4-[1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinyl]benzenamine | 403987-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinyl]benzenamine
• 英文别名: 4-(1-benzyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl)aniline
• CAS: 403987-56-4
• 化学式: C₁₈H₂₀N₂
• 分子量: 264.37
• InChiKey: ZDKXYUZLBGPCLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinyl]benzenamine 、 2-苯基苯甲酰氯 在 二氯甲烷 、 N-[4-[1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinyl]phenyl]-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide 作用下， 以 四氢呋喃 、 三乙胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以yielding 18.5 g of N-[4-[1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinyl]phenyl]-[1,1′-biphenyl]-2-carboxamide (intermediate 11, melting point 142° C.)的产率得到N-[4-[1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinyl]phenyl]-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  POLYARYLCARBOXAMIDES USEFUL AS LIPID LOWERING AGENTS

  摘要：

  化合物式为(I)的聚芳基羧酰胺化合物可用作降脂药物。

  公开号：

  US20070082888A1
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-4-(4-溴苯基)哌啶-4-醇 在 copper(I) oxide 、 氨 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-[1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinyl]benzenamine
  参考文献：
  名称：

  Polyarylcarboxamides useful as lipid lowering agents

  摘要：

  多芳基羧酰胺化合物公式(I) 1 有助于降低血脂。

  公开号：

  US20040014971A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-Benzyl-4-(p-bromophenyl)-4-piperidinol hydrochloride 、 、 ammonium hydroxide 在 二氯甲烷 、 水 、 4-[1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinyl]benzenamine 作用下， 反应 12.0h， 以yielding 60 g of 4-[1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinyl]benzenamine (intermediate 47)的产率得到4-[1,2,3,6-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-4-pyridinyl]benzenamine
  参考文献：
  名称：

  Lipid Lowering Biphenylcarboxamides

  摘要：

  本发明提供了一种公式（I）的联苯基甲酰胺化合物，以及制备这种化合物的方法、包含该化合物的制药组合物以及将该化合物作为治疗高脂血症、肥胖症和2型糖尿病的药物的用途。

  公开号：

  US20080081813A1

文献信息

• [EN] MTP INHIBITING ARYL PIPERIDINES OR PIPERAZINES SUBSTITUTED WITH 5-MEMBERED HETEROCYCLES<br/>[FR] PIPERIDINES D'ARYLE OU PIPERAZINES SUBSTITUEES PAR DES HETEROCYCLES A 5 RAMIFICATIONS INHIBANT LA MTP
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2005085226A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  The present invention is concerned with novel aryl piperidine or piperazine compounds substituted with certain 5-membered heterocycles having apoB secretion/MTP inhibiting activity and concomitant lipid lowering activity. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of hyperlipidemia, obesity and type II diabetes (Formula (I)). The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hyper­triglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, diabetes and type II diabetes.

  本发明涉及新颖的芳基哌啶或哌嗪化合物，其被某些含有apoB分泌/MTP抑制活性和伴随的降脂活性的5-成员杂环取代。该发明还涉及制备这种化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物以及将所述化合物用作治疗高脂血症、肥胖症和2型糖尿病的药物的用途（公式（I））。该发明还涉及制备这种化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物以及将所述化合物用作治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高脂血症、糖尿病和2型糖尿病的药物的用途。
• POLYARYLCARBOXAMIDES USEFUL AS LIPID LOWERING AGENTS
  申请人：Meerpoel LIEVEN

  公开号：US20070082888A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  Polyarylcarboxamide compounds of formula (I) are useful as lipid lowering agents.

  化合物式为(I)的聚芳基羧酰胺化合物可用作降脂药物。
• POLYARYLCARBOXAMIDES USEFUL AS LIPID LOWERING AGENTS
  申请人：Meerpoel Lieven

  公开号：US20080125412A1

  公开（公告）日：2008-05-29

  Polyarylcarboxamide compounds of formula (I) are useful as lipid lowering agents.

  公式（I）的聚芳基羧酰胺化合物可用作降脂剂。
• Lipid lowering biphenylcarboxamides
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US07642378B2

  公开（公告）日：2010-01-05

  Biphenylcarboxamide compounds of formula (I) methods for preparing compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) as well as the use of compounds of formula (I) as a medicine for the treatment of hyperlipidemia, obesity and type II diabetes.

  公式（I）的联苯基甲酰胺化合物，制备公式（I）化合物的方法，包含公式（I）化合物的药物组合物，以及将公式（I）化合物用作治疗高脂血症、肥胖症和2型糖尿病的药物的用途。
• (+)Phenyl-(4-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-piperidin-1-yl)-acetic acid methyl ester as lipid lowering agent
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1806341A2

  公开（公告）日：2007-07-11

  The polyarylcarboxamide compound (+)-phenyl-(4-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-piperidin-1-yl)-acetic acid methyl ester is useful as a lipid lowering agent.

  多芳基甲酰胺化合物 (+)-phenyl-(4-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-piperidin-1-yl)-acetic acid methyl ester 可用作降血脂剂。