2-amino-N-benzyl-3-methoxypropionamide monooxalate | 1379592-19-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-N-benzyl-3-methoxypropionamide monooxalate
• 英文别名: 2-amino-N-benzyl-3-methoxypropanamide;oxalic acid
• CAS: 1379592-19-4
• 化学式: C₂H₂O₄*C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量: 298.296
• InChiKey: ZCPKKSKWHPFXJW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.57
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-benzyl-2,3-dibromopropionamide 在 3% Pd/C sodium azide 、 氢气 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 30.0~100.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 13.0h， 生成 2-amino-N-benzyl-3-methoxypropionamide monooxalate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ

  摘要：

  提供了一种制备Lacosamide（一种有用的药物）的方法，其包括手性选择性酶催化酰化的步骤。

  公开号：

  WO2012069855A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING (R)-2-ACETAMIDO-N-BENZYL-3-METHOXY-PROPIONAMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (R)-2-ACÉTAMIDO-N-BENZYL-3-MÉTHOXYPROPIONAMIDE
  申请人：MSN LAB LTD

  公开号：WO2011099033A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  Processes for preparing and purifying (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxy- propionamide of formula-1 and intermediates thereof are provided.

  提供了制备和纯化式-1中(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺及其中间体的过程。
• PROCESS FOR PREPARING (R)-2-ACETAMIDO-N-BENZYL-3-METHOXY-PROPIONAMIDE
  申请人：Reddy Manne Satyanarayana

  公开号：US20130041180A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  Processes for preparing and purifying (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxy-propionamide of formula-1 and intermediates thereof are provided.

  提供制备和纯化式-1中(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺及其中间体的过程。
• [EN] ENZYMATIC RESOLUTION OF RACEMIC (2R,S)-2-(ACETYLAMINO)-3-METHOXY-N-(PHENYLMETHYL)PROPANAMIDE<br/>[FR] RÉSOLUTION ENZYMATIQUE DU (2R,S)-2-(ACÉTYLAMINO)-3-MÉTHOXY-N-(PHÉNYLMÉTHYLE) PROPANAMIDE RACÉMIQUE
  申请人：MEDICHEM SA

  公开号：WO2011158194A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention is concerned with a process of preparing (R)-lacosamide. The process comprises providing an (R,S)-lacosamide precursor and contacting the same with at least an enzyme in the presence of a solvent. The enzyme either stereoselectively hydrolyzes or acetylates an (R)- or (S)-enantiomer of the (R,S)-lacosamide precursor. The process further comprises where appropriate also concurrently, or successively, employing one or more reagents capable of converting the hydrolysed or acetylated (R)- or (S)-enantiomer to (R)- lacosamide.

  本发明涉及一种制备(R)-拉科莎胺的方法。该方法包括提供(R,S)-拉科莎胺前体，并在溶剂存在下与至少一种酶接触。酶可以立体选择性地水解或乙酰化(R)-或(S)-对映体的(R,S)-拉科莎胺前体。该方法还包括，在适当的情况下同时或依次使用能够将水解或乙酰化的(R)-或(S)-对映体转化为(R)-拉科莎胺的一种或多种试剂。
• ENZYMATIC RESOLUTION OF RACEMIC (2R,S)-2-(ACETYLAMINO)-3-METHOXY-N-(PHENYLMETHYL)PROPANAMIDE
  申请人：Bosch i Lladó Jordi

  公开号：US20130095535A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention is concerned with a process of preparing (R)-lacosamide. The process comprises providing an (R,S)-lacosamide precursor and contacting the same with at least an enzyme in the presence of a solvent. The enzyme either stereoselectively hydrolyzes or acetylates an (R)- or (S)-enantiomer of the (R,S)-lacosamide precursor. The process further comprises where appropriate also concurrently, or successively, employing one or more reagents capable of converting the hydrolysed or acetylated (R)- or (S)-enantiomer to (R)-lacosamide.

  本发明涉及制备(R)-拉科莎胺的方法。该方法包括提供(R,S)-拉科莎胺前体，并在溶剂存在下与至少一种酶接触。该酶可以对(R,S)-拉科莎胺前体的(R)-或(S)-对映体进行立体选择性水解或乙酰化。该方法进一步包括，在适当的情况下，同时或依次使用一种或多种能够将水解或乙酰化的(R)-或(S)-对映体转化为(R)-拉科莎胺的试剂。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE
  申请人：Cambrex Karlskoga AB

  公开号：EP2643293A1

  公开（公告）日：2013-10-02