摘要:
通过新的不对称双(硫代半碳zone酮)前体H 2 L 1的选择性转氨反应,制备了二乙酰基双(4-甲基硫代半碳carb酮)(H 2 atsm)的新双功能衍生物。新衍生物含有脂肪族羧酸(H 2大号2和H 2大号3),吨-丁基氨基甲酸叔丁酯(H 2大号4),或铵离子(H 2大号5)的官能团。新的配体和铜(II)配合物已通过NMR光谱,质谱和微分析进行了表征。复合铜II(L 4)在结构上通过X射线晶体学表征并且显示出金属中心处于N 2 S 2扭曲的正方形平面配位几何形状。电化学测量表明,铜(II)配合物经历可逆还原,这归因于Cu(II)/ Cu(I)过程。配体和具有羧酸官能团的铜(II)络合物已与靶向肿瘤的肽bomstin(7-14)-NH 2结合。。为了开发新的正电子发射断层扫描(PET)成像剂,将双功能肽偶联物用64铜进行了放射性标记。偶联物在室温和温和条件下以高放射化学纯度(> 95%)快速