3-[3-[(3-Methylpyrrolidin-1-yl)-methyl]phenoxy]propanamine | 86134-45-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-[3-[(3-Methylpyrrolidin-1-yl)-methyl]phenoxy]propanamine
• 英文别名: 3-[3-[(3-Methylpyrrolidin-1-yl) methyl]phenoxy]propanamine；3-[3-[(3-methylpyrrolidin-1-yl)methyl]phenoxy]propan-1-amine
• CAS: 86134-45-4
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O
• 分子量: 248.368
• InChiKey: IYMUZPSDPZFFAU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  367.1±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.040±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[3-[(3-Methylpyrrolidin-1-yl)-methyl]phenoxy]propanamine 在 氨 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 为溶剂， 反应 12.17h， 生成 1-cyano-2-[3-[3-[(3-methylpyrrolidin-1-yl)methyl]phenoxy]propyl]guanidine
  参考文献：
  名称：

  H2-Antihistaminika, 39. Mitt.: Basisch substituierte Aryloxyalkylguanidin-Derivate und Analoge mit H2-antagonistischer Wirkung

  摘要：

  Es wurden basech substituierte Aryloxyalkylguanidin-Derivate, wie Cyanoguanidine and Methansulfonylguanidine, sowie Analoge mit Nitroethendiamin- und Sulfamid-Strukturelement hergestellt。Die Substanzen erwiesen sich am isolierten rechten Meerschweinchenvorhof bis zu 70mal stärker H2-antagonistisch wirksam als Cimetidin。Die am Magen der narkotisierten Ratte untersuchten Guanidinderivate hemmen die

  DOI：

  10.1002/ardp.19883210409
• 作为产物：
  描述：

  3-[(3-Methylpyrrolidin-1-yl)methyl]phenol 、 苄基三甲基氢氧化铵 、 、 Lithium aluminium hydride 在 丙烯腈 、 sodium hydroxide 作用下， 以 丙烯腈 为溶剂， 反应 18.0h， 以14.9 g (40% of theoretical) of a pale yellow oil is obtained in a sufficiently pure form for subsequent reactions的产率得到3-[3-[(3-Methylpyrrolidin-1-yl)-methyl]phenoxy]propanamine
  参考文献：
  名称：

  3,4-Diazole derivatives and pharmaceutical preparations containing these

  摘要：

  本文描述了对应于一般式I的3,4-二唑衍生物，该衍生物对组胺-H.sub.2受体具有高度选择性作用。还描述了制备这些化合物的过程以及含有这些化合物的制药制剂。

  公开号：

  US04727081A1

文献信息

• 3,4-Diazole derivatives and pharmaceutical preparations containing these
  申请人：Ludwig Heumann & Co. GmbH

  公开号：US04727081A1

  公开（公告）日：1988-02-23

  3,4-Diazole derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## which exert a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical preparations containing these compounds are also described.

  描述了符合通用公式I的3,4-咪唑衍生物，对组织胺-H.sub.2受体具有高度选择性作用。还描述了制备这些化合物的过程以及含有这些化合物的药物制剂。
• Compositions comprising pepstatin and an histamine H2-receptor antagonist having an enhanced antiulcer activity
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：EP0099122A2

  公开（公告）日：1984-01-25

  Enhanced antiulcer activity is obtained in warm-blooded animals by the concomitant administration of the pepsin complexing agent, pepstatin, and an histamine H2-receptor antagonist of the formula wherein A, m, Z, n, R1 and R2 are as defined herein. Concomitant administration of the two entities reduces the amount of histamine H2-receptor antagonist necessary for treatment, thereby decreasing its side-effect liability.

  在温血动物中，同时服用胃蛋白酶络合剂胃舒平和组胺 H2 受体拮抗剂，可增强抗溃疡活性。 其中 A、m、Z、n、R1 和 R2 如本文所定义。同时使用这两种物质可减少治疗所需的组胺 H2 受体拮抗剂的用量，从而降低其副作用。
• 3,4-Diazolderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：LUDWIG HEUMANN & CO GMBH

  公开号：EP0180754A2

  公开（公告）日：1986-05-14

  Es werden 3,4-Diazolderivate der allgemeinen Formel beschrieben, welche eine hohe selektive Wirkung auf Hista- min-H2-Rezeptoren ausüben. Weiterhin werden Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel beschrieben.

  通式为 3,4-二唑的衍生物 描述了对组胺-H2 受体具有高度选择性作用的 3,4-二唑衍生物。此外，还介绍了制备这些化合物和含有这些化合物的药物的方法。
• MOHR, RAINER;BUSCHAUER, ARMIN;SCHUNACK, WALTER, ARCH. PHARM., 321,(1988) N 4, 221-227
  作者：MOHR, RAINER、BUSCHAUER, ARMIN、SCHUNACK, WALTER

  DOI：——

  日期：——
• US4503051A
  申请人：——

  公开号：US4503051A

  公开（公告）日：1985-03-05