4-氨基-2-甲基-5-嘧啶甲酰胺 | 7389-14-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 4-氨基-2-甲基-5-嘧啶甲酰胺
• 英文名称: 2-methyl-4-amino-5-(carboxamidemethyl)pyrimidine
• 英文别名: 4-amino-2-methyl-pyrimidine-5-carboxylic acid amide；4-Amino-2-methyl-pyrimidin-5-carbonsaeure-amid；4-amino-2-methyl-5-pyrimidinecarboxamide；4-Amino-2-methyl-pyrimidin-carbonsaeure-(2)-amid；4-Amino-2-methyl-5-carbamoyl-pyrimidin；4-Amino-2-methylpyrimidin-5-carboxamid；4-Amino-2-methylpyrimidine-5-carboxamide
• CAS: 7389-14-2
• 化学式: C₆H₈N₄O
• 分子量: 152.156
• InChiKey: ZFOFMUZUUKJTTN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  94.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-2-甲基-5-嘧啶甲酰胺 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以61.9 g的产率得到4-氨基-2-甲基-5-(氨甲基)嘧啶
  参考文献：
  名称：

  2-甲基-4-氨基-5-(氨基甲基)嘧啶的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种2-甲基-4-氨基-5-(氨基甲基)嘧啶的制备方法，其特征在于，该方法包括：在碱剂的存在下，将2-甲基-4-氨基-5-(甲酰胺甲基)嘧啶和甲醇进行接触反应，所述碱剂的用量与所述2-甲基-4-氨基-5-(甲酰胺甲基)嘧啶的用量的重量比为0.001-0.05：1。根据本发明提供的方法，不会产生大量的有机盐、无机盐和废液，并且副产物以及剩余甲醇可以全部回收再利用，该方法经济、环保，符合当前国家节能环保产业经济的发展要求。此外，本发明提供的制备方法，操作简单，原料易得并且产品易于分离纯化，适合工业化生产的要求。

  公开号：

  CN104326989B
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-6-羟基嘧啶甲酸乙酯 在 氨 、 三氯氧磷 作用下， 生成 4-氨基-2-甲基-5-嘧啶甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  DE670095

  摘要：

  公开号：

文献信息

• TETRAZOLE-SUBSTITUTED ARYLAMIDES AS P2X3 AND P2X2/3 ANTAGONISTS
  申请人：Dillon Michael Patrick

  公开号：US20150191487A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R 1 is optionally substituted tetrazolyl, R 2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridinyl or optionally substituted thienyl, and R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases associated with the P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

  化合物的化学式I：或其药用可接受的盐，其中，R1是可选的取代的四氮唑基，R2是可选的取代的苯基，可选的取代的吡啶基或可选的取代的噻吩基，而R3、R4、R5和R6如本文所定义。还提供了使用这些化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂相关的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• Tetrazole-substituted arylamides as P2X3 and P2X2/3 antagonists
  申请人：Dillon Patrick Michael

  公开号：US20080004442A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R 1 is optionally substituted tetrazolyl, R 2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridinyl or optionally substituted thienyl, and R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases associated with the P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

  公式I的化合物：或其药用盐，其中，R1是可选取代的四唑基，R2是可选取代的苯基，可选取代的吡啶基或可选取代的噻吩基，而R3、R4、R5和R6如本文所定义。还提供了使用这些化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂相关的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] METHOD FOR PREPARATION OF 2-METHYL-4-AMTNO-5-CYANOPYRIMIDINE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE LA 2-MÉTHYL-4-AMINO-5-CYANOPYRIMIDINE
  申请人：DSM IP ASSETS BV

  公开号：WO2012075677A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  Disclosed is a method for preparation of 2-methyl-4-amino-5-cyanopyrimidine (I). The present method comprises the steps of reacting cyanoacetamide with formamide derivatives in the presence of various acyl halides and catalysts to produce compound (II), and condensing the compound (II) with acetamide hydrochloride in the present of a base to obtain 2-methyl-4-amino-5-cyanopyrimidine (I).

  本方法揭示了一种制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶（I）的方法。该方法包括以下步骤：在各种酰卤和催化剂的存在下，将氰乙酰胺与甲酰胺衍生物反应，生成化合物（II），然后在碱的存在下，将化合物（II）与乙酰胺盐酸盐进行缩合，得到2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶（I）。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING 2-METHYL-4-AMINO-5-CYANOPYRIMIDINE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 2-MÉTHYL-4-AMINO-5-CYANOPYRIMIDINE
  申请人：UNIV FUDAN

  公开号：WO2011060624A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  A process for synthesizing 2-methyl-4-amino-5-cyanopyrimidine is provided. It is characterized by reacting malononitrile with an ionic salt compound (III) in a certain solvent under the effect of an alkali, and condensing the product thereof without separation directly with ethanamidine hydrochloride to form a ring in the presence of an alkali, so as to prepare 2-methyl-4-amino-5-cyanopyrimidine (I).

  提供了一种合成2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶的过程。其特征在于，在碱的作用下，将丙二腈与离子盐化合物（III）在特定溶剂中反应，并在碱的存在下直接与盐酸乙酰胺基甲烷缩合，形成环而不分离产物，从而制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶（I）。
• [EN] MACROLIDE ANTIBIOTICS<br/>[FR] ANTIBIOTIQUES A BASE DE MACROLIDES
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2002050091A1

  公开（公告）日：2002-06-27

  The present invention relates to 11,12 η lactone ketolides of formula (I) wherein R, R?1, R2, R3¿ are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

  本发明涉及式（I）的11,12-η内酯酮类化合物，其中R，R?1，R2，R3¿如本文所定义，并且其药学上可接受的盐和溶剂合物，以及其制备过程和在治疗或预防人类或动物体内的全身性或局部细菌感染中的应用。

表征谱图