3-(4-ethylbenzyl)-4,6-dimethyl-2-hydroxypyridine | 479481-32-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-(4-ethylbenzyl)-4,6-dimethyl-2-hydroxypyridine
• 英文别名: 3-(4-ethylbenzyl)-4,6-dimethyl-1H-pyridin-2-one；3-[(4-ethylphenyl)methyl]-4,6-dimethyl-1H-pyridin-2-one
• CAS: 479481-32-8
• 化学式: C₁₆H₁₉NO
• 分子量: 241.333
• InChiKey: HLEXXRHOEBXBBR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  441.1±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.046±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-ethylbenzyl)-4,6-dimethyl-2-hydroxypyridine 、 2,3,4,6-tetra-O-benzoyl-7-deoxy-D-glycero-α,β-D-gluco-heptopyranoside 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 、 水 、 silver carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 310.0h， 生成 3-(4-Ethylbenzyl)-4,6-dimethylpyridin-2-yl 2,3,4,6-tetra-O-benzoyl-7-deoxy-D-glycero-β-D-gluco-heptopyranoside
  参考文献：
  名称：

  EP2048150

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (2-benzyloxy-4,6-dimethylpyridin-3-yl)(4-ethylphenyl)methanol 在 palladium-carbon 氢气 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以to give 3-(4-ethylbenzyl)-4,6-dimethyl-1H-pyridin-2-one (0.039 g)的产率得到3-(4-ethylbenzyl)-4,6-dimethyl-2-hydroxypyridine
  参考文献：
  名称：

  Nitrogenous heterocyclic derivatives, medicinal compositions containing the same, medicinal uses thereof, and intermediates therefor

  摘要：

  本发明提供了一种由通式表示的含氮杂环衍生物： 其中X1和X3分别独立地表示N或CH；X2表示N或CR2；X4表示N或CR3；并且在X1、X2、X3和X4中的一个或两个表示N；R1表示氢原子、卤原子、低碳基、低烷氧基、低烷硫基、低烷氧基取代的（低碳基）基团、低烷氧基取代的（低烷氧基）基团、低烷氧基（低烷氧基）取代的（低碳基）基团、环状低碳基、卤（低碳基）基团或由通式HO-A-表示的基团，其中A表示低碳亚基、低碳亚氧基或低碳硫基；R2表示氢原子、卤原子、低碳基、环状低碳基、低烷氧基、氨基、（低酰基）氨基、单（低碳基）氨基或双（低碳基）氨基；R3表示氢原子或低碳基，或其药学上可接受的盐，或其前药，其用作预防或治疗与高血糖相关的疾病，如糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症的药剂，以及包含它们的制药组合物和制药用途和中间体。

  公开号：

  US07271153B2

文献信息

• Nitrogenous heterocyclic derivative, medicinal composition containing the same, medical use thereof, and intermediate therefor
  申请人：Nishimura Toshihiro

  公开号：US20050049203A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The present invention provides nitrogen-containing heterocyclic derivatives represented by the general formula: wherein X 1 and X 3 independently represent N or CH; X 2 represents N or CR 2 ; X 4 represents N or CR 3 ; and with the proviso that one or two of X 1 , X 2 , X 3 and X 4 represent N; R 1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, a lower alkoxy-substituted (lower alkyl) group, a lower alkoxy-substituted(lower alkoxy) group, a lower alkoxy(lower alkoxy) -substituted (lower alkyl) group, a cyclic lower alkyl group, a halo(lower alkyl) group or a group represented by the general formula: HO-A—wherein A represents a lower alkylene group, a lower alkyleneoxy group or a lower alkylenethio group; R 2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a cyclic lower alkyl group, a lower alkoxy group, an amino group, a (lower acyl)amino group, a mono(lower alkyl)amino group or a di(lower alkyl)amino group; and R 3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or prodrugs thereof which are useful as agents for the prevention or treatment of a disease associated with hyperglycemia such as diabetes, diabetic complications or obesity, pharmaceutical compositions comprising the same, and pharmaceutical uses and production intermediates thereof.

  本发明提供了一种以通式表示的含氮杂环衍生物： 其中，X1和X3独立地表示N或CH；X2表示N或CR2；X4表示N或CR3；并且假定X1、X2、X3和X4中的一个或两个表示N；R1表示氢原子、卤素原子、低碳基、低烷氧基、低硫代烷基、低烷氧基取代的（低烷基）基团、低烷氧基取代的（低烷氧基）基团、低烷氧基（低烷氧基）取代的（低烷基）基团、环状低烷基、卤素（低烷基）基团或由通式HO-A-表示的基团，其中A表示低碳亚烷基、低碳亚烷氧基或低碳亚烷硫基；R2表示氢原子、卤素原子、低碳基、环状低碳基、低烷氧基、氨基、（低酰基）氨基、单（低烷基）氨基或双（低烷基）氨基；R3表示氢原子或低碳基，或其药学上可接受的盐，或其前药，其作为预防或治疗与高血糖相关的疾病，如糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症的药剂，包括这些药剂的制剂和制备中间体。
• BENZYLPHENYL GLUCOPYRANOSIDE DERIVATIVE
  申请人：Honda Takeshi

  公开号：US20090137499A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  The present invention relates to a benzylphenyl glucopyranoside derivative having an excellent inhibitory effect on human SGLT1 and/or SGLT2 activity. There is provided a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof represented by the following general formula (I): wherein R 1 represents a hydrogen atom, an amino group, a hydroxy C 1 -C 6 alkyl group, etc.; R 2 represents a hydrogen atom, etc.; R 3 represents a C 1 -C 6 alkyl group, a hydroxy C 1 -C 6 alkyl group, etc.; R 4 represents a hydrogen atom, a C 2 -C 7 acyl group, etc.; R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 are the same or different and each represents a hydrogen atom or a C 1 -C 6 alkyl group, provided that R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are not hydrogen atoms at the same time; n is 0 to 4; and X is CH or N.

  本发明涉及一种对人类SGLT1和/或SGLT2活性具有优异抑制作用的苯甲基苯基葡萄糖吡喃糖苷衍生物。提供了一种化合物或其药理学上可接受的盐，其代表以下通式（I）： 其中，R1代表氢原子，氨基，羟基C1-C6烷基等；R2代表氢原子等；R3代表C1-C6烷基，羟基C1-C6烷基等；R4代表氢原子，C2-C7酰基等；R5，R6，R7和R8相同或不同，每个代表氢原子或C1-C6烷基，但要求R5，R6，R7和R8同时不是氢原子；n为0到4；X为CH或N。
• NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVE, MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME, MEDICINAL USE THEREOF AND INTERMEDIATE THEREFOR
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1405859A1

  公开（公告）日：2004-04-07

  The present invention is to provide a nitrogen-containing heterocyclic derivative represented by the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof, which exerts an excellent inhibitory activity in human SGLT2 and is useful as an agent for the prevention or treatment of a disease associated with hyperglycemia such as diabetes etc., or a pharmaceutical composition comprising the same and a pharmaceutical use thereof and a production intermediate thereof. In the general formula (I), X1 and X3 are N or CH; X2 is N or CR2; X4 is N or CR3; and with the proviso that one or two of X1, X2, X3 and X4 are N; and R1, R2 and R3 are a hydrogen atom etc.

  本发明旨在提供一种由通式(I)代表的含氮杂环衍生物或其药学上可接受的盐，或其原药，该衍生物对人SGLT2具有优异的抑制活性，可作为预防或治疗糖尿病等与高血糖相关疾病的药物，或由其组成的药物组合物及其药物用途和其生产中间体。在通式（I）中，X1 和 X3 是 N 或 CH；X2 是 N 或 CR2；X4 是 N 或 CR3；但条件是 X1、X2、X3 和 X4 中的一个或两个是 N；R1、R2 和 R3 是氢原子等。
• BENZYL PHENYL GLUCOPYRANOSIDE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2048150A1

  公开（公告）日：2009-04-15

  The present invention relates to a benzylphenyl glucopyranoside derivative having an excellent inhibitory effect on human SGLT1 and/or SGLT2 activity. There is provided a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof represented by the following general formula (I): wherein R1 represents a hydrogen atom, an amino group, a hydroxy C1-C6 alkyl group, etc.; R2 represents a hydrogen atom, etc.; R3 represents a C1-C6 alkyl group, a hydroxy C1-C6 alkyl group, etc.; R4 represents a hydrogen atom, a C2-C7 acyl group, etc.; R5, R6, R7, and R8 are the same or different and each represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group, provided that R5, R6, R7 and R8 are not hydrogen atoms at the same time; n is 0 to 4; and X is CH or N.

  本发明涉及一种对人类 SGLT1 和/或 SGLT2 活性具有极佳抑制作用的苄基苯基吡喃葡萄糖苷衍生物。本发明提供了由以下通式（I）代表的化合物或其药理学上可接受的盐： 其中 R1 代表氢原子、氨基、羟基 C1-C6 烷基等；R2 代表氢原子等；R3 代表 C1-C6 烷基、羟基 C1-C6 烷基等；R4 代表氢原子、C2-C7酰基等；R5、R6、R7 和 R8 相同或不同，且各自代表氢原子或 C1-C6 烷基，但 R5、R6、R7 和 R8 不能同时为氢原子；n 为 0 至 4；X 为 CH 或 N。
• EP1405859
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——