2-{4-[(1S,2S)-2-(2-azidoethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl}-5-chloropyrimidine | 1266335-56-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-{4-[(1S,2S)-2-(2-azidoethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl}-5-chloropyrimidine
• 英文别名: 2-{4-[(1S,2S)-2-(2-azido-ethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl}-5-chloro-pyrimidine；2-{-4-[(1S,2S)-2-(2-azidoethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl}-5-chloropyrimidine；2-[4-[(1S,2S)-2-(2-azidoethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl]-5-chloropyrimidine
• CAS: 1266335-56-1
• 化学式: C₁₄H₁₉ClN₆
• 分子量: 306.798
• InChiKey: CFNJYCAUBUDIET-DGCLKSJQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-{4-[(1S,2S)-2-(2-azidoethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl}-5-chloropyrimidine 在 水 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 19.08h， 生成 N-(2-((1S,2S)-2-(1-(5-chloro-pyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)-cyclopropyl)ethyl)-4-(methylsulfonyl)-aniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  [FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT

  摘要：

  取代的环丙基化合物公式I：被披露为用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症的有用物质。药物可接受的盐也包括在内。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂是有用的。

  公开号：

  WO2011019538A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-{(1R,2S)-2-[(2R)-3-(benzyloxy)-2-hydroxy-propyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate 在 4-二甲氨基吡啶 、 20 % Pd(OH)2/C sodium tetrahydroborate 、 sodium periodate 、 sodium azide 、 乙醇 、 氢气 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 100.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 10.5h， 生成 2-{4-[(1S,2S)-2-(2-azidoethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl}-5-chloropyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  [FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT

  摘要：

  取代的环丙基化合物公式I：被披露为用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症的有用物质。药物可接受的盐也包括在内。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂是有用的。

  公开号：

  WO2011019538A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLÉS SUBSTITUÉS UTILES COMME AGONISTES DE GPR119
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013122821A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了公式I的环丙基化合物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Wood Harold B.

  公开号：US20120142706A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  本发明公开了化学式I的取代环丙基化合物，其可用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。其中也包括药学上可接受的盐。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。
• Substituted cyclopropyl compounds, compositions containing such compounds and methods of treatment
  申请人：Wood Harold B.

  公开号：US08552022B2

  公开（公告）日：2013-10-08

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  公开了式I的替代环丙基化合物，作为治疗或预防2型糖尿病和类似疾病的有用药物。还包括药学上可接受的盐。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂是有用的。
• US8552022B2
  申请人：——

  公开号：US8552022B2

  公开（公告）日：2013-10-08
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011019538A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  取代的环丙基化合物公式I：被披露为用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症的有用物质。药物可接受的盐也包括在内。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂是有用的。