| 1208242-64-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• CAS: 1208242-64-1
• 化学式: C₃₈H₄₇N₃O₇
• 分子量: 657.807
• InChiKey: XMFNQWQJNZCUSK-ZCERYFGBSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 三氟乙酸 作用下， 以86%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  P3琥珀酰胺片段去肽策略对HCV NS3 / 4A蛋白酶的新型P2-P4大环抑制剂

  摘要：

  丙型肝炎代表着严重的全球卫生保健问题。最近，我们公开了一类新的NS3 / 4A蛋白酶的P2-P4大环抑制剂，其在P3 N端含有一个氨基甲酸酯官能团作为封端基团。本文中，我们报告了我们的工作，旨在通过用琥珀酰胺基序取代氨基甲酸酯功能来进一步使P3区去肽化。这种拟肽方法已导致发现具有亚纳摩尔酶亲和力的HCV NS3 / 4A蛋白酶的新型P2-P4大环抑制剂。除了是有效的HCV亚基因组复制抑制剂外，该系列中的优化类似物还具有诱人的PK特性，并在口服后在大鼠中显示出令人鼓舞的肝脏水平。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.11.005
• 作为产物：
  描述：

  在 Zhan-1 catalyst 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  P3琥珀酰胺片段去肽策略对HCV NS3 / 4A蛋白酶的新型P2-P4大环抑制剂

  摘要：

  丙型肝炎代表着严重的全球卫生保健问题。最近，我们公开了一类新的NS3 / 4A蛋白酶的P2-P4大环抑制剂，其在P3 N端含有一个氨基甲酸酯官能团作为封端基团。本文中，我们报告了我们的工作，旨在通过用琥珀酰胺基序取代氨基甲酸酯功能来进一步使P3区去肽化。这种拟肽方法已导致发现具有亚纳摩尔酶亲和力的HCV NS3 / 4A蛋白酶的新型P2-P4大环抑制剂。除了是有效的HCV亚基因组复制抑制剂外，该系列中的优化类似物还具有诱人的PK特性，并在口服后在大鼠中显示出令人鼓舞的肝脏水平。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.11.005