4-氨基-2-甲氧基苯甲酰胺 | 75955-30-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-氨基-2-甲氧基苯甲酰胺
• 英文名称: 4-amino-2-methoxybenzamide
• CAS: 75955-30-5
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂
• 分子量: 166.18
• InChiKey: XQYMMLVVTQMENS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  349.2±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.236±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  78.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-2-甲氧基苯甲酰胺 在 三乙胺 作用下， 以 二苯醚 、 联苯 、 异丙醇 为溶剂， 生成 1,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代-6-喹啉甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  一种4-氯-7-甲氧基喹啉-6-酰胺的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑酰胺的制备方法，该方法反应工艺简便、安全性高、收率高，并且可以量产。

  公开号：

  CN106854180B
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯 在 palladium 10% on activated carbon 甲酸铵 、 sodium methylate 、 formamide 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 乙醇 为溶剂， 反应 43.0h， 生成 4-氨基-2-甲氧基苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  EP1500643

  摘要：

  公开号：

文献信息

• TANK-BINDING KINASE INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20160096827A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  Compounds having the following formula (I) and methods of their use and preparation are disclosed:

  具有以下化学式（I）的化合物以及它们的使用和制备方法已被披露：
• [EN] AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1<br/>[FR] DERIVES AMIDO ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXYSTEROIDE DESHYDROGENASE DE TYPE 1
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2004065351A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  Compounds of the formula (I) provide pharmacological agents which lower intracellular glucocorticoid concentrations in mammals, in particular, intracellular cortisol levels in humans. Therefore, the compounds of the instant invention improve insulin sensitivity in the muscle and the adipose tissue, and reduce lipolysis and free fatty acid production in the adipose tissue. The compounds of the invention lower hepatic glucocorticoid concentration in mammals, in particular, hepatic cortisol concentration in humans, resulting in inhibition of hepatic gluconeogenesis and lowering of plasma glucose levels. Thus, the compounds of the instant invention may be particularly useful in mammals as hypoglycemic agents for the treatment and prevention of conditions in which hyperglycemia and/or insulin resistance are implicated, such as type-2 diabetes. The compounds of the invention may also be used to treat other glucocorticoid associated disorders, such as Syndrome-X, dyslipidemia, hypertension and central obesity. The invention furthermore relates to the use of the compounds according to the invention for the preparation of medicaments, in particular of medicaments useful for the treatment and prevention of glucocorticoid associated disorders, by improving insulin sensitivity, reducing plasma glucose levels, reducing lipolysis and free fatty acid production, and by decreasing visceral adipose tissue formation.

  化合物的化学式（I）提供了降低哺乳动物细胞内糖皮质激素浓度的药物，特别是降低人类细胞内皮质醇水平的药物。因此，本发明的化合物改善了肌肉和脂肪组织中的胰岛素敏感性，并减少了脂肪组织中的脂解和游离脂肪酸产生。本发明的化合物降低了哺乳动物肝脏内的糖皮质激素浓度，特别是降低了人类肝脏内的皮质醇浓度，从而抑制了肝葡萄糖生成和降低了血浆葡萄糖水平。因此，本发明的化合物可能特别适用于哺乳动物作为降糖药物，用于治疗和预防高血糖和/或胰岛素抵抗等疾病，如2型糖尿病。本发明的化合物还可用于治疗其他与糖皮质激素相关的疾病，如X综合症、血脂异常、高血压和中心性肥胖。此外，本发明还涉及根据本发明的化合物用于制备药物，特别是用于治疗和预防与糖皮质激素相关疾病的药物，通过改善胰岛素敏感性、降低血浆葡萄糖水平、减少脂解和游离脂肪酸产生，以及减少内脏脂肪组织形成。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143143A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• [EN] SUBSTITUTED 4-AMINOBENZAMIDES AS KCNQ2/3 MODULATORS<br/>[FR] 4-AMINOBENZAMIDES SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME MODULATEURS DE KCNQ2/3
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2013156155A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The invention relates to substituted 4-aminobenzamides, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

  本发明涉及取代的4-氨基苯甲酰胺，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗和/或预防疼痛以及进一步疾病和/或失调的使用。
• SUBSTITUTED 4-AMINOBENZAMIDES AS KCNQ2/3 MODULATORS
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：US20130281452A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  Substituted 4-aminobenzamides, pharmaceutical compositions containing these compounds and also methods of using these compounds in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

  取代的4-氨基苯甲酰胺，包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗和/或预防疼痛以及进一步疾病和/或失调的方法。