4-氟-3,5-二甲基吡啶 | 37669-66-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氟-3,5-二甲基吡啶
• 英文名称: 4-fluoro-3,5-dimethylpyridine
• 英文别名: 4-Fluor-3,5-lutidin
• CAS: 37669-66-2
• 化学式: C₇H₈FN
• 分子量: 125.146
• InChiKey: IOADDBKYJGMVFR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  173.7±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.047±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氟-3,5-二甲基吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 4-甲苯磺酸酐 、 caesium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 36.25h， 生成 1-[2-[4-(2-ethyl-7-fluoro-6,8-dimethylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)phenyl]ethyl]-3-(p-tolylsulfonyl)urea
  参考文献：
  名称：

  Compound 1-[2-[4-(2-ethyl-6,8-dimethylimidazo[1,2-α]pyrazin-3-yl)phenyl]ethyl]-3-(p-tolylsulfonyl)urea as a prostaglandin EP4 receptor antagonist

  摘要：

  本发明描述了新型化合物，或其兽医或药用可接受的盐，其兽医或药用组成物，以及其医疗用途。本发明的化合物具有作为前列腺素EP4受体拮抗剂的活性，并可用于治疗或缓解疼痛、炎症和与炎症相关的疾病。本文还描述了通过给予本发明的化合物来治疗疼痛的方法。例如，本发明描述了一种公式为1-[2-[4-(2-乙基-6,8-二甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-3-基)苯基]乙基]-3-(对甲苯磺酰基脲)的兽医或药用组成物，以及使用该化合物和其组成物进行治疗的方法。

  公开号：

  US10239885B1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二甲基-4-氨基吡啶 在 pyridine hydrofluoride 、 sodium nitrite 作用下， 反应 16.0h， 生成 4-氟-3,5-二甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  Compound 1-[2-[4-(2-ethyl-6,8-dimethylimidazo[1,2-α]pyrazin-3-yl)phenyl]ethyl]-3-(p-tolylsulfonyl)urea as a prostaglandin EP4 receptor antagonist

  摘要：

  本发明描述了新型化合物，或其兽医或药用可接受的盐，其兽医或药用组成物，以及其医疗用途。本发明的化合物具有作为前列腺素EP4受体拮抗剂的活性，并可用于治疗或缓解疼痛、炎症和与炎症相关的疾病。本文还描述了通过给予本发明的化合物来治疗疼痛的方法。例如，本发明描述了一种公式为1-[2-[4-(2-乙基-6,8-二甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-3-基)苯基]乙基]-3-(对甲苯磺酰基脲)的兽医或药用组成物，以及使用该化合物和其组成物进行治疗的方法。

  公开号：

  US10239885B1

文献信息

• PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20140371246A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present disclosure provides phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitors of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof, in which n, m, R 1 , R 2 , R 4 , and R 3 are as defined herein. These compounds are useful for treatment of conditions mediated by one or more PI3K isoforms, such as PI3Kδ. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by one or more PI3K isoforms, such as PI3Kδ.

  本公开提供了式（I）的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，或其药用盐或异构体，其中n、m、R1、R2、R4和R3如本文所定义。这些化合物可用于治疗由一个或多个PI3K同工酶介导的疾病，如PI3Kδ。本公开还提供了包括式（I）的化合物、药用盐或异构体的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由一个或多个PI3K同工酶介导的疾病，如PI3Kδ的方法。
• [EN] PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2014201409A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present disclosure provides phosphatidylinositol 3 -kinase (PI3K) inhibitors of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof, in which n, m, R1, R2, R4, and R3 are as defined herein. These compounds are useful for treatment of conditions mediated by one or more PI3K isoforms, such as PI3Kδ. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by one or more PI3K isoforms, such as PI3Kδ.

  本公开提供式(I)的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，或其药学上可接受的盐或异构体，其中n，m，R1，R2，R4和R3如本文所定义。这些化合物可用于治疗由一个或多个PI3K亚型介导的疾病，例如PI3Kδ。本公开还提供包括式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或异构体的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由一个或多个PI3K亚型介导的疾病，例如PI3Kδ的方法。
• Viral Polymerase Inhibitors
  申请人：TSANTRIZOS Youla S.

  公开号：US20090170859A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  An enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein A, B, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , and R 10 are as defined herein, or a salt or ester thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

  一种手性异构体、非对映异构体或互变异构体，由公式I所表示的化合物：其中A、B、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10如本文所定义，或其盐或酯，作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。
• Viral polymerase inhibitors
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2626354A1

  公开（公告）日：2013-08-14

  An enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein A, B, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein, or a salt or ester thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

  式 I 所代表化合物的对映体、非对映异构体或同系物： 其中 A、B、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9 和 R10 如本文所定义，或其盐或酯，作为 HCV NS5B 聚合酶的抑制剂。
• Substituted ureas as prostaglandin EP4 receptor antagonists
  申请人：Avista Pharma Solutions, Inc.

  公开号：US10570144B2

  公开（公告）日：2020-02-25

  The present invention describes compounds of Formula (I): or their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, and their medical uses. The compounds of Formula (I) have activity as prostaglandin EP4 receptor antagonists, and are useful in the treatment or alleviation of pain and inflammation and other inflammation-associated disorders, such as arthritis, treating or preventing disorders or medical conditions selected from pain, inflammatory diseases and the like. Also described herein are methods of treating pain by administering the compounds of Formula (I), which are EP4 receptor antagonists.

  本发明描述了式 (I) 的化合物： 或它们的药学上可接受的盐、含有它们的药物组合物及其医疗用途。式（I）化合物作为前列腺素 EP4 受体拮抗剂具有活性，可用于治疗或减轻疼痛和炎症及其他炎症相关疾病，如关节炎，治疗或预防选自疼痛、炎症性疾病等的疾病或病症。本文还描述了通过施用作为 EP4 受体拮抗剂的式 (I) 化合物来治疗疼痛的方法。