4-氨基-2-(二氟甲基)-1-吡咯烷羧酸-1,1-二甲基乙酯, (2S,4R)- | 1207852-96-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 4-氨基-2-(二氟甲基)-1-吡咯烷羧酸-1,1-二甲基乙酯, (2S,4R)-
• 中文别名: (2S,4R)-4-氨基-2-(二氟甲基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯；4-氨基-2-(二氟甲基)-1-吡咯烷羧酸-1,1-二甲基乙酯,(2S,4R)-
• 英文名称: tert-butyl (2S,4R)-4-amino-2-(difluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: (2S,4R)-4-Amino-2-difluoromethyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• CAS: 1207852-96-7
• 化学式: C₁₀H₁₈F₂N₂O₂
• 分子量: 236.262
• InChiKey: RBKSKJDQWDXKGU-RQJHMYQMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(6-chloropyrazin-2-yl)imidazo[1,2-a]pyridine 、 4-氨基-2-(二氟甲基)-1-吡咯烷羧酸-1,1-二甲基乙酯, (2S,4R)- 在 cesium fluoride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以39%的产率得到tert-butyl (2S,4R)-2-(difluoromethyl)-4-{[6-(imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrazin-2-yl]amino}pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS 2-HÉTÉROCYCLYLAMINO PYRAZINES SUBSTITUÉES EN POSITION 6 EN TANT QU'INHIBITEURS DE CHK-1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，及其药用可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2010016005A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2S,4R)-4-azido-2-(difluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 72.0h， 以76%的产率得到4-氨基-2-(二氟甲基)-1-吡咯烷羧酸-1,1-二甲基乙酯, (2S,4R)-
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS 2-HÉTÉROCYCLYLAMINO PYRAZINES SUBSTITUÉES EN POSITION 6 EN TANT QU'INHIBITEURS DE CHK-1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，及其药用可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2010016005A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYANOPYRROLIDINES WITH ACTIVITY AS USP30 INHIBITORS<br/>[FR] CYANOPYRROLIDINES SUBSTITUÉES AYANT UNE ACTIVITÉ EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'USP30
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020212350A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  The present invention relates to a class of substituted-cyanopyrrolidines with activity as inhibitors of the deubiquitylating enzyme USP30, having utility in a variety of therapeutic areas, including conditions involving mitochondrial dysfunction, cancer and fibrosis: (I).

  本发明涉及一类作为去泛素化酶USP30抑制剂的取代氰基吡咯烷化合物，该类化合物在包括涉及线粒体功能障碍、癌症和纤维化的多种治疗领域中有用。
• 6 SUBSTITUTED 2- HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  申请人：Braganza John Frederick

  公开号：US20110144084A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as CHK-1 inhibitors.

  本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。
• 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2328890B1

  公开（公告）日：2012-01-25