3-bromo-5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-4,5-dihydroisoxazole | 1256362-86-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-bromo-5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-4,5-dihydroisoxazole
• 英文别名: 3-Bromo-5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-4,5-dihydroisoxazole；3-bromo-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-4,5-dihydro-1,2-oxazole
• CAS: 1256362-86-3
• 化学式: C₁₀H₇BrF₃NO₂
• 分子量: 310.07
• InChiKey: ZLGRLSINXXAEIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  30.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-羟基-2-吡啶甲酸甲酯 、 3-bromo-5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-4,5-dihydroisoxazole 在 cesium bicarbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以25%的产率得到methyl 5-((5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)oxy)picolinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ISOXAZOLINES AS INHIBITORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE
  [FR] ISOXAZOLINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'HYDROLASE DES AMIDES D'ACIDES GRAS

  摘要：

  本发明提供了式(I)的异噁唑啉FAAH抑制剂或其药用可接受形式，其中G、Ra、Rb、Rc和Rd中的每一个如本文所定义。本发明还提供了包括式(I)化合物或其药用可接受形式以及药用可接受赋形剂的药物组合物。本发明还提供了治疗FAAH介导疾病的方法，包括向需要的受试者施用式(I)化合物或其药用可接受形式的治疗有效量。

  公开号：

  WO2010135360A1

文献信息

• Isoxazolines as inhibitors of fatty acid amide hydrolase
  申请人：Behnke Mark L.

  公开号：US09149465B2

  公开（公告）日：2015-10-06

  The present invention provides isoxazoline FAAH inhibitors of the formula (I): or pharmaceutically acceptable forms thereof, wherein each of G, Ra, Rb, Rc, and Rd are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable form thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. The present invention also provides methods for treating an FAAH-mediated condition comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable form thereof, to a subject in need thereof.

  本发明提供了公式(I)的异噁唑烷FAAH抑制剂或其药学上可接受的形式，其中G、Ra、Rb、Rc和Rd在此定义。本发明还提供了含有公式(I)化合物或其药学上可接受的形式和药学上可接受的赋形剂的制药组合物。本发明还提供了治疗FAAH介导的疾病的方法，包括向需要治疗的受体中给予公式(I)化合物或其药学上可接受的形式的治疗有效量。
• ISOXAZOLINES AS INHIBITORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE
  申请人：Behnke Mark L.

  公开号：US20110028478A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present invention provides isoxazoline FAAH inhibitors of the formula (I): or pharmaceutically acceptable forms thereof, wherein each of G, R a , R b , R c , and R d are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable form thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. The present invention also provides methods for treating an FAAH-mediated condition comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable form thereof, to a subject in need thereof.

  本发明提供了式(I)的异噁唑烷FAAH抑制剂或其药学上可接受的形式，其中G、Ra、Rb、Rc和Rd的定义如本文所述。本发明还提供了包括式(I)化合物或其药学上可接受的形式和药学上可接受的赋形剂的制药组合物。本发明还提供了治疗FAAH介导的疾病的方法，包括向需要治疗的患者施用式(I)化合物或其药学上可接受的形式的治疗有效量。
• US9149465B2
  申请人：——

  公开号：US9149465B2

  公开（公告）日：2015-10-06
• [EN] ISOXAZOLINES AS INHIBITORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE<br/>[FR] ISOXAZOLINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'HYDROLASE DES AMIDES D'ACIDES GRAS
  申请人：INFINITY PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010135360A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention provides isoxazoline FAAH inhibitors of the formula (I): or pharmaceutically acceptable forms thereof, wherein each of G, Ra, Rb, Rc, and Rd are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable form thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. The present invention also provides methods for treating an FAAH-mediated condition comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable form thereof, to a subject in need thereof.

  本发明提供了式(I)的异噁唑啉FAAH抑制剂或其药用可接受形式，其中G、Ra、Rb、Rc和Rd中的每一个如本文所定义。本发明还提供了包括式(I)化合物或其药用可接受形式以及药用可接受赋形剂的药物组合物。本发明还提供了治疗FAAH介导疾病的方法，包括向需要的受试者施用式(I)化合物或其药用可接受形式的治疗有效量。