7-[(E)-2-(4-cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)vinyl]-6-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one | 1192871-07-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 7-[(E)-2-(4-cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)vinyl]-6-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• 英文别名: 7-[(E)-2-(4-Cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)-1-ethenyl]-6-[4-(trifluoro methyl)-phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one；7-[(E)-2-[4-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]ethenyl]-6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• CAS: 1192871-07-0
• 化学式: C₂₆H₂₁F₃N₂O₃S
• 分子量: 498.526
• InChiKey: LNWKHDUXCFIFRJ-ONNFQVAWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  76.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  7-methyl-6-(4-trifluoromethylphenyl)thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 、 4-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxybenzaldehyde 、 sodium ethanolate 在 7-[(E)-2-(4-cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)vinyl]-6-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to give 297 mg of the desired product as an off-white solid的产率得到7-[(E)-2-(4-cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)vinyl]-6-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Fused pyrimidineone compounds as TRPV3 modulators

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基转移酶（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组成物以及治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US08119647B2
• 作为试剂：
  描述：

  7-methyl-6-(4-trifluoromethylphenyl)thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 、 4-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxybenzaldehyde 、 sodium ethanolate 在 7-[(E)-2-(4-cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)vinyl]-6-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to give 297 mg of the desired product as an off-white solid的产率得到7-[(E)-2-(4-cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)vinyl]-6-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草醛（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。此外，本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组合物，以及用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US20090286811A1

文献信息

• Process for the preparation of fused pyrimidineone compounds useful as TRPV3 modulators
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals S.A.

  公开号：EP2626360A1

  公开（公告）日：2013-08-14

  The present invention relates to processes for the preparation of compounds of formula (I) as well as to precursors for the preparation of compounds of formula (I).

  本发明涉及式（I）化合物的制备工艺以及制备式（I）化合物的前体。
• US8119647B2
  申请人：——

  公开号：US8119647B2

  公开（公告）日：2012-02-21
• US8518955B2
  申请人：——

  公开号：US8518955B2

  公开（公告）日：2013-08-27