2-(2-bromo-4-methoxyphenyl)acetyl chloride | 1232402-65-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(2-bromo-4-methoxyphenyl)acetyl chloride
• 英文别名: (2-bromo-4-methoxy-phenyl)-acetyl chloride；(2-Bromo-4-methoxy-phenyl)-acetyl chloride
• CAS: 1232402-65-1
• 化学式: C₉H₈BrClO₂
• 分子量: 263.518
• InChiKey: RMTSNHJTSSIELF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-bromo-4-methoxyphenyl)acetyl chloride 在 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-(6-methoxy-1-phenyl-1H-indol-2-yl)propionic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Palladium-Catalyzed Tandem Allenyl and Aryl C–N Bond Formation: Efficient Access to N-Functionalized Multisubstituted Indoles

  摘要：

  An efficient palladium-catalyzed synthesis of N-functionalized multisubstituted indoles from easily accessible ortho-haloarylallenes and primary amines has been developed. A wide range of electronically and structurally varied nitrogen fragments could be introduced through this tandem C-N bond-forming process by tuning the reaction conditions.

  DOI：

  10.1021/ol3018775
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-甲氧基苯乙酸 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(2-bromo-4-methoxyphenyl)acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  铜（II）催化的α-芳基羰基化合物的亚选择性直接芳基化

  摘要：

  竞争激烈：描述了一种使用二芳基碘鎓盐对高度通用的α-芳基羰基进行亚选择性芳基化的方法。在这种Cu II催化的过程中，远程羰基基团甚至能够克服强对位官能团的功能，从而形成难以捉摸的元产物（请参见方案）。值得注意的是，芳基化过程也可以在无金属的条件下进行。

  DOI：

  10.1002/anie.201004704

文献信息

• DIHYDROPYRIDONE AMIDES AS P2X7 MODULATORS
  申请人：Lopez-Tapia Francisco Javier

  公开号：US20100160387A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with the P2X7 purinergic receptor.

  式I的化合物： 或其药用可接受的盐，其中m、n、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。还公开了制备这些化合物的方法，并将这些化合物用于治疗与P2X7嘌呤受体相关的疾病。
• Design, synthesis, and pharmacological evaluation of a novel series of hormone sensitive lipase inhibitor
  作者：Tomoko Ogiyama、Mitsuhiro Yamaguchi、Nobuya Kurikawa、Shoko Honzumi、Koji Terayama、Nobumi Nagaoka、Yuka Yamamoto、Takako Kimura、Daisuke Sugiyama、Shin-ichi Inoue

  DOI：10.1016/j.bmc.2017.07.028

  日期：2017.9

  result of re-optimization of lead compound 2, we identified novel compound 25a exhibiting potent inhibitory activity against HSL enzyme and cell with high selectivity for cholinesterases (AChE and BuChE). Reflecting its potent in vitro activity, compound 25a exhibited antilipolytic effect in rats at 1 mg/kg p.o., which indicated that this novel compound is the most potent orally active HSL inhibitor.

  抑制HSL是治疗血脂异常的一种有前途的方法。作为重新优化铅化合物2的结果，我们确定了对HSL酶和对胆碱酯酶（AChE和BuChE）具有高选择性的细胞表现出有效抑制活性的新型化合物25a。化合物25a以1 mg / kg po的剂量在大鼠中表现出抗脂解作用，这表明该化合物是最有效的口服活性HSL抑制剂，反映了其强大的体外活性。此外，化合物25a没有显示出生物活化责任。
• [EN] NOTCH PATHWAY SIGNALING INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION DE NOTCH
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2017007702A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The present invention provides the following compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing said compounds useful as a Notch pathway signaling inhibitor for the treatment of named cancers, sensorineural hearing loss caused by auditory hair cell loss, and inducing auditory hair cell generation.

  本发明提供以下化合物或其药用可接受的盐，以及含有所述化合物的药物组合物，用作Notch通路信号抑制剂，用于治疗特定癌症、由听觉毛细胞丧失引起的感音神经性听力丧失，以及诱导听觉毛细胞生成。
• DIHYDROPYRIDONE AMIDES USEFUL AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE AND INFLAMMATORY DISEASES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2382192A2

  公开（公告）日：2011-11-02
• US8153808B2
  申请人：——

  公开号：US8153808B2

  公开（公告）日：2012-04-10