| 217809-70-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• CAS: 217809-70-6
• 化学式: C₂₆H₃₉N₉O₇
• 分子量: 589.652
• InChiKey: UYLKMCAJPYTSGJ-JPLJXNOCSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 2-[[三(羟甲基)甲基]氨基]乙磺酸 、 水 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  环状氮杂肽整联蛋白配体的合成及生物活性

  摘要：

  通过将一个或多个氨基酸的α-C原子替换为肽序列中的氮原子来获得氮杂肽。将氮杂残基引入肽序列可能会导致独特的结构和药理特性，因此氮杂扫描可用于探查结构与活性之间的关系。在这项研究中，通过修饰线性氮杂肽合成策略，开发了一种合成环状氮杂肽的通用方法，并将其用于制备包含RGD（Arg-Gly-Asp）序列的环状氮杂五肽。对环状RGD-肽Cilengitide，环[RGDf- N（Me）V] 1和其母体肽环（RGDfV）2进行氮杂氨基酸扫描。，αvβ3，αvβ5和α5β1整联蛋白受体的有效拮抗剂，它们在人类肿瘤转移和肿瘤诱导的血管生成中起重要作用。尽管掺入氮杂残基通常导致结合亲和力的损失，但是含有氮杂甘氨酸的环状氮杂肽保留了对αvβ3受体的纳摩尔活性。

  DOI：

  10.1021/jo300311q