2-(2-Thienyl)-2-amino-propionsaeure | 6332-87-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-Thienyl)-2-amino-propionsaeure
• 英文别名: 2-amino-2-thiophen-2-yl-propionic acid；2-azaniumyl-2-thiophen-2-ylpropanoate
• CAS: 6332-87-2
• 化学式: C₇H₉NO₂S
• 分子量: 171.22
• InChiKey: DJXMNZLSBCANRG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  311.3±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.343±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  91.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯化亚砜 、 2-(2-Thienyl)-2-amino-propionsaeure 、 乙醇 在 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 反应 22.0h， 以to afford the title compound as an oil (0.498 g, 2.499 mmol, 86%)的产率得到Ethyl 2-amino-2-(thiophen-2-yl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  Anti-viral compounds

  摘要：

  本发明揭示了一些有效抑制丙型肝炎病毒（“HCV”）或其他病毒复制的化合物。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，这些化合物与其他抗病毒或治疗剂一起配方或联合使用，用于合成这些化合物的过程和中间体，以及使用这些化合物治疗HCV或其他病毒感染的方法。

  公开号：

  US07910595B2

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA FARNESYL-TRANSFERASE
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1997030992A1

  公开（公告）日：1997-08-28

  (EN) This invention relates to compounds that inhibit farnesyl-protein transferase and ras protein farnesylation, thereby making them useful as anti-cancer agents. The compounds are also useful in the treatment of diseases, other than cancer, associated with signal transduction pathways operating through ras and those associated with proteins other than ras that are also post-translationally modified by the enzyme farnesyl protein transferase. The compounds may also act as inhibitors of other prenyl transferases, and thus be effective in the treatment of diseases associated with other prenyl modifications of proteins.(FR) La présente invention concerne des composés inhibant la farnésyl-transférase et la farnésylation de la protéine Ras, ce qui en fait d'utiles agents anticancéreux. Ces composés conviennent également particulièrement au traitement de maladies autres que le cancer, associées aux canaux de transduction de signaux par la protéine Ras, et de maladies associées à des protéines autres que les protéines Ras qui subissent une modification post-translationnelle sous l'effet de la farnésyl-transférase. Ces composés se comportent également comme inhibiteurs d'autres prényl-transférases, et peuvent de ce fait convenir au traitement d'affections associées à d'autres modifications prényl des protéines.

  （中文翻译）本发明涉及抑制法尼醇-蛋白质转移酶和ras蛋白质法尼醇化的化合物，因此使它们成为有用的抗癌剂。这些化合物还适用于治疗与ras信号转导途径以及其他被酶法尼醇蛋白质转移酶后翻译修饰的蛋白质相关的疾病，除了癌症。这些化合物还可以作为其他异戊二烯基转移酶的抑制剂，因此在治疗与其他蛋白质的异戊二烯基修饰相关的疾病方面也很有效。
• ANTI-VIRAL COMPOUNDS
  申请人：Betebenner A. David

  公开号：US20070232627A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus (“HCV”) or other viruses are disclosed. This invention is also directed to compositions comprising such compounds, co-formulation or co-administration of such compounds with other anti-viral or therapeutic agents, processes and intermediates for the syntheses of such compounds, and methods of using such compounds for the treatment of HCV or other viral infections.

  本发明公开了一种有效抑制丙型肝炎病毒（“HCV”）或其他病毒复制的化合物。本发明还涉及包含这些化合物的组合物、这些化合物与其他抗病毒或治疗剂的共同配方或共同管理、用于合成这些化合物的过程和中间体，以及使用这些化合物治疗HCV或其他病毒感染的方法。
• ENGINEERED KETOREDUCTASE POLYPEPTIDES
  申请人：CODEXIS, INC.

  公开号：US20130210098A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present disclosure provides engineered ketoreductase enzymes having improved properties as compared to a naturally occurring wild-type ketoreductase enzyme including the capability of reducing 5-((4S)-2-oxo-4-phenyl(1,3-oxazolidin-3-yl))-1-(4-fluorophenyl)pentane-1,5-dione to (4S)-3-[(5S)-5-(4-fluorophenyl)-5-hydroxypentanoyl]-4-phenyl-1,3-oxazolidin-2-one. Also provided are polynucleotides encoding the engineered ketoreductase enzymes, host cells capable of expressing the engineered ketoreductase enzymes, and methods of using the engineered ketoreductase enzymes to synthesize the intermediate (4S)-3-[(5S)-5-(4-fluorophenyl)-5-hydroxypentanoyl]-4-phenyl-1,3-oxazolidin-2-one in a process for making Ezetimibe.

  本公开提供了经过改造的酮还原酶酶，其性能优于自然存在的野生型酮还原酶酶，包括将5-((4S)-2-氧代-4-苯基(1,3-噁唑烷-3-基))-1-(4-氟苯基)戊-1,5-二酮还原为(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1,3-噁唑烷-2-酮的能力。还提供了编码经过改造的酮还原酶酶的多核苷酸、能够表达经过改造的酮还原酶酶的宿主细胞，以及使用经过改造的酮还原酶酶合成中间体(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基戊酰基]-4-苯基-1,3-噁唑烷-2-酮的方法，用于制备依折麦布。
• Method for producing L-leucine
  申请人：Ajinomoto Co., Ltd.

  公开号：EP0913466A2

  公开（公告）日：1999-05-06

  L-leucine is produced by culturing a bacterium belonging to the genus Escherichia, which has an ability to produce L-leucine and is resistant to L-leucine in a culture medium to produce and accumulate L-leucine in the medium, and recovering L-leucine from the medium.

  生产 L-亮氨酸的方法是在培养基中培养一种属于埃希氏菌属的细菌，这种细菌具有生产 L-亮氨酸的能力，并对 L-亮氨酸具有抗性，从而在培养基中生产和积累 L-亮氨酸，并从培养基中回收 L-亮氨酸。
• Inhibitors of farnesyl protein transferase
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：EP1481975A1

  公开（公告）日：2004-12-01

  This invention relates to compounds that inhibit farnesyl-protein transferase and ras protein farnesylation, thereby making them useful as anti-cancer agents. The compounds are also useful in the treatment of diseases, other than cancer, associated with signal transduction pathways operating through ras and those associated with proteins other than ras that are also post-translationally modified by the enzyme farnesyl protein transferase. The compounds may also act as inhibitors of other prenyl transferases, and thus be effective in the treatment of diseases associated with other prenyl modifications of proteins.

  本发明涉及抑制法尼基蛋白转移酶和 ras 蛋白法尼基化，从而使其可用作抗癌剂的化合物。除癌症外，这些化合物还可用于治疗与通过 ras 运作的信号转导通路有关的疾病，以及与同样经法尼基蛋白转移酶翻译后修饰的 ras 以外的蛋白质有关的疾病。这些化合物还可以作为其他前炔基转移酶的抑制剂，从而有效治疗与蛋白质的其他前炔基化修饰有关的疾病。