| 1289538-36-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• CAS: 1289538-36-8
• 化学式: C₃₆H₅₁N₅O₁₁
• 分子量: 729.828
• InChiKey: HIFWXCPPNNGZID-CCVJHMRLSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  五氟苯酚 、 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  以多样性为导向的环状酰肽肽合成导致发现了有效的抗菌剂

  摘要：

  一类被称为Enepteptins的环状环肽肽抗生素最近因其对多种耐药性细菌的活性而引起了广泛关注，其中包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌。这些抗生素通过其新颖的作用机制进一步区别于其中，它们结合并解除了对细胞质蛋白酶ClpP的严格控制的活性。尽管天然产物的药理学性能较差，但一种合成的衍生物，名为acyldepsipeptide 4（ADEP 4），在体外和小鼠细菌感染模型中均显示出显着的抗菌活性。开发了以Joullié-Ugi三组分反应为特征的ADEP 4肽内酯核心结构的新途径。该多组分反应和相关的多组分反应Ugi四组分反应被用来制备类似物，所述类似物是利用构象分析原理设计的。测试了这些环状酰基肽肽对抗药性，临床分离株的活性。葡萄球菌和肠球菌。一种用四甲基哌酸酯代替哌酸酯的ADEP 4类似物，其对肠球菌的体外抗菌活性比母体化合物高四倍。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2010.08.032
• 作为产物：
  描述：

  在 水 、 溶剂黄146 、 锌 作用下， 反应 0.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  以多样性为导向的环状酰肽肽合成导致发现了有效的抗菌剂

  摘要：

  一类被称为Enepteptins的环状环肽肽抗生素最近因其对多种耐药性细菌的活性而引起了广泛关注，其中包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌。这些抗生素通过其新颖的作用机制进一步区别于其中，它们结合并解除了对细胞质蛋白酶ClpP的严格控制的活性。尽管天然产物的药理学性能较差，但一种合成的衍生物，名为acyldepsipeptide 4（ADEP 4），在体外和小鼠细菌感染模型中均显示出显着的抗菌活性。开发了以Joullié-Ugi三组分反应为特征的ADEP 4肽内酯核心结构的新途径。该多组分反应和相关的多组分反应Ugi四组分反应被用来制备类似物，所述类似物是利用构象分析原理设计的。测试了这些环状酰基肽肽对抗药性，临床分离株的活性。葡萄球菌和肠球菌。一种用四甲基哌酸酯代替哌酸酯的ADEP 4类似物，其对肠球菌的体外抗菌活性比母体化合物高四倍。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2010.08.032