2-amino-4-phenylsulfonylphenol | 54274-27-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-4-phenylsulfonylphenol
• 英文别名: o-amino-p-phenylsulfonylphenol；2-amino-4-(benzenesulfonyl)phenol；2-Amino-4-benzolsulfonyl-phenol
• CAS: 54274-27-0
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₃S
• 分子量: 249.29
• InChiKey: LGFBEIIYUCYUKO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  88.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-4-phenylsulfonylphenol 、 氯乙酰氯 生成 4H-1,2-苯并恶嗪-3-酮
  参考文献：
  名称：

  2-fluoroalkyl-1,4-benzoxaxines as potassium channel mediators

  摘要：

  式I的化合物##STR1##其中X.sup.a、X.sup.b、R、R.sup.1和R.sup.2具有规范中给定的任何含义，它们的药用盐可用作治疗尿失禁的钾通道开放剂。还披露了制备式I化合物和中间体的药物组合物和工艺。

  公开号：

  US05486515A1
• 作为产物：
  描述：

  4-hydroxy-3-nitro diphenylsulphone 在 aluminum nickel 作用下， 以 乙醇 、 氢气 为溶剂， 生成 2-amino-4-phenylsulfonylphenol
  参考文献：
  名称：

  3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine derivatives and pharmaceutical

  摘要：

  提供了一种新颖的苯并恶唑衍生物，其化学公式为(I): ##STR1##，以及它们的药用可接受盐和一种方法，用于将它们用作激活钾通道的剂2-(3,4-二氢-2,2-二甲基-6-苯磺酰基-2H-1,4-苯并恶唑-4-基)吡啶N-氧化物是公式(I)的苯并恶唑衍生物的示例。还提供了诸如公式(II)的中间化合物:##STR2##

  公开号：

  US05420126A1

文献信息

• [EN] FLUOROPIPERIDINE COMPOUNDS AS PURE 5-HT6 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS DE FLUOROPIPÉRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES PURS DU RÉCEPTEUR 5-HT 6
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2019030641A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  The present invention relates to fluoropiperidine compounds of formula (I), their stereoisomers, isotopic forms or pharmaceutically acceptable salts thereof as 5-HT6 receptor antagonists. In particular the present invention discloses the methods of preparation, pharmaceutical composition, combinations and use of fluoropiperidine compounds, their stereoisomers, isotopic forms or pharmaceutically acceptable salts thereof. In formula (I), R1 represents phenyl or pyridyl; wherein the phenyl or pyridyl is optionally substituted with one or more groups selected from halogen, (C1-6)-alkyl or halo(C1-6 )-alkyl; R2 represents hydrogen or (C1-6)-alkyl; R3 represents hydrogen or (C1-6)-alkyl; or R2 and R3 can combine together to form (C3-6)- cycloalkyl; R4 represents hydrogen, (C1-6)-alkyl or halo(C1-6)-alkyl; R5 represents hydrogen, (C1-6)-alkyl, halo(C1-6)-alkyl or -(CH2)0-3- (C3-6)-cycloalkyl. The compounds can be used in the treatment of cognitive disorder mediated by the 5-Hydroxytryptamine 6 receptor, wherein said cognitive disorder is selected from the group consisting of dementia in Alzheimer's disease, dementia in Parkinson's disease, dementia in Huntington's disease, dementia associated with Down syndrome, dementia associated with Tourette's syndrome, dementia associated with post menopause, frontotemporal dementia, Lewy body dementia, Vascular dementia, dementia in HIV, dementia in Creutzfeldt-Jakob disease, substance-induced persisting dementia, dementia in Pick's disease, dementia in schizophrenia, dementia in general medical conditions and senile dementia.

  本发明涉及式(I)的氟哌啶化合物，其立体异构体、同位素形式或药学上可接受的盐作为5-HT6受体拮抗剂。特别是，本发明公开了氟哌啶化合物、其立体异构体、同位素形式或药学上可接受的盐的制备方法、药物组合物、组合及其用途。在式(I)中，R1代表苯基或吡啶基；其中苯基或吡啶基任选地被一个或多个选自卤素、(C1-6)-烷基或卤代(C1-6)-烷基的基团取代；R2代表氢或(C1-6)-烷基；R3代表氢或(C1-6)-烷基；或者R2和R3可以结合在一起形成(C3-6)-环烷基；R4代表氢、(C1-6)-烷基或卤代(C1-6)-烷基；R5代表氢、(C1-6)-烷基、卤代(C1-6)-烷基或-(CH2)0-3-(C3-6)-环烷基。这些化合物可用于治疗由5-羟色胺6受体介导的认知障碍，其中所述认知障碍选自阿尔茨海默病中的痴呆、帕金森病中的痴呆、亨廷顿病中的痴呆、唐氏综合症相关的痴呆、图雷特综合症相关的痴呆、绝经后痴呆、额颞叶痴呆、路易体痴呆、血管性痴呆、HIV中的痴呆、克雅氏病中的痴呆、物质诱发的持续性痴呆、皮克病中的痴呆、精神分裂症中的痴呆、一般医疗条件下的痴呆和老年性痴呆。
• Benzoxazine and quinoxaline derivatives and uses thereof
  申请人：Sethofer Steven

  公开号：US20060106012A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein k, m, n, p, q, X, Y, Z, Ar, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I.

  公式I的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化合物或前药，其中k、m、n、p、q、X、Y、Z、Ar、R1、R2、R3和R4的定义如本文所述。同时提供了制备公式I化合物的方法，包括含有该化合物的组合物的方法和使用该化合物的方法。
• Antioxidant and bisaminophenol derivative
  申请人：Shiraki Yasushi

  公开号：US20060208227A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  The present invention provides antioxidants made of an aromatic hydroxyamine derivative having a structure represented by the general formula (I): wherein R 1 , R 2 and R 3 are each independently a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 20 carbon atoms; X is a hydrogen atom or an OH group; Y is a hydrogen atom or an NHR 1 group; A is a direct bond, —O—, —NH—, —SO 2 —, —CH 2 — or —C(CH 3 ) 2 —, and when an OH group and an NHR 1 group are introduced to a unilateral benzene ring, these groups are respectively bonded to adjacent positions of the benzene ring; and n is 0 or 1 with the proviso that when n is 0, R 1 is not a hydrogen atom, as well as bisaminophenol derivatives represented by the above general formula (I) wherein n is 1; R 2 and R 3 are each a hydrogen atom; X is an OH group; Y is an NHR 1 group; A is —C(CH 3 ) 2 —; and R 1 is isopropyl, isobutyl or isohexyl. The aromatic hydroxyamine derivatives having a structure represented by the general formula (I), in particular, the bisaminophenol derivatives as novel substances, exhibit an excellent oxidation-inhibiting property, and are usable as antioxidants or polymerization inhibitors.

  本发明提供一种抗氧化剂，其由一种芳香族羟胺衍生物制成，其结构由通式（I）表示： 其中，R1、R2和R3分别独立地为氢原子或具有1到20个碳原子的烷基；X为氢原子或OH基团；Y为氢原子或NHR1基团；A为直接键，-O-，-NH-，-SO2-，-CH2-或-C(CH3)2-，当OH基团和NHR1基团被引入单侧苯环时，这些基团分别与苯环的相邻位置键合；n为0或1，但当n为0时，R1不是氢原子，以及由上述通式（I）表示的双氨基酚衍生物，其中n为1；R2和R3均为氢原子；X为OH基团；Y为NHR1基团；A为-C(CH3)2-；R1为异丙基、异丁基或异己基。具有通式（I）表示的芳香族羟胺衍生物，特别是作为新物质的双氨基酚衍生物，表现出优异的抗氧化性能，并可用作抗氧化剂或聚合物抑制剂。
• ANTIOXIDANT AND BISAMINOPHENOL DERIVATIVE
  申请人：SHIRAKI Yasushi

  公开号：US20080161608A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  The present invention provides antioxidants made of an aromatic hydroxyamine derivative having a structure represented by the general formula (I): wherein R 1 , R 2 and R 3 are each independently a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 20 carbon atoms; X is a hydrogen atom or an OH group; Y is a hydrogen atom or an NHR 1 group; A is a direct bond, —O—, —NH—, —SO 2 —, —CH 2 — or —C(CH 3 ) 2 —, and when an OH group and an NHR 1 group are introduced to a unilateral benzene ring, these groups are respectively bonded to adjacent positions of the benzene ring; and n is 0 or 1 with the proviso that when n is 0, R 1 is not a hydrogen atom, as well as bisaminophenol derivatives represented by the above general formula (I) wherein n is 1; R 2 and R 3 are each a hydrogen atom; X is an OH group; Y is an NHR 1 group; A is —C(CH 3 ) 2 —; and R 1 is isopropyl, isobutyl or isohexyl. The aromatic hydroxyamine derivatives having a structure represented by the general formula (I), in particular, the bisaminophenol derivatives as novel substances, exhibit an excellent oxidation-inhibiting property, and are usable as antioxidants or polymerization inhibitors.

  本发明提供了一种芳香族羟胺衍生物制备的抗氧化剂，其结构由通式（I）表示：其中，R1、R2和R3各自独立地是氢原子或具有1到20个碳原子的烷基基团；X是氢原子或羟基（OH）基团；Y是氢原子或NHR1基团；A是直接键、—O—、—NH—、—SO2—、—CH2—或—C（CH3）2—，当在一个单侧苯环上引入OH基团和NHR1基团时，这些基团分别与苯环的相邻位置结合；n为0或1，但当n为0时，R1不是氢原子。此外，本发明还提供了通式（I）所表示的双氨基酚衍生物，其中n为1；R2和R3均为氢原子；X为羟基（OH）基团；Y为NHR1基团；A为—C（CH3）2—；而R1为异丙基、异丁基或异己基。具有通式（I）所表示的芳香族羟胺衍生物，尤其是作为新化合物的双氨基酚衍生物，表现出优异的抗氧化性能，可用作抗氧化剂或聚合抑制剂。
• Monoazofarbstoffe und Verwendung als Bildfarbstoffe in farbfotografischen Aufzeichnungsmaterialien
  申请人：Agfa-Gevaert AG

  公开号：EP0054230A2

  公开（公告）日：1982-06-23

  Monoazofarbstoffe der Formel I bilden mit Metallsalzen 1 : 1- oder 1 : 2-Komplexe. Die metallhaltigen Farbstoffe eignen sich zum Färben von amidgruppenhaltigen Materialien; die metallfreien Farbstoffe eignen sich zum Färben von metallhaltigen Polyolefinen. Die Farbstoffe eignen sich ferner als nachkomplexierbare Bildfarbstoffe für das Farbdiffusionsübertragungsverfahren. Hierbei werden sie als diffusionsfähige metallfreie Farbstoffe aus Farbabspaltern bildmäßig freigesetzt, auf eine Bildempfangsschicht übertragen und dort mit Ni- oder Cu-lonen in die entsprechenden Metallkomplexe überführt. Darin bedeuten: einer der Reste R und R1 die Gruppe G-A-N=N-, worin A für einen aromatisch carbocyclischen Rest, und G für einen zur Chelatbildung befähigten oder in einen solchen Rest umwandelbaren Rest in Nachbarstellung zur Azogruppe steht, und der andere der Reste R und R' Wasserstoff oder einen Substituenten mit Elktronendonorcharakter; R2 Wasserstoff, Halogen oder Alkyl; Y -H, -OH, eine gegebenenfalls durch Alkyl oder Aryl substituierte Aminogruppe, eine cyclische Aminogruppe, oder eine Gruppe der Formel -NH-S02-R3; R3 Alkyl, Aryl eine gegebenenfalls zweifach durch Alkyl substituierte Aminogruppe oder eine cyclische Aminogruppe; n 0 oder 1.

  式 I 的单偶氮染料与金属盐形成 1 : 1 或 1 : 2 的络合物。含金属的染料适用于含有酰胺基团的材料着色；不含金属的染料适用于含有金属的聚烯烃着色。这些染料还适用于颜色扩散转移过程中的后络合图像染料。在此过程中，它们作为可扩散的无金属染料从色彩分离器中释放出来，转移到图像接收层，并与 Ni 或 Cu 离子转化成相应的金属络合物。 这意味着基团 R 和 R1 中的一个是基团 G-A-N=N-，其中 A 是芳香族碳环基团，G 是能够螯合的基团或在邻近偶氮基团的位置上可转化为此类基团的基团，基团 R 和 R' 中的另一个是氢或具有电子供体性质的取代基；R2 是氢、卤素或烷基； Y 是-H、-OH、任选被烷基或芳基取代的氨基、环状氨基或式-NH-S02-R3 的基团； R3 是烷基、芳基、任选被烷基取代两次的氨基或环状氨基； n 是 0 或 1。