Ac-LLLLRVK-2,3-dehydroagmatine | 1426656-60-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Ac-LLLLRVK-2,3-dehydroagmatine
• 英文别名: Ac-LLLLRVK[ΔAgm]；Ac-LLLLRVK-[ΔR-COO]；ML-[AR-CO2]^PI
• CAS: 1426656-60-1
• 化学式: C₄₈H₉₁N₁₅O₈
• 分子量: 1006.35
• InChiKey: PRKRCMZHFKTMTR-ZTYVOHGWSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 三异丙基硅烷 、 水 、 三氟乙酸 作用下， 反应 3.0h， 生成 Ac-LLLLRVK-2,3-dehydroagmatine
  参考文献：
  名称：

  N端修饰的PACE4抑制剂的结构与活性关系的新颖见解。

  摘要：

  PACE4在前列腺癌细胞的增殖中起重要作用。该酶的抑制作用已显示出可减缓前列腺癌的进展，并且正在成为一种有前途的治疗策略。在之前的工作中，我们开发了一种高效且选择性的PACE4抑制剂，多吕（ML）肽，一种八肽，其序列为Ac‐LLLLRVKR‐NH 2。在此，为了开发一种用于体内给药的有用化合物，我们研究了N末端修饰的作用。研究了所得类似物的抑制活性，毒性，稳定性和细胞渗透特性，并将其与未修饰的抑制剂进行了比较。我们的结果表明，聚乙二醇（PEG）部分的掺入会导致抗增殖活性的丧失，而脂质链的附着会保留或改善它。但是，与未修饰的同类肽相比，脂化肽的毒性明显更高。因此，最好的结果不是通过N端扩展，而是通过用d保护两端。‐Leu残留物和4-ami基苄基酰胺，产生最稳定的抑制剂，具有出色的活性和毒性。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201500532