(R)-4-{[(1-carbamoyl-2-phenyl-ethyl)-(4-chloro-benzenesulfonyl)-amino]-methyl}-benzoic acid methyl ester | 866260-26-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-4-{[(1-carbamoyl-2-phenyl-ethyl)-(4-chloro-benzenesulfonyl)-amino]-methyl}-benzoic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 4-[[[(2R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-(4-chlorophenyl)sulfonylamino]methyl]benzoate
• CAS: 866260-26-6
• 化学式: C₂₄H₂₃ClN₂O₅S
• 分子量: 486.976
• InChiKey: LNRMOCQICACOFB-JOCHJYFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-4-{[(1-carbamoyl-2-phenyl-ethyl)-(4-chloro-benzenesulfonyl)-amino]-methyl}-benzoic acid methyl ester 、 甲基溴化镁 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.25h， 以10%的产率得到(R)-2-{(4-chloro-benzenesulfonyl)-[4-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-benzyl]-amino}-2-phenyl-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide compounds for the treatment of neurodegenerative disorders

  摘要：

  本发明涉及公式I中的化合物，其中R1、R2、R3、m和n如所定义。公式I的化合物具有抑制Aβ-肽产生活性。本发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物和治疗疾病和疾病的方法，例如，神经退行性和/或神经系统疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中。

  公开号：

  US20050222254A1

文献信息

• SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS
  申请人：Brodney A. Michael

  公开号：US20070129349A1

  公开（公告）日：2007-06-07

  The present invention relates to compounds of the Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , m, and n are as defined Compounds of the Formula I have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating disorders and diseases, for example, neurodegenerative and/or neurological disorders, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the Formula I.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、m和n如定义所述。式I的化合物具有抑制Aβ肽生产的活性。该发明还涉及含有式I的化合物的制药组合物和治疗疾病和疾病的方法，例如，神经退行性和/或神经系统疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中。
• US7345095B2
  申请人：——

  公开号：US7345095B2

  公开（公告）日：2008-03-18
• [EN] SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES SULFONAMIDES UTILISES DANS LE TRAITEMENT DES TROUBLES NEURODEGENERATIFS
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2005095334A1

  公开（公告）日：2005-10-13

  The present invention relates to compounds of the Formula (I), wherein R1, R2, R3, m, and n are as defined. Compounds of the Formula (I) have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating disorders and diseases, for example, neurodegenerative and/or neurological disorders, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the Formula (I).