L-Z-Trp[O]-NHPh | 911675-23-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: L-Z-Trp[O]-NHPh
• 英文别名: benzyl N-[(2S)-1-anilino-1-oxo-3-(2-oxo-1,3-dihydroindol-3-yl)propan-2-yl]carbamate
• CAS: 911675-23-5
• 化学式: C₂₅H₂₃N₃O₄
• 分子量: 429.475
• InChiKey: MELAVXIXSLPKOC-IAXKEJLGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  96.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-Z-Trp[O]-NHPh 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 以85%的产率得到L-Trp[O]-NHPh
  参考文献：
  名称：

  WO2006/105811

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Compounds Useful as Modulators of the Proteasome Activity
  申请人：Reboud-Ravaux Michele Claude Yvonne

  公开号：US20090069222A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention relates to the use of compounds of the following general formula (I): wherein n o is 0 or 1, and when n o is 1, X=CH 2 or X=NCH 2 C 6 H 5 ; R 1 is OH, or a OR 10 group, or a group of formula NH—(CH 2 ) n1 —R 11 ; R 2 is H, or an alkyl group, or a group of formula (CH 2 ) n2 —(CO) n3 —NR 13 R 14 ; R 3 is H, or an alkyl group; R 4 is H, or Boc, or Z; R 5 is H, or Boc, or Z; R 6 is a OR 16 group; R 7 and R 8 are H, or a halogen atom, as modulators of the proteasome activity, in the frame of the preparation of a medicament useful for the prevention or treatment of diseases wherein the proteasome is involved, or the preparation of cosmetic compositions, or of phytosanitary compositions

  本发明涉及使用以下通式（I）的化合物：其中nois为0或1，当nois为1时，X=CH2或X=N C6H5; R1为OH，或OR10基团，或公式NH—（ ）n1—R11的基团; R2为H，或烷基，或公式（ ）n2—（CO）n3—NR13R14的基团; R3为H，或烷基; R4为H，或Boc，或Z; R5为H，或Boc，或Z; R6为OR16基团; R7和R8为H，或卤原子，作为蛋白酶体活性调节剂，用于制备用于预防或治疗蛋白酶体参与的疾病的药物，或制备化妆品组合物或植物保护组合物。
• COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF THE PROTEASOME ACTIVITY
  申请人：Centre National de la Recherche Scientifique

  公开号：EP1865950B1

  公开（公告）日：2013-08-28
• US7919468B2
  申请人：——

  公开号：US7919468B2

  公开（公告）日：2011-04-05
• [EN] COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF THE PROTEASOME ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES CONVENANT COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITE DU PROTEASOME
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2006105811A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  [EN] The present invention relates to the use of compounds of the following general formula (I): wherein n_o is 0 or 1, and when n_o is 1, X = CH₂ or X = NCH₂C₆H₅; R₁ is OH, or a OR₁₀ group, or a group of formula NH-(CH₂)_n1-R₁₁; R₂ is H, or an alkyl group, or a group of formula (CH₂)_n2-(CO)_n3-NR₁₃R₁₄; R₃ is H, or an alkyl group; R₄ is H, or Boc, or Z; R₅ is H, or Boc, or Z ; R₆ is a OR₁₆ group; R₇ and R₈ are H, or a halogen atom, as modulators of the proteasome activity, in the frame of the preparation of a medicament useful for the prevention or treatment of diseases wherein the proteasome is involved, or the preparation of cosmetic compositions, or of phytosanitary compositions.
  [FR] La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I): dans laquelle n_o vaut 0 ou 1, et, dans le cas où n_o vaut 1, X = CH₂ ou X = NCH₂C₆H₅; R₁ est OH, ou un groupe OR₁₀, ou un groupe de formule NH-(CH₂)_n1-R₁₁; R₂ est H, ou un groupe alkyle, ou un groupe de formule (CH₂)_n2-(CO)_n3-NR₁₃R₁₄; R₃ est H, ou un groupe alkyle; R₄ est H, ou Boc, ou Z; R₅ est H, ou Boc, ou Z; R₆ est un groupe OR₁₆; R₇ et R₈ sont H, ou un atome d'halogène, ceci sous l'angle de leur utilisation en tant que modulateurs de l'activité du protéasome dans le cadre de la fabrication d'un médicament utile pour la prévention ou le traitement de maladies dans lesquelles le protéasome est impliqué, ou bien de compositions cosmétiques, ou bien encore de compositions phytosanitaires.