2-bromo-8-(2,3,4-trifluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine | 1329673-61-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-bromo-8-(2,3,4-trifluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 1329673-61-1
• 化学式: C₁₂H₅BrF₃N₃
• 分子量: 328.091
• InChiKey: NODZIZVWOCSKRF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-8-(2,3,4-trifluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 在 甲醇 、 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 碘 、 magnesium 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 tert-butyl 8-((8-(2,3,4-trifluorophenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)amino)-3-azabicyclo[3.2.1]octane-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE PONTÉS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物；hetaryl是一个含有1至3个杂原子（O、S或N）的五元杂芳基团；R1是氢、卤素、低碳链烷基、低碳链烷氧基、被卤素取代的低碳链烷基、被卤素取代的S-低碳链烷基或被卤素取代的低碳链烷氧基，或者邻近的两个碳原子可在苯基上形成一个含有-O-CH2-O-的额外环；n为1至5；R2是氢或被卤素取代的低碳链烷基；R3是氢或被卤素取代的低碳链烷基；或其药用酸加合物、消旋混合物、对映体或光学异构体或立体异构体。这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样病变的荷兰型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、拳击性痴呆或唐氏综合征。

  公开号：

  WO2017042114A1

文献信息

• HETEROARYL SUBSTITUTED PIPERIDINES
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20110201605A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  该发明涉及以下式的化合物 其中hetaryl I，hetaryl II， R 1 ， R 2 ， R 3 ，R 4 ，m，n和o如规范中所定义 或其药用活性酸盐。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。
• BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20120225884A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention relates to compounds of formula I hetaryl I, hetaryl II, R 1 , R 2 , R 3 , Y, m, and o or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The present compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及式Ihetaryl I、hetaryl II、R1、R2、R3、Y、m和o的化合物，或其药用活性酸盐。式I的这些化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可能对治疗或预防与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病、遗传性淀粉样脑出血、荷兰型（HCHWA-D）、多梗死性痴呆、拳击性痴呆和唐氏综合征。
• Heteroaryl substituted piperidines
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US08486967B2

  公开（公告）日：2013-07-16

  The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, R4, m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及公式的化合物，其中hetaryl I，hetaryl II，R1，R2，R3，R4，m，n和o如规范中定义，或其药物活性酸盐。公式I的化合物是β-淀粉样蛋白的调节剂，因此可能对与脑内β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性淀粉样出血性脑病（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合症的治疗或预防有用。
• Bridged piperidine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10604517B2

  公开（公告）日：2020-03-31

  The present invention relates to compounds of formula hetaryl is a five membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from O, S or N; R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, S-lower alkyl substituted by halogen or lower alkoxy substituted by halogen, or two neighboring carbon atoms may form on phenyl an additional ring containing —O—CH2—O—; n is 1 to 5; R2 is hydrogen or lower alkyl substituted by halogen; R3 is hydrogen or lower alkyl substituted by halogen; or to pharmaceutically active acid addition salts thereof, to racemic mixtures or to its corresponding enantiomers or optical isomers or stereoisomers thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  本发明涉及式化合物 庚二酰基是五元杂芳基，含有 1 至 3 个杂原子，选自 O、S 或 N； R1 是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的 S-低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基、 或两个相邻碳原子可在苯基上形成一个含有-O-CH2-O-的附加环； n 为 1 至 5； R2 是氢或被卤素取代的低级烷基 R3 是氢或被卤素取代的低级烷基； 或其药用活性酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映体或光学异构体或立体异构体。 这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、帕金森痴呆或唐氏综合征。
• PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2536710A2

  公开（公告）日：2012-12-26