2-bromo-5-hydroxyphenylalanine | 123254-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-5-hydroxyphenylalanine
• 英文别名: 2-amino-3-(2-bromo-5-hydroxyphenyl)propanoic acid；2-Brom-5-hydroxy-phenylalanin
• CAS: 123254-09-1
• 化学式: C₉H₁₀BrNO₃
• 分子量: 260.087
• InChiKey: VSKALYPILPQUQA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-hydroxyphenylalanine 在 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Nociceptin / orphanin FQ受体的小分子非肽拮抗剂的发现：（4-芳基哌啶取代的甲基）-[双环（杂）环烷烃苯]衍生物的设计，合成和结构活性关系的研究。

  摘要：

  Nociceptin / orphanin FQ（N / OFQ）和N / OFQ肽（NOP）受体在中枢神经系统（CNS），周围神经系统，免疫系统和周围组织等各个区域表达和分布。N / OFQ和NOP受体在生物体内的各种生理，病理生理，调节和失调机制中具有重要作用。NOP受体功能的激活和阻断都已显示出NOP受体激动剂和拮抗剂分别用于治疗各种疾病或病理生理状况的临床潜力。有效的和选择性的NOP受体激动剂/拮抗剂也是研究NOP受体N / OFQ系统介导的各种机制的有用工具。作为目前的研究，设计，合成了一系列（4-芳基哌啶取代的甲基）-[双环（杂）环烷烃苯]类似物，并在体外进行了生物学评估，以寻找和鉴定有效且选择性的非肽NOP受体拮抗剂小分子，从而得到了新型高效小分子15的发现，该分子具有比人类mu受体更高的人类NOP受体选择性。本发明类似物的hERG（人与人为相关的基因）钾离子通道结合亲和力的

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2016.02.014
• 作为产物：
  描述：

  DL-间酪氨酸 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-bromo-5-hydroxyphenylalanine
  参考文献：
  名称：

  Nociceptin / orphanin FQ受体的小分子非肽拮抗剂的发现：（4-芳基哌啶取代的甲基）-[双环（杂）环烷烃苯]衍生物的设计，合成和结构活性关系的研究。

  摘要：

  Nociceptin / orphanin FQ（N / OFQ）和N / OFQ肽（NOP）受体在中枢神经系统（CNS），周围神经系统，免疫系统和周围组织等各个区域表达和分布。N / OFQ和NOP受体在生物体内的各种生理，病理生理，调节和失调机制中具有重要作用。NOP受体功能的激活和阻断都已显示出NOP受体激动剂和拮抗剂分别用于治疗各种疾病或病理生理状况的临床潜力。有效的和选择性的NOP受体激动剂/拮抗剂也是研究NOP受体N / OFQ系统介导的各种机制的有用工具。作为目前的研究，设计，合成了一系列（4-芳基哌啶取代的甲基）-[双环（杂）环烷烃苯]类似物，并在体外进行了生物学评估，以寻找和鉴定有效且选择性的非肽NOP受体拮抗剂小分子，从而得到了新型高效小分子15的发现，该分子具有比人类mu受体更高的人类NOP受体选择性。本发明类似物的hERG（人与人为相关的基因）钾离子通道结合亲和力的

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2016.02.014

文献信息

• Substituted Tetrahydroisoquinolines as Beta-secretase Inhibitors
  申请人：Thompson Lorin A.

  公开号：US20080153868A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  There is provided a series of tetrahydroisoquinoline diaminopropane compounds of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R 8 and R 9 are as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供一系列Formula (I)的四氢异喹啉二氨基丙烷化合物或其立体异构体；或其药学上可接受的盐，其中R，R8和R9如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。这些化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ肽的产生。本公开涉及用于治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，如阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样活性影响的疾病。
• [EN] COMPOUNDS FOR BINDING PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9)<br/>[FR] COMPOSÉS SE LIANT À LA PROPROTÉINE CONVERTASE SUBTILISINE/KEXINE DE TYPE 9 (PCSK9)
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2017147328A1

  公开（公告）日：2017-08-31

  The present disclosure relates to novel compounds, methods, and compositions capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 proprotein convertase enzyme activity. The compounds of the disclosure include compounds Formula (I).

  本公开涉及与PCSK9结合的新化合物、方法和组合物，从而调节PCSK9前蛋白酶酶活性。本公开的化合物包括化合物式（I）。
• CCXCV.—The isomeric monohydroxyphenylalanines. Part II. Some halogen-substitution products and their reactions
  作者：William Parker Dickinson、Philip Guy Marshall

  DOI：10.1039/jr9300002289

  日期：——
• The scope and limitations of the Suzuki–Miyaura cross-coupling reactions of 6- and 8-substituted 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylates
  作者：Jeffrey M McKenna、John Moliterni、Ying Qiao

  DOI：10.1016/s0040-4039(01)01132-7

  日期：2001.8

  6- and 8-Aryl-1,2,3,4-tetrahydroisoqinoline-3-carboxylates have been prepared by Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions of the triflates or corresponding boronate esters. We have shown for the first time that a one-pot arylation of a triflate via the boronate ester can be achieved using an aryl chloride. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• DE, JESUS ONOFRE T.;MUKHERJEE, JOGESHWAR;KHALIFAH, RAJA G., J. LABELL. COMPOUNDS AND RADIOPHARM, 27,(1989) N, C. 189-194
  作者：DE, JESUS ONOFRE T.、MUKHERJEE, JOGESHWAR、KHALIFAH, RAJA G.

  DOI：——

  日期：——