| 1314096-26-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• CAS: 1314096-26-8
• 化学式: C₁₂H₂₀N₂O₉Pt
• 分子量: 531.379
• InChiKey: ZWWITIWNMISDKV-NDSUJOINSA-J

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,3R,4R,5S,6S)-2-(3-aminopropoxy)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate 、 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于肿瘤治疗四价铂糖基配合物及其制备方 法

  摘要：

  本发明创造提供了一种用于肿瘤治疗四价铂糖基配合物及其制备方法，本发明合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性比顺铂、奥沙利铂均较好，且与顺铂、卡铂、奥沙利铂等二价铂类相比较稳定性较好，另外由于糖基化修饰的四价铂对肿瘤细胞具有较好的靶向性，提高了对肿瘤细胞的高选择性，另外，本发明提供的化合物解决了以往二价铂类抗肿瘤药物的溶解性差、临床配伍较麻烦的特点，脂溶性以及水溶性均较好。四价铂糖基衍生物不仅可以提高体内利用度，增强疗效，还可以降低以往二价铂类药物对肾脏等的毒副作用。

  公开号：

  CN105753922B
• 作为产物：
  描述：

  (SP-4-2)-(trans-R,R-cyclohexane-1,2-diamine)dihydroxo(oxalato) platinum(IV) 在 丁二酸酐 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  聚乙二醇化奥沙利铂前药及其制备方法和用 途

  摘要：

  本发明公开了一种聚乙二醇化奥沙利铂前药及其制备方法和用途。所述聚乙二醇化奥沙利铂前药具有如式1或式2所示结构,其中，连接单元L为或者上述聚乙二醇化奥沙利铂前药的用途，主要用于癌症治疗药物的制备。其在水中单独自组装成胶束。此外，本发明还公开了聚乙二醇化奥沙利铂。

  公开号：

  CN106074379B

文献信息

• 一种基于分子梭的诊疗型纳米药物
  申请人：复旦大学

  公开号：CN111012743B

  公开（公告）日：2022-07-08

  本发明属生物技术领域，涉及一种基于分子梭的新型诊疗型纳米药物。本发明通过点击化学反应将药物连接到分子梭客体分子两端，利用药物分子尺寸效应，使分子梭客体难以被分子梭主体识别穿环，而在肿瘤还原性微环境中，药物释放同时解放分子梭客体，使其可以被分子梭主体迅速、精准、特异识别并穿环，形成一种梭形近红外超分子探针，可用于体外细胞水平或体内动物水平实时表征药物的释放行为。
• Synthesis, Structure, and Cytotoxicity of Oxaliplatin-Based Platinum(IV) Anticancer Prodrugs Bearing One Axial Fluoride
  作者：Zoufeng Xu、Ho Ming Chan、Cai Li、Zhigang Wang、Man-Kit Tse、Zixuan Tong、Guangyu Zhu

  DOI：10.1021/acs.inorgchem.8b00706

  日期：2018.7.16

  These new fluorinated Pt(IV) complexes are proved to be stable in physiological conditions. For most of the fluorinated Pt(IV) complexes, a higher reduction potential indicates its greater tendency to be reduced by ascorbate. Introducing an axial fluorine ligand in Pt(IV) complexes does not lead to the increase of their lipophilicity. Moreover, these new fluorinated Pt(IV) complexes show better cytotoxicity

  氟在药物设计和开发中起着越来越重要的作用。近年来，含氟有机药物已经被广泛应用于治疗领域。在本文中，我们报告了通过在不同质子溶剂中用亲电子氟化试剂氧化奥沙利铂来将轴向氟配体引入Pt（IV）配合物的尝试。介绍了一种代表性复合物的晶体结构。氟化的Pt（IV）配合物通过用不同的酸酐官能化进一步扩展，并且还合成了带有一个不同轴向配体（OAc或OH基团）的类似物。进一步的研究表明，轴向氟原子对这些前药的化学性质具有显着影响。这些新的氟化Pt（IV）配合物在生理条件下被证明是稳定的。对于大多数氟化的Pt（IV）配合物，较高的还原电位表明其被抗坏血酸还原的趋势更大。在Pt（IV）配合物中引入轴向氟配体不会导致其亲脂性增加。此外，这些新的氟化Pt（IV）络合物显示出比非氟化类似物更好的细胞毒性，后者可能是由于它们在癌细胞中的较高细胞蓄积所致。因此，这些氟化的Pt（IV）前药的良好稳定性和高细胞毒性表明它们作
• 奥沙利铂偶联前药、其制备方法及用途
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN110872324B

  公开（公告）日：2021-09-14

  本发明公开了一种奥沙利铂偶联前药，其具有式1，式2所示结构，其中，R为‑NHR1或‑CH2CH2COR2；R1选自C2～C16烷基；R2为含有含二硫乙醇活性基团的小分子抑制剂NLG919的基团。本发明还公开了其制备方法及用途，其通过化学键构建的奥沙利铂与小分子偶联药，有望达到改善奥沙利铂疗效以及联合用药的目的。
• Mono-functionalized glycosylated platinum(IV) complexes possessed both pH and redox dual-responsive properties: Exhibited enhanced safety and preferentially accumulated in cancer cells in vitro and in vivo
  作者：Jing Ma、Xiande Yang、Wenpei Hao、Zhonglv Huang、Xin Wang、Peng George Wang

  DOI：10.1016/j.ejmech.2017.01.032

  日期：2017.3

  agents in vitro and in vivo. The conjugates possessing both pH and redox dual-responsive properties exhibited more potent cytotoxicity in seven different human cancer cell lines and lower toxicity to the normal 3T3 cells than cisplatin, oxaliplatin and even the reported bis-functionalized glycosylated platinum(IV) complexes indicating the enhanced safety of the sugar conjugates. Cellular drug uptake and

  一个严重的糖缀合铂（IV）在形成复合物的Pt（L2）（A2）（OH）基于临床药物顺铂和奥沙利铂R的设计，合成和评价作为抗肿瘤剂的体外和体内。与顺铂，奥沙利铂甚至报道的双功能化糖基化铂（IV）配合物相比，具有pH和氧化还原双重响应特性的结合物在七个不同的人类癌细胞系中表现出更强的细胞毒性，对正常3T3细胞的毒性更低。糖缀合物的安全性。细胞药物吸收和DNA铂化也优于顺铂，奥沙利铂和已报道的双功能化药物。B7和B8的峰值电流在0.08mM浓度下200mv / s的扫描速率在pH 6.4时比pH 7.4高5倍，这表明碳水化合物缀合的单官能化铂（IV）配合物在pH值下同时具有pH和氧化还原双重响应特性。癌细胞。在体内试验表明，铂（IV）化合物能抑制MCF-7肿瘤的生长和比奥沙利铂施加更多的安全性。
• Oxaliplatin lipidated prodrug synergistically enhances the anti-colorectal cancer effect of IL12 mRNA
  作者：Hui Liu、Yating Du、Desheng Zhan、Wenjun Yu、Yan Li、Aiping Wang、Jianpeng Yin、Haiqiang Cao、Yuanlei Fu

  DOI：10.1007/s13346-024-01540-x

  日期：2024.11

  Colorectal cancer (CRC) is the fourth most common cancer in the world, with the second highest incidence rate after lung cancer. Oxaliplatin (OXA) is a broad-spectrum anti-tumor agent with significant therapeutic efficacy in colorectal cancer, and as a divalent platinum analog, it is not selective in its distribution in the body and has systemic toxicity with continued use. Interleukin-12 (IL12) is

  结直肠癌 （CRC） 是世界上第四大最常见的癌症，发病率仅次于肺癌。奥沙利铂 （OXA） 是一种广谱抗肿瘤药物，在结直肠癌中具有显着的治疗效果，作为一种二价铂类似物，它在体内的分布没有选择性，持续使用具有全身毒性。白细胞介素 12 （IL12） 是一种免疫刺激性细胞因子与细胞因子单一疗法，在对抗癌症方面取得了进展，由于严重毒性限制了细胞因子的临床使用。在这里，我们将长烷基链和 N-甲基-2,2-二氨基二乙胺引入 OXA 的配体中，得到 OXA-LIP，有效降低其毒性，提高肿瘤细胞对药物的摄取。我们成功构建了 IL12 mRNA 并使用 LNPs 递送 IL12 mRNA，体内药效学研究表明，OXA-LIP 联合 IL12 mRNA 具有更好的肿瘤抑制和更高的生物安全性。此外，通过药代动力学实验研究 OXA-LIP 药物可在裸鼠肿瘤部位积累，从而延长半衰期并增强 OXA 的抗肿瘤效率。希望这些结果能为后续含