4-benzyloxy-2-methanesulfonyloxymethylpyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 348165-59-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-benzyloxy-2-methanesulfonyloxymethylpyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl (2S,4R)-4-(benzyloxy)-2-[(methanesulfonyloxy)methyl]pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (2S,4R)-2-(methylsulfonyloxymethyl)-4-phenylmethoxypyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 348165-59-3
• 化学式: C₁₈H₂₇NO₆S
• 分子量: 385.481
• InChiKey: UDEHIDMLTFSDOP-JKSUJKDBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  90.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-benzyloxy-2-methanesulfonyloxymethylpyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (2S,4R)-4-(benzyloxy)-2-((diphenylphosphanyl)methyl)-N-phenylpyrrolidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  衍生自羟脯氨酸的手性氨基膦及其在丙二烯亚胺[4 + 2]环化中的应用。

  摘要：

  从1-羟基脯氨酸（1- Hyp）到膦的稳健合成路线建立了六个手性氨基膦的可扩展文库，然后将其应用于膦催化的[4 + 2]丙二烯亚胺环化反应。由纯空间效应引起的环空中的对映体诱导是中等的（最高ee为57％）。在使用空间需求的手性膦进行的环合过程中，观察到了反应部位从脲基酸酯的γ-碳原子转换为β'-碳原子。

  DOI：

  10.1038/s41429-019-0181-0
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-O-苄基-反式-4-羟基-L-脯氨酸 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-benzyloxy-2-methanesulfonyloxymethylpyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  衍生自羟脯氨酸的手性氨基膦及其在丙二烯亚胺[4 + 2]环化中的应用。

  摘要：

  从1-羟基脯氨酸（1- Hyp）到膦的稳健合成路线建立了六个手性氨基膦的可扩展文库，然后将其应用于膦催化的[4 + 2]丙二烯亚胺环化反应。由纯空间效应引起的环空中的对映体诱导是中等的（最高ee为57％）。在使用空间需求的手性膦进行的环合过程中，观察到了反应部位从脲基酸酯的γ-碳原子转换为β'-碳原子。

  DOI：

  10.1038/s41429-019-0181-0

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DES KINASES RÉCEPTRICES DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：KINNATE BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021247969A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  Provided herein are heteroaryl inhibitors of fibroblast growth factor receptor kinases, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.

  提供了一种杂芳基的成纤维细胞生长因子受体激酶抑制剂，包括所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗疾病的方法。
• [EN] 1,2-DISUBSTITUTED-4-BENZYLAMINO-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS CETP INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISEASES SUCH AS HYPERLI PIDEMIA OR ARTERIOSCLEROSIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-BENZYLAMINOPYRROLIDINE 1,2-DISUBSTITUÉE COMME INHIBITEURS DE CETP UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES TELLES QUE L'HYPERLIPIDÉMIE OU L'ARTÉRIOSCLÉROSE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009071509A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I）：其中变体R1、R2、R3、R4、R6、R7如本文所定义，并且所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于治疗由CETP介导的或对CETP抑制产生响应的疾病或疾病。