4-chloro-1-tosyl-2-(tributylstannyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | 882033-47-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-chloro-1-tosyl-2-(tributylstannyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• 英文别名: 4-chloro-1-(toluene-4-sulfonyl)-2-tributylstannanyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine；tributyl-[4-chloro-1-(4-methylphenyl)sulfonylpyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl]stannane
• CAS: 882033-47-8
• 化学式: C₂₆H₃₇ClN₂O₂SSn
• 分子量: 595.821
• InChiKey: HQFVFUIBUWFFAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.29
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  60.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  t-Butyl 3-bromo-5,6-dimethoxy-pyrrolo[3,2-b]pyridine-1-carboxylate 、 4-chloro-1-tosyl-2-(tributylstannyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 20.5h， 以68%的产率得到t-Butyl 3-[4-chloro-1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl]-5,6-dimethoxypyrrolo[3,2-b]pyridine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Novel Bis-Azaindole Derivatives, Preparation And Pharmaceutical Use Thereof As Kinase Inhibitors

  摘要：

  公开了化合物的结构式（I）：其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如描述中所示，以及其盐、包含该化合物的药物组合物以及其作为蛋白激酶抑制剂的用途。

  公开号：

  US20080045561A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-7-氮杂吲哚 在 sodium hydride 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 4-chloro-1-tosyl-2-(tributylstannyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYK2 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYK2

  摘要：

  本公开涉及式(I')的化合物或其药学上可接受的盐，其中所有变量均如申请中所定义。本公开的化合物能够抑制酪氨酸激酶2（TYK2）的活性。本公开还提供了制备本公开化合物的方法以及它们的治疗用途的方法。

  公开号：

  WO2022150446A1

文献信息

• Bis-azaindole derivatives, preparation and pharmaceutical use thereof as kinase inhibitors
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：US07786114B2

  公开（公告）日：2010-08-31

  Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and R5 have the meanings given in the description, and to salts thereof, pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use thereof as protein kinase inhibitors.

  式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5具有说明中给出的含义，以及其盐，包括该化合物的制药组合物及其作为蛋白激酶抑制剂的用途。
• NOVEL BIS-AZAINDOLE DERIVATIVES, PREPARATION AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS KINASE INHIBITORS
  申请人：NEMECEK Conception

  公开号：US20100256141A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and R5 have the meanings given in the description, and to salts thereof, pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use thereof as protein kinase inhibitors.

  本发明涉及化合物的公式（I）：其中R1，R2，R3，R4和R5具有描述中给出的含义，以及其盐，包含所述化合物的制药组合物以及其作为蛋白激酶抑制剂的用途。
• [EN] EPIDERMAL GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE ÉPIDERMIQUE
  申请人：BIOCAD JOINT STOCK CO

  公开号：WO2022146201A1

  公开（公告）日：2022-07-07

  The present invention relates to novel compounds of formula I: I or pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof, which have EGFR inhibitor properties, to pharmaceutical compositions containing said compounds, to methods of treating diseases or disorders and the use of said compounds as pharmaceutical products for treating diseases or disorders

  本发明涉及公式I的新化合物：I或其药学上可接受的盐、溶剂或立体异构体，其具有EGFR抑制剂特性，以及含有该化合物的制药组合物，用于治疗疾病或障碍的方法和将该化合物用作治疗疾病或障碍的药物产品的用途。
• Novel Bis-Azaindole Derivatives, Preparation And Pharmaceutical Use Thereof As Kinase Inhibitors
  申请人：NEMECEK Conception

  公开号：US20080045561A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and R5 have the meanings given in the description, and to salts thereof, pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use thereof as protein kinase inhibitors.

  公开了化合物的结构式（I）：其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如描述中所示，以及其盐、包含该化合物的药物组合物以及其作为蛋白激酶抑制剂的用途。
• [EN] TYK2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYK2
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2022150446A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  This disclosure relates to compounds of formula (I'), or pharmaceutically acceptable salts thereof, in which all of the variables are as defined in the application. The compounds of the present disclosure are capable of inhibiting the activity of tyrosine kinase 2 (TYK2). The disclosure further provides methods of preparing the compounds of the disclosure, and methods for their therapeutic use.

  本公开涉及式(I')的化合物或其药学上可接受的盐，其中所有变量均如申请中所定义。本公开的化合物能够抑制酪氨酸激酶2（TYK2）的活性。本公开还提供了制备本公开化合物的方法以及它们的治疗用途的方法。