tert-butyl 2-bromo-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazine-5(4H)-carboxylate | 1250998-21-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: tert-butyl 2-bromo-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazine-5(4H)-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 2-bromo-4H,5H,6H,7H-pyrazolo[1,5-a]pyrazine-5-carboxylate；tert-butyl 2-bromo-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[1,5-a]pyrazine-5-carboxylate
• CAS: 1250998-21-0
• 化学式: C₁₁H₁₆BrN₃O₂
• 分子量: 302.171
• InChiKey: HGPLEIGGSVUWAZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  47.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-bromo-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazine-5(4H)-carboxylate 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 2-(4-chlorophenyl)-3-(pyridin-4-yl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrazine trifluoroacetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] IRREVERSIBLE MUTEGFR INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS IRRÉVERSIBLES DE MUTEGFR

  摘要：

  Compounds of formula (I) processes for their production and their use as pharmaceuticals.

  公开号：

  WO2023213882A1
• 作为产物：
  描述：

  叔-丁基2-氨基-6,7-二氢吡唑并[1,5-A]吡嗪-5(4H)-甲酸基酯 在 亚硝酸特丁酯 、 copper(I) bromide 、 lithium bromide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.5h， 以46%的产率得到tert-butyl 2-bromo-6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazine-5(4H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL UREA 6,7-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS B VIRUS (HBV)
  [FR] NOUVELLES 6,7-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINES D'URÉE ACTIVES CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB)

  摘要：

  本发明一般涉及新型抗病毒剂。具体地，本发明涉及一种可以抑制乙型肝炎病毒（HBV）编码的蛋白质或干扰HBV复制循环功能的化合物，包括这些化合物的组合物，用于抑制HBV病毒复制的方法，用于治疗或预防HBV感染的方法，以及用于配制这些化合物的过程和中间体。

  公开号：

  WO2020089456A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 1,5-NAPHTHYRIDINES OR QUINOLINES AS ALK5 INHIBITORS<br/>[FR] 1,5-NAPHTYRIDINES OU QUINOLÉINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK5
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP LLC

  公开号：WO2021102468A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.

  本公开提供了激活素受体样激酶5（ALK5）的抑制剂。还公开了调节ALK5活性的方法和通过ALK5介导的疾病的治疗方法。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：GLAXO WELLCOME MFG PTE LTD

  公开号：WO2012170752A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to novel NADPH oxidase II inhibitors and their use in the treatment of diseases mediated by the NADPH oxidase enzymes.

  本发明涉及新型NADPH氧化酶II抑制剂及其在治疗由NADPH氧化酶酶介导的疾病中的应用。
• ALK5 INHIBITORS
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

  公开号：US20200188370A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.

  本公开提供抑制活性素受体样激酶5（ALK5）的抑制剂。还公开了调节ALK5活性的方法以及治疗由ALK5介导的疾病的方法。
• [EN] NOVEL HETEROARYL HETEROCYCLYL COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROARLYLE HÉTÉROCYCLYLE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2019238616A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  The present invention relates to compounds of formula (I), ab (I), wherein R1 to R3 and L are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3和L如本文所述，以及其药用可接受的盐、对映体或二对映体，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• [EN] AMINE-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS EHMT2 INHIBITORS AND DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À SUBSTITUTION AMINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'EHMT2 ET DÉRIVÉS DE CES DERNIERS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2019079485A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present disclosure relates to amine-substituted heterocyclic compounds and derivatives thereof. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disorder (e.g., cancer) by administering an amine-substituted heterocyclic heterocyclic compound disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开涉及胺基取代的杂环化合物及其衍生物。本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物以及通过向需要治疗的受试者施用本公开披露的胺基取代的杂环化合物或其药物组合物来治疗疾病（例如癌症）的方法。本公开还涉及利用这些化合物进行研究或其他非治疗目的的用途。