{6-methoxy-3-[5-methylsulfamoyl-2-oxo-1,2-dihydro-indol-(3Z)-ylidene]-indan-1-yl}-acetic acid | 844643-86-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: {6-methoxy-3-[5-methylsulfamoyl-2-oxo-1,2-dihydro-indol-(3Z)-ylidene]-indan-1-yl}-acetic acid
• 英文别名: 2-[(3Z)-6-methoxy-3-[5-(methylsulfamoyl)-2-oxo-1H-indol-3-ylidene]-1,2-dihydroinden-1-yl]acetic acid
• CAS: 844643-86-3
• 化学式: C₂₁H₂₀N₂O₆S
• 分子量: 428.466
• InChiKey: JOHCIJLZVQBIDR-SILNSSARSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

文献信息

• Geometrically restricted 3-cyclopentylidene-1,3-dihydroindol-2-ones as potent protein tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Zhang Fang-Jie

  公开号：US20050038066A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to certain sulfonamido-substituted geometrically restricted indolinones of the formula: wherein R 1 -R 12 and X are variables defined herein. The sulfonamido-substituted geometrically restricted indolinones of the preferred embodiments of the present invention modulate the activity of protein kinases (“PKs”). The compounds of this invention are therefore useful in treating disorders related to abnormal PK activity. Pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of preparing them are also disclosed.

  本发明涉及公式如下的某些磺酰胺取代的几何限制的吲哚酮：其中R1-R12和X是在此定义的变量。本发明的优选实施形式的磺酰胺取代的几何限制的吲哚酮调节蛋白激酶（“PKs”）的活性。因此，本发明的化合物在治疗与异常PK活性相关的疾病方面有用。本发明还公开了包含这些化合物的制药组合物、利用包含这些化合物的制药组合物治疗疾病的方法以及制备它们的方法。
• 強力なプロテインキナーゼ阻害剤としての幾何学的に束縛された３−シクロペンチリデン−１，３−ジヒドロインドール−２−オン類
  申请人：スゲン,インコーポレイティド

  公开号：JP2007501229A

  公开（公告）日：2007-01-25

  本発明は、式(Ｉ)(式中、R1-R12及びXは本明細書で定義されている変数である)で表される特定のスルホンアミドで置換され幾何学的に束縛されたインドリノン類に関する。本発明の好ましい実施態様の、スルホンアミドで置換され幾何学的に束縛されたインドリノン類は、プロテインキナーゼ(PK)類の活性を調節する。したがって、本発明の化合物は、異常なPKの活性に関連する障害を治療するのに有用である。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を含有する医薬組成物を利用して疾患を治療する方法、及びこれら化合物の製造方法も開示する。

  本发明涉及某些由式(I)代表的磺酰胺取代的和几何结合的吲哚啉酮类化合物（其中R1-R12和X为本文定义的变量）。本发明优选实施方案中的磺酰胺取代的和几何结合的吲哚啉酮可调节蛋白激酶（PK）的活性。因此，本发明的化合物可用于治疗与 PK 活性异常相关的疾病。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物、使用含有这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法以及生产这些化合物的方法。
• EP1653946A4
  申请人：——

  公开号：EP1653946A4

  公开（公告）日：2007-04-04
• GEOMETRICALLY RESTRICTED 3-CYCLOPENTYLIDENE-1,3-DIHYDROINDOL-2-ONES AS POTENT PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：EP1653946A2

  公开（公告）日：2006-05-10
• US7105562B2
  申请人：——

  公开号：US7105562B2

  公开（公告）日：2006-09-12