4-哌啶-1-丁酸盐酸盐 | 5463-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 4-哌啶-1-丁酸盐酸盐
• 英文名称: 4-(piperidin-1-yl)butanoic acid hydrochloride
• 英文别名: γ-piperidinobutyric acid hydrochloride；4-piperidin-1-ylbutanoic acid;hydrochloride
• CAS: 5463-76-3
• 化学式: C₉H₁₇NO₂*ClH
• mdl: MFCD06801215
• 分子量: 207.7
• InChiKey: IZVIJYFRXDQEOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.69
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.888
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-哌啶-1-丁酸盐酸盐 在 氯化亚砜 作用下， 生成 hydrochloride salt of 4-(piperidin-1-yl)butyric acid chloride
  参考文献：
  名称：

  Nor-statine and nor-cyclostatine polypeptides

  摘要：

  多肽及其衍生物中含有诺斯他汀和诺环斯他汀，对抑制酶肾素的血管紧张素原裂解作用是有用的。

  公开号：

  US04814342A1
• 作为产物：
  描述：

  1,4-噁氮杂烷 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 4-哌啶-1-丁酸盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  N-[5-(5-Fluoropyridin-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl]-4-piperidin-1-ylbutyramide (SEN78702, WYE-308775): A Medicinal Chemistry Effort toward an α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor Agonist Preclinical Candidate

  摘要：

  alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors (alpha 7 nAChR) represent promising therapeutic candidates for the treatment of cognitive impairment, associated with Alzheimer's disease (AD) and schizophrenia. A medicinal chemistry effort around previously reported compound 1 (SEN15924, WAY 361789) led to the identification of 12 (SEN78702, WYE-308775) a potent and selective full agonist of the alpha 7 nAChR that demonstrated improved plasma stability, brain levels, and efficacy in behavioral cognition models.

  DOI：

  10.1021/jm3013568

文献信息

• One-Component Multifunctional Sequence-Defined Ionizable Amphiphilic Janus Dendrimer Delivery Systems for mRNA
  作者：Dapeng Zhang、Elena N. Atochina-Vasserman、Devendra S. Maurya、Ning Huang、Qi Xiao、Nathan Ona、Matthew Liu、Hamna Shahnawaz、Houping Ni、Kyunghee Kim、Margaret M. Billingsley、Darrin J. Pochan、Michael J. Mitchell、Drew Weissman、Virgil Percec

  DOI：10.1021/jacs.1c05813

  日期：2021.8.11

  efficiency. Here, we report the development of a one-component multifunctional ionizable amphiphilic Janus dendrimer (IAJD) delivery system for mRNA that exhibits high activity at a low concentration of ionizable amines organized in a sequence-defined arrangement. Six libraries containing 54 sequence-defined IAJDs were synthesized by an accelerated modular-orthogonal methodology and coassembled with

  核酸的有效病毒或非病毒递送是基因纳米医学的关键步骤。病毒和合成载体都已成功用于基因传递，最近的例子是基于 DNA、腺病毒和 mRNA 的 Covid-19 疫苗。病毒载体可以针对特定目标且非常有效，但也可以介导严重的免疫反应、细胞毒性和突变。四组分脂质纳米颗粒 (LNP) 包含可电离脂质、磷脂、用于机械性能的胆固醇和用于稳定性的 PEG 缀合脂质，代表了当前领先的 mRNA 非病毒载体。然而，中性可电离脂质在 LNP 核心中分离为液滴、“PEG 困境”以及仅在极低温度下的稳定性限制了它们的效率。这里，我们报告了一种用于 mRNA 的单组分多功能可电离两亲性两亲树枝状聚合物 (IAJD) 递送系统的开发，该系统在以序列定义的排列组织的低浓度可电离胺下表现出高活性。包含 54 个序列定义的 IAJD 的六个文库通过加速模块化正交方法合成，并通过简单的注射方法而不是通常用于 LNP 的复杂微流体技术与
• Heterocyclic cyclopentyl tetrahydroisoquinoline and tetrahydropyridopyridine modulators of chemokine receptor activity
  申请人：Butora Gabor

  公开号：US20080081803A1

  公开（公告）日：2008-04-03

  The present invention is directed to compounds of the formula I: Wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , X, n and the broken lines are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

  本发明涉及以下式I的化合物： 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、n和虚线如本文所定义，这些化合物可用作趋化因子受体活性的调节剂。特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。
• MODIFIED DRUGS FOR USE IN LIPOSOMAL NANOPARTICLES
  申请人：THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA

  公开号：US20180221279A1

  公开（公告）日：2018-08-09

  Drag derivatives are provided herein which are suitable for loading into liposomal nanoparticle carriers. In some preferred aspects, the derivatives comprise a poorly water-soluble drag derivatized with a weak-base moiety that facilitates active loading of the drag through a LN transmembrane pH or ion gradient into the aqueous interior of the LN. The weak-base moiety can optionally comprise a lipophilic domain that facilitates active loading of the drag to the inner monolayer of the liposomal membrane. Advantageously, LN formulations of the drag derivatives exhibit improved solubility, reduced toxicity, enhanced efficacy, and/or other benefits relative to the corresponding free drags.

  本文提供了适用于装载到脂质体纳米粒载体中的药物衍生物。在一些首选方面，这些衍生物包括一种水溶性较差的药物衍生物，其与一种弱碱基团衍生化，有助于通过LN跨膜pH或离子梯度将药物活性地装载到LN的水相内部。弱碱基团可以选择性地包括一个亲脂性结构域，有助于将药物活性地装载到脂质体膜的内单分子层。优点是，药物衍生物的LN配方相对于相应的游离药物表现出改善的溶解度、降低的毒性、增强的疗效和/或其他优点。
• [EN] ALPHA7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE RÉCEPTEURS NICOTINIQUES ALPHA-7 DE L'ACÉTYLCHOLINE
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2010009290A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention provides compounds and compositions, methods of making them, and methods of using them to modulate α7 nicotinic acetylcholine receptors and/or to treat any of a variety of disorders, diseases, and conditions. Provided compounds can affect, among other things, neurological, psychiatric and/or inflammatory systems.

  本发明提供了化合物和组合物，制备它们的方法，以及利用它们调节α7烟碱乙酰胆碱受体和/或治疗各种疾病、疾病和症状的方法。所提供的化合物可以影响神经系统、精神病学和/或炎症系统等方面。
• Synthesis and evaluation of N-alkyl-S-[3-(piperidin-1-yl)propyl]isothioureas: High affinity and human/rat species-selective histamine H3 receptor antagonists
  作者：Shinya Harusawa、Koichi Sawada、Takuji Magata、Hiroki Yoneyama、Lisa Araki、Yoshihide Usami、Kouta Hatano、Kouichi Yamamoto、Daisuke Yamamoto、Atsushi Yamatodani

  DOI：10.1016/j.bmcl.2013.09.052

  日期：2013.12

  in the search for novel nonimidazole histamine H3 receptor (H3R) antagonists. Among them, four N-alkyl S-[3-(piperidin-1-yl)propyl]isothioureas 18, 19, 22, and 23 were found to exhibit potent and selective H3R antagonistic activities against in vitro human H3R, but were inactive against in vitro human H4R. Furthermore, three alkyl homologs 18–20 showed inactivity for histamine release in in vivo rat

  为了寻找新型的咪唑组胺H 3受体（H 3 R）拮抗剂，合成了含有各种环胺的S-烷基-N-烷基异硫脲化合物。其中，四Ñ烷基小号- [3-（哌啶-1-基）丙基]异硫脲18，19，22，和23被发现表现出有效的和选择性ħ 3在体外抗人H [R拮抗活性3 R，但对体外人类H 4 R无活性。此外，三个烷基同系物18 – 20在体内大鼠脑微渗析中显示组胺释放不活跃，表明物种之间拮抗剂亲和力的差异。此外，在计算机对接研究N- [4-（4-氯苯基）丁基] -S- [3-哌啶-1-基）丙基]异硫脲19和一个较短的与人/大鼠H 3 Rs的同系物17时，发现大鼠和人类H 3 Rs的拮抗剂对接腔之间的结构差异可能是由Ala122 / Val122突变引起的。