5-(azidomethyl)-2-butyl-1-<4-(2-carbomethoxybenzoyl)benzyl>-4-chloroimidazole | 114773-01-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(azidomethyl)-2-butyl-1-<4-(2-carbomethoxybenzoyl)benzyl>-4-chloroimidazole
• 英文别名: Methyl 2-[4-[[5-(azidomethyl)-2-butyl-4-chloroimidazol-1-yl]methyl]benzoyl]benzoate
• CAS: 114773-01-2
• 化学式: C₂₄H₂₄ClN₅O₃
• 分子量: 465.939
• InChiKey: CLKAIUXHVYNRAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(azidomethyl)-2-butyl-1-<4-(2-carbomethoxybenzoyl)benzyl>-4-chloroimidazole 在 chromium dichloride 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 以2.92 g的产率得到5-Aminomethyl-2-butyl-1-[4-(2-carbomethoxybenzoyl)benzyl]-4-chloroimidazole
  参考文献：
  名称：

  非肽血管紧张素II受体拮抗剂：N-[（（苄氧基）苄基]咪唑和相关化合物为有效的抗高血压药。

  摘要：

  已经合成了一系列化合物，并证明它们是血管紧张素II（AII）受体的拮抗剂。这些化合物在结构上与N-（苯甲酰胺基苄基）咪唑有关，并扩展了这类新的非肽AII拮抗剂的范围。已经发现，N-（苯甲酰胺基苄基）咪唑中的酰胺键（X = NHCO）可以成功地被各种基团取代（X =单键，O，S，CO，OCH2，CH = CH，NHCONH） ; 长度为0-1个原子的连接子最有效。当静脉给药于清醒的肾性高血压大鼠时，这些化合物是有效的抗高血压药。

  DOI：

  10.1021/jm00167a008
• 作为产物：
  描述：

  2-butyl-1-<4-(2-carbomethoxybenzoyl)benzyl>-4-chloro-5-(hydroxymethyl)imidazole 在 氯化亚砜 、 sodium azide 作用下， 以 氯仿 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 5-(azidomethyl)-2-butyl-1-<4-(2-carbomethoxybenzoyl)benzyl>-4-chloroimidazole
  参考文献：
  名称：

  非肽血管紧张素II受体拮抗剂：N-[（（苄氧基）苄基]咪唑和相关化合物为有效的抗高血压药。

  摘要：

  已经合成了一系列化合物，并证明它们是血管紧张素II（AII）受体的拮抗剂。这些化合物在结构上与N-（苯甲酰胺基苄基）咪唑有关，并扩展了这类新的非肽AII拮抗剂的范围。已经发现，N-（苯甲酰胺基苄基）咪唑中的酰胺键（X = NHCO）可以成功地被各种基团取代（X =单键，O，S，CO，OCH2，CH = CH，NHCONH） ; 长度为0-1个原子的连接子最有效。当静脉给药于清醒的肾性高血压大鼠时，这些化合物是有效的抗高血压药。

  DOI：

  10.1021/jm00167a008

文献信息

• Angiotensin II receptor blocking imidazoles
  申请人：E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

  公开号：EP0253310A2

  公开（公告）日：1988-01-20

  Substituted imidazoles such as are useful as angiotensin II blockers. These compounds have activity in treating hypertension and congestive heart failure.

  这些化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭的活性。
• Angiotensin II receptor blocking imidazoles and combinations thereof with diuretics and NSaids
  申请人：E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

  公开号：EP0324377A2

  公开（公告）日：1989-07-19

  The invention encompasses a pharmaceutical composition comprising a diuretic or a non-steroidal antiinflammatory drug, a pharmaceutical suitable carrier and an antihypertensive and processes for production of these compositions.

  本发明包括一种由利尿剂或非类固醇抗炎药物、适合制药的载体和降压药组成的药物组合物，以及生产这些组合物的工艺。
• Pharmaceutical compositions comprising angiotensin II receptor blocking imidazoles and diuretics
  申请人：E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

  公开号：EP0733366A2

  公开（公告）日：1996-09-25

  The invention encompasses a pharmaceutical composition comprising a diuretic or a non-steroidal antiinflammatory drug, a pharmaceutical suitable carrier and an antihypertensive and processes for production of these compositions.

  本发明包括一种由利尿剂或非类固醇抗炎药物、适合制药的载体和降压药组成的药物组合物，以及生产这些组合物的工艺。
• CYCLOBUT-3-ENE-1,2-DIONE DERIVATIVES AS SMOOTH MUSCLE RELAXANTS
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0764162A1

  公开（公告）日：1997-03-26
• US5128355A
  申请人：——

  公开号：US5128355A

  公开（公告）日：1992-07-07