H-Inp-(D-1Nal)-(D-Trp)(Ψ)-Pim | 661472-78-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-Inp-(D-1Nal)-(D-Trp)(Ψ)-Pim
• 英文别名: N-[(2R)-1-[[(1R)-2-(1H-indol-3-yl)-1-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl]amino]-3-naphthalen-1-yl-1-oxopropan-2-yl]piperidine-4-carboxamide
• CAS: 661472-78-2
• 化学式: C₃₈H₃₈N₆O₂
• 分子量: 610.759
• InChiKey: LTKFGLCYRFEZTF-KKLWWLSJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  9H-fluoren-9-ylmethyl N-[(2R)-1-[[(1R)-2-(1H-indol-3-yl)-1-(5-phenyl-1H-imidazol-2-yl)ethyl]amino]-3-naphthalen-1-yl-1-oxopropan-2-yl]carbamate 、 1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸 在 三(2-氨基乙基)胺 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 反应 0.5h， 生成 H-Inp-(D-1Nal)-(D-Trp)(Ψ)-Pim
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITION AND METHODS FOR STIMULATING GASTROINTESTINAL MOTILITY
  [FR] COMPOSITION ET PROCEDES DE STIMULATION DE LA MOTILITE GASTROINTESTINALE

  摘要：

  公开号：

  WO2007041278A3

文献信息

• METHOD FOR INHIBITING INFLAMMATION and PRO-INFLAMMATORY CYTOKINE/CHEMOKINE EXPRESSION USING A GHRELIN ANALOGUE
  申请人：Ipsen Pharma S.A.S.

  公开号：US20160206700A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention provides a method of ameliorating inflammation, inhibiting proinflammatory cytokine and/or chemokine expression and treating various diseases and/or conditions incidental to the onset of inflammation, in a subject in need of treatment for such conditions, by administering select analogues of native hGhrelin.

  本发明提供了一种改善炎症、抑制促炎细胞因子和/或趋化因子表达以及治疗与炎症发作相关的各种疾病和/或病况的方法，通过给予选择性的天然hGhrelin类似物来治疗需要治疗此类病况的受试者。
• [EN] GROWTH HORMONE RELEASING PEPTIDES<br/>[FR] PEPTIDES LIBERANT DES HORMONES DE CROISSANCE
  申请人：CONSEIL DE RECH S ET D APPLICA

  公开号：WO2004014415A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  Disclosed are peptide and peptidomimetic compounds generally according to formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as GHRP analogs: R1-A2-A3-A4-A5-R2 (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: A1 is Aib, Apc or Inp; A2 is D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Na1, D-Ser(Bzl), or D-Trp; A3 is D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl), or D-Trp; A4 is 2Fua, Orn, 2Pa1, 3Pal, 4Pa1, Pff, Phe, Pim, Taz, 2Thi, 3Thi, Thr(Bzl); A5 is Apc, Dab, Dap, Lys, Orn, or deleted; R1 is hydrogen, (C1-6)alkyl, (C5-14)aryl, (C1-6)alkyl(C5-14)aryl, (C3-8)cycloakyl, or (C2-10)acyl; and R2 is OH or NH2; and pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

  本发明涉及一般式（I）的肽和肽类似物化合物，以及其药学上可接受的盐，其作为GHRP类似物具有有用性：R1-A2-A3-A4-A5-R2（I）或其药学上可接受的盐，其中：A1为Aib、Apc或Inp；A2为D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1Nal、D-2Na1、D-Ser（Bzl）或D-Trp；A3为D-Bal、D-Bip、D-Bpa、D-Dip、D-1Nal、D-2Nal、D-Ser（Bzl）或D-Trp；A4为2Fua、Orn、2Pa1、3Pal、4Pa1、Pff、Phe、Pim、Taz、2Thi、3Thi、Thr（Bzl）；A5为Apc、Dab、Dap、Lys、Orn或删除；R1为氢、（C1-6）烷基、（C5-14）芳基、（C1-6）烷基（C5-14）芳基、（C3-8）环烷基或（C2-10）酰基；R2为OH或NH2；以及其药物组合物和使用方法。
• Compositions and Methods for Stimulating Gastrointestinal Motility
  申请人：Datta Rakesh

  公开号：US20090304724A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to a method of treating a transient impairment of the motility of the gastrointestinal system resulting from postoperative ileus in a patient wherein said method includes the step of administering a therapeutically effective amount of a peptidyl analog of ghrelin to said patient.

  本发明涉及一种治疗患者术后肠梗阻所导致的胃肠系统运动暂时障碍的方法，其中该方法包括向患者给予治疗有效量的ghrelin的肽类类似物。
• METHOD FOR INHIBITING INFLAMMATION AND PRE-INFLAMMATORY CYTOKINE/CHEMOKINE EXPRESSION USING A GHRELIN ANALOGUE
  申请人：Dong Zheng Xin

  公开号：US20110160133A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention provides a method of ameliorating inflammation, inhibiting proinflammatory cytokine and/or chemokine expression and treating various diseases and/or conditions incidental to the onset of inflammation, in a subject in need of treatment for such conditions, by administering select analogues of native hGhrelin.

  本发明提供了一种改善炎症、抑制促炎性细胞因子和/或趋化因子表达以及治疗与炎症发作相关的各种疾病和/或状况的方法，通过给需要治疗此类状况的受试者注射选择的天然hGhrelin类似物。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR STIMULATING GASTROINTESTINAL MOTILITY
  申请人：Datta Rakesh

  公开号：US20110166069A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The present invention relates to a method of treating a transient impairment of the motility of the gastrointestinal system resulting from postoperative ileus in a patient wherein said method includes the step of administering a therapeutically effective amount of a peptidyl analog of ghrelin to said patient.

  本发明涉及一种治疗因术后肠梗阻引起的胃肠系统运动暂时受损的方法，其中该方法包括给该患者注射治疗有效量的胃泌素类似物。