(E)-2-chloro-5-(4-dimethylaminostyryl)pyridine | 938435-64-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-2-chloro-5-(4-dimethylaminostyryl)pyridine
• 英文别名: N,N-dimethyl-4-[(E)-2-(6-chloropyridin-3-yl)vinyl]aniline；4-[(E)-2-(6-chloropyridin-3-yl)ethenyl]-N,N-dimethylaniline
• CAS: 938435-64-4
• 化学式: C₁₅H₁₅ClN₂
• 分子量: 258.75
• InChiKey: RXNQJSVDHZGXRH-ONEGZZNKSA-N

物化性质

• 沸点：
  410.8±33.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.198±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-2-chloro-5-(4-dimethylaminostyryl)pyridine 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 2-(3-(2-(5-((E)-4-(dimethylamino)styryl)pyridin-2-yl)hydrazineylidene)butan-2-ylidene)-N-methylhydrazine-1-carbothioamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] METAL COMPLEXES AS IMAGING AGENTS
  [FR] COMPLEXES MÉTALLIQUES UTILISÉS COMME AGENTS D'IMAGERIE

  摘要：

  本发明涉及铜、镓和锝配合物硫代半胱氨酮-吡啶肼（在吡啶环上取代苯并噻唑或双苯乙烯基团）复合物及其方法。这些化合物在PET成像和淀粉样疾病的诊断中具有实用性。

  公开号：

  WO2013082661A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-羟甲基吡啶 在 氯化亚砜 、 sodium hydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (E)-2-chloro-5-(4-dimethylaminostyryl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] METAL COMPLEXES AS IMAGING AGENTS
  [FR] COMPLEXES MÉTALLIQUES UTILISÉS COMME AGENTS D'IMAGERIE

  摘要：

  本发明涉及铜、镓和锝配合物硫代半胱氨酮-吡啶肼（在吡啶环上取代苯并噻唑或双苯乙烯基团）复合物及其方法。这些化合物在PET成像和淀粉样疾病的诊断中具有实用性。

  公开号：

  WO2013082661A1

文献信息

• Supercharging Prions via Amyloid‐Selective Lysine Acetylation
  作者：Katelyn M. Baumer、Christopher D. Cook、Collin T. Zahler、Alexandra A. Beard、Zhijuan Chen、Jordan C. Koone、Chad M. Dashnaw、Raul A. Villacob、Touradj Solouki、John L. Wood、David R. Borchelt、Bryan F. Shaw

  DOI：10.1002/anie.202103548

  日期：2021.6.25

  Repulsive electrostatic forces between prion-like proteins are a barrier against aggregation. In neuropharmacology, however, a prion's net charge (Z) is not a targeted parameter. Compounds that selectively boost prion Z remain unreported. Here, we synthesized compounds that amplified the negative charge of misfolded superoxide dismutase-1 (SOD1) by acetylating lysine-NH3+ in amyloid-SOD1, without acetylating

  朊病毒样蛋白质之间的排斥静电力是防止聚集的屏障。然而，在神经药理学中，朊病毒的净电荷 ( Z ) 不是目标参数。选择性增强朊病毒Z 的化合物仍未报道。在这里，我们合成了通过乙酰化淀粉样蛋白-SOD1 中的赖氨酸-NH 3 +来放大错误折叠的超氧化物歧化酶-1 (SOD1) 的负电荷的化合物，而不乙酰化天然-SOD1。化合物类似于“球链”钉头锤：刚性淀粉样蛋白结合“手柄”（苯并噻唑、二苯乙烯或苯乙烯基吡啶）；芳基酯“球”；和连接球到手柄的三甘醇链。在化学计量过量时，每个错误折叠亚基（ΔZ fibril=-8100/10 3亚基）。在体外和器官型脊髓中，乙酰化淀粉样蛋白-SOD1 比未乙酰化淀粉样蛋白-SOD1 种子聚集更慢（这些影响部分是由于化合物结合）。化合物表现出与其他淀粉样蛋白和非淀粉样蛋白的反应性（例如，纤维状 α-突触核蛋白被过乙酰化；血清白蛋白被部分乙酰化；碳酸酐酶大部分未被乙酰化）。
• [EN] DIAGNOSTIC AGENTS FOR AMYLOID BETA IMAGING<br/>[FR] AGENTS DE DIAGNOSTIC POUR L'IMAGERIE D'AMYLOÏDES BÊTA
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2011141515A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  This invention relates to compounds suitable for labeling or already labeled by F-18, methods of preparing such a compound, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.

  本发明涉及适合用F-18标记或已被标记的化合物，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的组合物，包含这种化合物或组合物的试剂盒以及这种化合物、组合物或试剂盒在诊断成像方面的应用。
• Stryrylpyridine derivates and theur use for binding and imaging amylod plaques
  申请人：Kung F. Hank

  公开号：US20080038195A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  This invention relates to a method of imaging amyloid deposits and to styrylpyridine compounds, and methods of making radiolabeled styrylpyridine compounds useful in imaging amyloid deposits. This invention also relates to compounds, and methods of making compounds for inhibiting the aggregation of amyloid proteins to form amyloid deposits, and a method of delivering a therapeutic agent to amyloid deposits.

  本发明涉及一种成像淀粉样沉积物的方法，以及styrylpyridine化合物和制备放射性标记的styrylpyridine化合物以用于成像淀粉样沉积物的方法。本发明还涉及化合物和制备化合物以抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物的方法，以及将治疗剂递送到淀粉样沉积物的方法。
• Styrylpyridine Derivatives and Their Use for Binding and Imaging Amyloid Plaques
  申请人：Kung Hank F.

  公开号：US20090123369A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  This invention relates to a method of imaging amyloid deposits and to styrylpyridine compounds, and methods of making radiolabeled styrylpyridine compounds useful in imaging amyloid deposits. This invention also relates to compounds, and methods of making compounds for inhibiting the aggregation of amyloid proteins to form amyloid deposits, and a method of delivering a therapeutic agent to amyloid deposits.

  本发明涉及一种成像淀粉样沉积物的方法，以及styrylpyridine化合物和制备放射性标记的styrylpyridine化合物的方法，用于成像淀粉样沉积物。本发明还涉及化合物和制备化合物的方法，以抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物，并将治疗剂输送到淀粉样沉积物的方法。
• STYRYLPYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR BINDING AND IMAGING AMYLOID PLAQUES
  申请人：Kung Hank F.

  公开号：US20130129624A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  This invention relates to a method of imaging amyloid deposits and to styrylpyridine compounds, and methods of making radiolabeled styrylpyridine compounds useful in imaging amyloid deposits. This invention also relates to compounds, and methods of making compounds for inhibiting the aggregation of amyloid proteins to form amyloid deposits, and a method of delivering a therapeutic agent to amyloid deposits.

  本发明涉及一种成像淀粉样沉积物的方法，以及styrylpyridine化合物和制备放射性标记的styrylpyridine化合物用于成像淀粉样沉积物的方法。本发明还涉及化合物和制备化合物的方法，用于抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物，并将治疗剂传递到淀粉样沉积物。