1-苄基-4-(4-溴苯基)哌啶-4-醇 | 16332-18-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-苄基-4-(4-溴苯基)哌啶-4-醇
• 英文名称: 1-benzyl-4-(4-bromo-phenyl)-piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-benzyl-4-(4-bromophenyl)piperidin-4-ol；4-(4-bromophenyl)-1-(phenylmethyl)-4-piperidinol；4-(4-bromophenyl)-1-benzyl-4-hydroxypiperidine；1-Benzyl-4-p-brom-phenyl-piperidinol-(4)
• CAS: 16332-18-6
• 化学式: C₁₈H₂₀BrNO
• 分子量: 346.267
• InChiKey: MZPGLOYTGMFUGC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  461.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.376±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-苄基-4-(4-溴苯基)哌啶-4-醇 在 palladium dihydroxide 正丁基锂 、 氢气 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 76.25h， 生成 ethyl 4-(piperidin-4-yl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  10H-吡嗪并[2,3-b] [1,4]苯并噻嗪的哌啶羧酸衍生物作为口服活性黏附分子抑制剂。

  摘要：

  制备了10H-吡嗪并[2,3-b] [1,4]苯并噻嗪的新型哌啶羧酸衍生物，并评价了其对粘附分子如细胞间粘附分子-1（ICAM-1）上调的抑制活性。用含有羧酸的部分取代先前制备的衍生物的哌啶环上的甲磺酰基基团产生了许多有效的粘附分子抑制剂。其中，（反）[3-（10H-吡嗪并[2,3-b] [1,4]苯并噻嗪-8-基）甲基-3-氮杂双环[3.3.1]非-9-基]乙酸2q （ER-49890）在使用小鼠的白介素1（IL-1）诱导的爪炎症模型中显示出对中性粒细胞迁移的最强口服抑制活性，在大鼠角叉菜胶胸膜炎模型中显示了白细胞积累以及对胶原蛋白的治疗作用诱发的大鼠关节炎。

  DOI：

  10.1248/cpb.52.675
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基哌啶酮 、 1,4-二溴苯 在 碘 、 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.5h， 以9.19 g的产率得到1-苄基-4-(4-溴苯基)哌啶-4-醇
  参考文献：
  名称：

  EP2857400

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Polyarylcarboxamides useful as lipid lowering agents
  申请人：——

  公开号：US20040014971A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  Polyarylcarboxamide compounds of formula (I) 1 are useful as lipid lowering agents.

  多芳基羧酰胺化合物公式(I) 1 有助于降低血脂。
• [EN] INHIBITORS OF ACTIVIN RECEPTOR-LIKE KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR ALK (« ACTIVIN RECEPTOR-LIKE KINASE »)
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2017181117A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  Described herein are compounds that inhibit ALK2 and its mutants, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本文描述了抑制ALK2及其突变体的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• Piperidine derivatives having renin inhibiting activity
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US06051712A1

  公开（公告）日：2000-04-18

  Novel piperidine derivatives, their manufacture and use as medicaments, are disclosed. The invention is concerned with the novel piperidine derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Q, X, Z, m and n are as described herein.

  揭示了一种新的哌啶衍生物的制备和用途作为药物。该发明涉及一般式I的新的哌啶衍生物 ##STR1## 其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、Q、X、Z、m和n如本文所述。
• Carboxylic acids and the esters thereof, pharmaceutical compositions thereto and processes for the preparation thereof
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20040192729A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present invention relates to carboxylic acids and esters of general formula 1 wherein Ar, R, R 1 , X 1 , X 3 , X 4 , Y and Y 1 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof, as well as the use thereof for the production and purification of antibodies and as labelled compounds in RIA and ELISA assays and as diagnostic or analytical aids in neurotransmitter research.

  本发明涉及通式1的羧酸和酯，其中Ar、R、R1、X1、X3、X4、Y和Y1如权利要求1中所定义，其互变异构体、顺反异构体、对映体、其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法，以及其用于抗体的生产和纯化以及在放射免疫测定和酶联免疫吸附测定中作为标记化合物以及在神经递质研究中作为诊断或分析辅助工具的用途。
• [EN] BENZOTRIAZOLES AND METHODS OF PROPHYLAXIS OR TREATMENT OF METABOLIC-RELATED DISORDERS THEREOF<br/>[FR] BENZOTRIAZOLES ET PROCEDES DE PREVENTION OU DE TRAITEMENT DES TROUBLES METABOLIQUE
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2004041274A1

  公开（公告）日：2004-05-21

  The present invention relates to certain benzotriazole carboxylic acid or ester derivatives of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, which exhibit useful pharmaceutical properties, for example, as agonists for the GPCR referred to as hRUP38. Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the prophylaxis or treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, insulin resistance, type 2 diabetes, Syndrome-X and the like. In addition, the present invention also provides for the use of the compounds of the invention in combination with other active agents such as those belonging to the class of -glucosidase inhibitors, aldose reductase inhibitors, biguanides, HMG-CoA reductase inhibitors, squalene synthesis inhibitors, fibrates, LDL catabolism enhancers, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, insulin secretion enhancers and the like.

  本发明涉及公式（I）的若干苯并三唑羧酸或酯衍生物，其药学上可接受的盐和溶剂化物，具有有用的药理特性，例如作为称为hRUP38的GPCR激动剂。本发明还提供了含有本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物和组合物在预防或治疗代谢相关疾病，包括血脂异常、动脉粥样硬化、冠心病、胰岛素抵抗、2型糖尿病、综合征X等方面的方法。此外，本发明还提供了将本发明化合物与属于-葡萄糖苷酶抑制剂、醛还原酶抑制剂、双胍类、HMG-CoA还原酶抑制剂、角鲨烷合成抑制剂、非酯类、LDL降解增强剂、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂、胰岛素分泌增强剂等类别的其他活性剂联合使用的方法。