化合物：##STR1##其中R.sub.1代表氢原子或直链或支链（C.sub.1-C.sub.4）烷基基团；A代表5,6-二氢-4H-咪唑并[4,5,1-ij]喹啉-2-基基团，4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并噁唑-2-基基团，4-甲基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并噁唑-2-基基团，4-苯基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并噁唑-2-基基团，4-苯甲基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并噁唑-2-基基团，5-甲基-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并噁唑-2-基基团，5,6-二氢-4H-咪唑并[1,5,4-de]喹啉-2-基基团，6-氧代-5,6-二氢-4H-咪唑并[4,5,1-ij]喹啉-2-基基团，或5-甲基-4,5,6,7-四氢咪唑并[4,5,1-jk][1,4]苯并二氮杂环-2-基基团，该基团可以在6位被苯甲基基团取代或未取代；或其与药学上可接受的酸形成的盐。
• Benzimidazole derivatives, preparation and therapeutic use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040029866A1

  公开（公告）日：2004-02-12

  The invention relates to benzimidazole derivatives of general formula (I) 1 in which X represents a nitrogen atom or a carbon atom; and when X represents a nitrogen atom R3 represents in particular a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group, R4 represents in particular a hydrogen atom; a (C1-C6)alkyl; (C3-C7)cycloalkyl; 4-piperidyl; —(CH 2 ) p —NR5R6; —(CH 2 ) p —CONR5R6; —CO—(CH 2 ) p —NR5R6; —(CH 2 ) p -phenyl; —(CH 2 ) p -morpholinyl; —(CH 2 ) p -pyrrolidinyl; —(CH 2 ) p -tetrahydroisoquinoline; —(CH 2 ) p -heteroaryl; heteroarylcarbonyl; phenylcarbonyl; (C1-C6)alkylcarbonyl; —(CH 2 ) p —COOR′; or phenylsulphonyl group; and when X represents a carbon atom R3 represents a hydrogen atom; a group —NR5R6; —NHCOR7; —CONHR5; —COR7; —NHCONH 2 ; —OH or —CH 2 OH, R4 represents in particular a hydrogen atom; an optionally substituted group —(CH 2 ) p -phenyl; a group —(CH 2 ) p -heteroaryl; or a group —(CH 2 ) t NR7R8. Preparation process and therapeutic application.

  该发明涉及通式（I）中的苯并咪唑衍生物，其中X代表氮原子或碳原子；当X代表氮原子时，R3特指氢原子或（C1-C4）烷基基团，R4特指氢原子；（C1-C6）烷基；（C3-C7）环烷基；4-哌啶基；-（CH2）p-NR5R6；-（CH2）p-CONR5R6；-CO-（CH2）p-NR5R6；-（CH2）p-苯基；-（CH2）p-吗啉基；-（CH2）p-吡咯烷基；-（CH2）p-四氢异喹啉基；-（CH2）p-杂环芳基；杂环芳基酰基；苯基酰基；（C1-C6）烷基酰基；-（CH2）p-COOR′；或苯磺酰基；当X代表碳原子时，R3特指氢原子；-NR5R6基团；-NHCOR7；-CONHR5；-COR7；-NHCONH2；-OH或-CH2OH，R4特指氢原子；可选择取代的-（CH2）p-苯基；-（CH2）p-杂环芳基；或-（CH2）tNR7R8基团。制备过程和治疗应用。
• [EN] CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR CGRP
  申请人：HEPTARES THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017072723A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The disclosures herein relate to heterocyclic calcitonin gene-related peptide (CGRP) antagonists of formula (I) useful in the treatment or prevention of cerebrovascular or vascular disorders such as migraine.

  本文披露的是公式（I）的杂环钙化素基因相关肽（CGRP）拮抗剂，可用于治疗或预防脑血管或血管疾病，如偏头痛。
• COMPOUNDS FOR TARGETED DEGRADATION OF CARRIER PROTEINS AND USES THEREOF
  申请人：CeMM - Forschungszentrum für Molekulare Medizin GmbH

  公开号：EP3808741A1

  公开（公告）日：2021-04-21

  The present invention relates to compounds of formula compounds of formulae (I) by which transmembrane proteins such as SLC transporters can be unlocked to chemically-induced degradation, whereby a multitude of diseases can be addressed for the first time. Particularly, the present invention relates to compounds with the ability to induce degradation of SLC transporters via the ubiquitin-proteasome pathway. The invention also relates to the compounds and composition for use as medicaments as well as pharmaceutical compositions comprising these compounds, particularly for use as degraders of SLC transporters which are, e.g, associated with cancer and for use in the treatment of various diseasese such as cancer. Furthermore, the present invention relates to a method for treating a disease or condition, such as cancer, comprising administering the compound of the present invention.

  本发明涉及公式(I)的化合物，通过这些化合物，可以解锁转膜蛋白，如SLC转运蛋白，以进行化学诱导降解，从而首次可以解决多种疾病。特别是，本发明涉及具有诱导SLC转运蛋白通过泛素蛋白酶体途径降解的能力的化合物。该发明还涉及用作药物的化合物和组合物，以及包含这些化合物的制药组合物，特别用作与癌症相关的SLC转运蛋白的降解剂，以及用于治疗癌症等各种疾病的用途。此外，本发明涉及一种治疗疾病或状况的方法，例如癌症，包括给予本发明的化合物。