IELLQARGGC-amide | 1350616-71-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: IELLQARGGC-amide
• 英文别名: H-Ile-Glu-Leu-Leu-Gln-Ala-Arg-Gly-Gly-Cys-NH2
• CAS: 1350616-71-5
• 化学式: C₄₄H₇₉N₁₅O₁₃S
• 分子量: 1058.27
• InChiKey: RTRSBOFILXYTCG-SZBANIFTSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 IELLQARGGC-amide 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  新的培美曲塞肽偶联物：对非小细胞肺癌（NCI-H358）和人白血病（HL-60）细胞的合成，表征和体外细胞抑制作用。

  摘要：

  培美曲塞（Pem）是一种新型的抗代谢药物，在多种实体瘤（包括非小细胞肺癌和恶性胸膜间皮瘤）中均表现出良好的临床活性。它抑制叶酸途径中涉及的酶，为此必须存在其游离羧基。Pem的杂芳香环系统具有一个可修饰的氨基，这为将Pem与载体分子缀合的新策略提供了可能性。考虑到这一点以及新缀合物中未修饰的Pem羧基的必要性，我们开发了一种新的合成策略。在这里，我们描述了新的Pem肽偶联物的合成和表征，其中细胞穿透八肽精氨酸或/和靶向肺的H-Ile-Glu-Leu-Leu-Gln-Ala-Arg-NH 2肽通过硫醚键与药物连接。RP-HPLC和MS表征的结合物在体外对非小细胞肺癌和人类白血病细胞系均具有抑制细胞生长的作用。结合物的IC 50值相似，但是具有H-Ile-Glu-Leu-Leu-Gln-Ala-Arg-NH 2序列的结合物的效力稍高。我们的数据表明，与细胞穿透肽或细胞靶向肽结合后，游离Pem的体

  DOI：

  10.1002/psc.1407